経口液剤とショット
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液剤では、吸収より先に日持ちが問題になります。水は加水分解を、溶存酸素は酸化を引き起こし、あらゆる異味が舌に直接触れます。人気の高い有効成分の多く（NMN、グルタチオン、NAC、ビタミンC）は、室温の溶液中で数週間のうちに測定できるほど分解します。
液剤が難しい理由
水分活性が1に近いと加水分解が進みます。NMNはニコチンアミドへと分解し、グルタチオンとNACは酸化してジスルフィドになります。ヘッドスペースの酸素、光、微量金属は酸化を加速します。微生物の増殖を抑えるには保存料またはホットフィルが必要で、どちらも有効成分と相互作用することがあります。味は固形剤以上に重要です。NACの硫黄臭や、ベルベリンまたはペプチドの苦味は、摂取を嫌がられる原因になります。脂溶性の有効成分には、保存期間を通じてクリーミングや相分離を起こさず安定するエマルションまたは分散系が必要です。
ショット、アンプル、個包装の形態
個包装のショットや飲用アンプルは、開封後の酸素曝露を抑え、窒素置換や褐色ガラスの使用を可能にします。毎日新鮮なものを摂ることが包装コストに見合う、高付加価値の有効成分に適しています。パウダーインキャップや二室式の形態は、混合するまで有効成分を乾燥状態に保つもので、液剤の安定性では商業的な保存期間に届かない場合の実用的な代替手段です。安定性試験は、長期保存と加速保存についてICH Q1A(R2)の条件に従います。包装は製剤の一部です。容器の酸素透過性が、有効成分そのものと同じくらい保存期間を左右することがよくあります。
規制上の位置づけ
ほとんどの市場では、栄養素の経口液剤は食品、サプリメント、またはナチュラルヘルスプロダクトに該当し、一部の法域では特定のショット形態を、成分上限の異なる飲料として扱います。薬理活性のある化合物を医薬品レベルの用量で加えると、その製品は医薬品の扱いに近づきます。その境界が市場ごとにどこにあるかは、「サプリメント、NHP、医薬品」のページで説明しています。飲料やショットの形態には、カフェイン、糖類、添加栄養素に関する表示規則もあり、市場によって異なります。
主な事実
- 安定性試験では、長期（25 C / 60% RH）および加速（40 C / 75% RH）の保存条件を用います（ICH Q1A(R2) 2003）
- グルタチオンは容易に酸化してグルタチオンジスルフィド（GSSG）になり、単純な形態からの経口吸収は低いです（Witschi et al. 1992, Eur J Clin Pharmacol 43:667）
- EUの食品サプリメント法は、アンプルや滴下式容器などの液体形態を認めています（Directive 2002/46/EC, Article 2）
当社の送達技術の応用
液体中では、多層シェルが有効成分と水相との間のバリアとなります。溶存酸素との接触を低減し、加水分解を遅らせます。また、外層は粒子が腸に到達するまで味をマスキングできます。親油性の有効成分の場合、カプセル化された粒子が、壊れやすいエマルションを分散した固体に置き換えます。安定性の向上は、ICHの各時点での定量試験によって検証されます。
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