動物用の送達
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動物には、ヒト向けの製剤ではほとんど直面しない三つの制約があります。動物種特有の代謝、飼料や飲水を介した群単位の投与、そして投与量が摂取されるかどうかを左右する嗜好性です。反芻動物は保護されていない有効成分を小腸に届く前に消化してしまい、ネコは多くのフェノール化合物を代謝できません。カプセル化は、これらのいくつかに直接対処します。
動物種による違い
反芻動物は、飼料が第四胃と腸に届く前にルーメンで発酵させるため、栄養素や有効成分は保護されていなければ微生物によって分解されます。ルーメンバイパスアミノ酸やコリンが飼料原料として定着しているのはこのためです。ネコはグルクロン酸抱合能が不十分で、そのためアセトアミノフェンや、いくつかの精油成分を含む多くのフェノール化合物がネコにとって有毒となります。イヌはキシリトールに敏感です。家禽と豚には給水ラインを通じて投与されるため、溶解性とラインの汚れが問題になります。
製品形態
飼料添加物とプレミックスは牛群や鶏群に、水溶性粉末は家禽と豚に、フレーバー付きのチュアブルや錠剤は伴侶動物に適しており、ポアオンとスポットオンは局所的に投与します。剤形ごとに、ペレット加工時の熱、水の硬度、咀嚼、苦味といった独自の安定性要件があります。伴侶動物では、どの薬物動態的要因よりも嗜好性が服用遵守を左右します。カプセル化された有効成分は、高温でのペレット加工や蒸気によるコンディショニングなどの飼料加工に耐え、投薬用の水の中で沈殿してはなりません。チュアブルには、咀嚼に耐え、口の中で苦い有効成分を放出しないシェルが必要です。
規制
米国では、動物用医薬品にはFDA動物用医薬品センターの承認が必要で、飼料原料にはAAFCOの定義またはFDAの審査が必要です。EUでは、規則（EU）2019/6が動物用医薬品を規定しており、飼料添加物には別途の認可が必要です。動物用製品に健康強調表示をすると医薬品の扱いとなります。Vegalab Biosecurityは施設と畜舎の衛生を扱い、このページは動物へのデリバリーを扱います。医薬品としての表示に踏み込む製剤には、動物用医薬品としての登録手続きが必要です。対象動物種の表示はラベルと一致していなければなりません。
主な事実
- ネコは機能的なUGT1A6によるグルクロン酸抱合を欠いており、これがアセトアミノフェンやフェノール化合物に対する感受性の理由です（Court and Greenblatt 2000, Pharmacogenetics 10:355）
- 新規動物用医薬品には、新規動物用医薬品承認申請に対するFDAの承認が必要です（21 CFR Part 514）
- EUの動物用医薬品は規則（EU）2019/6によって規定されており、2022年1月から適用されています（Regulation (EU) 2019/6）
当社の送達技術の応用
反芻動物では、ルーメン微生物とほぼ中性のpHには耐え、酸性の第四胃で崩壊する多層シェルによって、有効成分を発酵の段階を越えて運ぶことができます。伴侶動物では、外側の層がチュアブルの苦味をマスキングします。給水ラインでの投与では、カプセル化された分散液が沈殿と汚れを軽減します。動物への精油の使用はすべて対象外です。その理由はネコにあります。
動物用医薬品企業の皆様へ：Vegalabと動物用デリバリー剤形を評価しましょう。