Líquidos orais e shots
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Em um líquido, o problema é a vida de prateleira antes da absorção. A água impulsiona a hidrólise, o oxigênio dissolvido impulsiona a oxidação, e todo sabor desagradável fica em contato direto com a língua. Muitos ativos populares (NMN, glutationa, NAC, vitamina C) se degradam de forma mensurável em solução em poucas semanas à temperatura ambiente.
Por que os líquidos são difíceis
A atividade de água próxima de 1 permite que a hidrólise prossiga; o NMN se degrada em nicotinamida, e a glutationa e a NAC se oxidam a dissulfetos. O oxigênio do espaço livre, a luz e os metais traço aceleram a oxidação. O crescimento microbiano exige conservantes ou envase a quente, e ambos podem interagir com os ativos. O sabor importa mais do que nos sólidos: notas sulfurosas da NAC e o amargor da berberina ou de peptídeos levam à rejeição. Ativos lipofílicos precisam de uma emulsão ou dispersão que permaneça estável, sem cremeação nem separação de fases, ao longo da vida de prateleira.
Shots, ampolas e formatos de porção única
Shots de dose única e ampolas bebíveis limitam a exposição ao oxigênio após a abertura e permitem a purga com nitrogênio e o uso de vidro âmbar. Eles são adequados para ativos de alto valor, nos quais uma dose fresca diária justifica o custo da embalagem. Os formatos com pó na tampa e de duas câmaras mantêm um ativo seco até a mistura, uma alternativa prática quando a estabilidade do líquido não consegue atingir uma vida de prateleira comercial. Os programas de estabilidade seguem as condições da ICH Q1A(R2) para armazenamento de longo prazo e acelerado. A embalagem faz parte da formulação: a transmissão de oxigênio do recipiente muitas vezes determina a vida de prateleira tanto quanto o ativo.
Enquadramento regulatório
Na maioria dos mercados, os líquidos orais de nutrientes são alimentos, suplementos ou produtos naturais para a saúde, e algumas jurisdições tratam certos formatos de shot como bebidas, com limites de ingredientes diferentes. Adicionar um composto farmacologicamente ativo em doses de medicamento aproxima o produto do status de medicamento. A página Suplemento, NHP ou medicamento explica onde fica essa linha em cada mercado. Os formatos de bebida e shot também estão sujeitos a regras de rotulagem sobre cafeína, açúcares e nutrientes adicionados que variam conforme o mercado.
Dados principais
- Os testes de estabilidade usam condições de armazenamento de longo prazo (25 C / 60% UR) e aceleradas (40 C / 75% UR) (ICH Q1A(R2) 2003)
- A glutationa oxida-se facilmente a dissulfeto de glutationa (GSSG), e sua absorção oral a partir de formatos simples é baixa (Witschi et al. 1992, Eur J Clin Pharmacol 43:667)
- A legislação da UE sobre suplementos alimentares permite formas líquidas, como ampolas e frascos conta-gotas (Directive 2002/46/EC, Article 2)
Como nossa tecnologia de veiculação se aplica
Em líquidos, o invólucro multicamadas é uma barreira entre o ativo e a fase aquosa. Ele reduz o contato com o oxigênio dissolvido e retarda a hidrólise, e uma camada externa pode mascarar o sabor até que a partícula chegue ao intestino. Para ativos lipofílicos, a partícula encapsulada substitui uma emulsão frágil por um sólido disperso. Os ganhos de estabilidade são verificados por ensaio nos pontos de tempo do ICH.
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