
L'absorption de la curcumine expliquée
Dernière mise à jour :
La curcumine est le principal curcuminoïde de la racine de curcuma (Curcuma longa). Elle est mal absorbée pour trois raisons : elle se dissout à peine dans l'eau, environ 90 % se dégrade en 30 minutes dans un tampon à pH 7,2 à température corporelle, et la curcumine absorbée est rapidement convertie en glucuronides et en sulfates dans la paroi intestinale et le foie.
La curcumine échoue simultanément sur trois fronts d'administration : elle se dissout à peine dans l'eau, elle se dégrade en quelques minutes au pH intestinal, et ce qui est absorbé est rapidement conjugué. C'est pourquoi des doses orales de plusieurs grammes produisent des taux plasmatiques de curcumine libre faibles ou indétectables. C'est un ingrédient alimentaire et de complément, pas un médicament approuvé.
Qu'est-ce que la curcumine ?
La curcumine (368 Da) est le principal curcuminoïde de la racine de curcuma (Curcuma longa), aux côtés de la déméthoxycurcumine et de la bisdéméthoxycurcumine. Elle montre une activité anti-inflammatoire et antioxydante dans de nombreux essais cellulaires, mais les chimistes médicinaux la signalent aussi comme un composé interférant avec de nombreux essais (PAINS) : elle est instable, réactive et s'agrège, de sorte que de nombreux résultats positifs in vitro peuvent ne pas refléter un mécanisme spécifique. Les résultats des essais chez l'humain sont hétérogènes et portent souvent sur des produits formulés différemment, ce qui rend leur regroupement difficile.
Quel est le statut réglementaire de la curcumine ?
Le curcuma est un aliment et une épice. La curcumine est autorisée comme colorant alimentaire dans l'UE (E 100) avec une dose journalière admissible de 3 mg/kg de poids corporel fixée par l'EFSA, et elle est largement vendue comme ingrédient de compléments alimentaires aux États-Unis. Elle n'a aucune indication médicale approuvée aux États-Unis ni dans l'UE, et elle ne figure pas sur la Liste des interdictions de l'AMA. Des cas de lésions hépatiques associés à des compléments de curcuma à haute biodisponibilité ont été signalés et examinés par les autorités de réglementation de plusieurs pays.
Pourquoi la curcumine est-elle mal absorbée ?
La solubilité aqueuse se situe dans la plage basse du microgramme par millilitre, voire en dessous. Dans un tampon phosphate à pH 7,2 et 37 C, environ 90 % de la curcumine s'est dégradée en 30 minutes, principalement en acide férulique et en produits de type vanilline. La curcumine absorbée est convertie en glucuronides et en sulfates dans la paroi intestinale et le foie. L'administration concomitante de 20 mg de pipérine a multiplié l'exposition à la curcumine par environ 20 chez l'humain en inhibant la glucuronidation, ce qui illustre aussi le risque d'interactions médicamenteuses de cette approche.

Quelles voies de formulation sont utilisées ?
Les approches commercialisées comprennent les complexes phospholipidiques, les dispersions colloïdales à la gomme ghatti, la solubilisation micellaire au polysorbate, l'inclusion dans les cyclodextrines et les nanoparticules polymères. Les gains d'exposition rapportés varient largement et sont souvent mesurés par rapport à une référence mal absorbée : les facteurs d'augmentation doivent donc être lus en tenant compte du comparateur. Une deuxième question porte sur ce qu'il faut mesurer. De nombreuses études rapportent les curcuminoïdes totaux après déconjugaison enzymatique, ce qui gonfle l'exposition apparente par rapport à la curcumine libre. Les formulateurs et les acheteurs devraient vérifier quel analyte, quel comparateur et quelle dose ont été utilisés avant de comparer des produits.
À retenir
- La curcumine se dissout à peine dans l'eau, se dégrade rapidement au pH intestinal et est rapidement conjuguée après absorption.
- La pipérine a multiplié l'exposition à la curcumine par environ 20 chez l'humain en inhibant la glucuronidation, ce qui montre aussi le risque d'interactions médicamenteuses de cette approche.
- Les facteurs d'augmentation sont souvent mesurés par rapport à une référence mal absorbée.
- De nombreuses études rapportent les curcuminoïdes totaux après déconjugaison, ce qui gonfle l'exposition apparente par rapport à la curcumine libre.
- La curcumine n'a aucune indication médicale approuvée aux États-Unis ni dans l'UE.
Points clés
- Environ 90 % de la curcumine s'est dégradée en 30 minutes dans un tampon phosphate à pH 7,2 à 37 C (Wang et al. 1997, J Pharm Biomed Anal 15:1867)
- La pipérine à 20 mg a augmenté la biodisponibilité de la curcumine d'environ 2000 % chez des volontaires humains (Shoba et al. 1998, Planta Med 64:353)
- Une faible absorption, un métabolisme rapide et une élimination rapide limitent la biodisponibilité de la curcumine (Anand et al. 2007, Mol Pharm 4:807)
- La curcumine est classée comme un composé instable, réactif et interférant avec de nombreux essais (PAINS), sans aucun succès en essai contrôlé contre placebo en double aveugle (Nelson et al. 2017, J Med Chem 60:1620)
- L'EFSA a fixé une DJA de 3 mg/kg p.c./jour pour la curcumine en tant qu'additif alimentaire E 100 (EFSA ANS Panel 2010, EFSA Journal 8(9):1679)
Comment s'applique notre technologie de délivrance
La curcumine est un cas d'école pour l'encapsulation multicouche, car deux de ses trois échecs surviennent avant l'absorption. Un cœur lipidique maintient la curcumine en solution ; une couche interne résistante aux acides et une couche externe qui se libère dans l'intestin grêle limitent le temps passé à pH neutre sous forme libre ; des polymères mucoadhésifs maintiennent les particules au contact de l'épithélium. L'encapsulation n'empêche pas la conjugaison hépatique : l'objectif réaliste est donc une exposition à la curcumine libre plus élevée et plus constante, mesurée par rapport à un comparateur défini.
Questions
Quelle est la biodisponibilité de la curcumine ?
Faible. La curcumine se dissout à peine, se dégrade rapidement au pH intestinal et est rapidement conjuguée, de sorte que les taux plasmatiques de curcumine libre sont faibles ou indétectables. L'encapsulation n'empêche pas la conjugaison dans le foie.
La pipérine améliore-t-elle l'absorption de la curcumine ?
Chez des volontaires humains, la pipérine a multiplié l'exposition à la curcumine par environ 20 en inhibant la glucuronidation. Ce même mécanisme illustre le risque d'interactions médicamenteuses de cette approche.
Comment comparer les allégations de biodisponibilité de la curcumine ?
Vérifiez quel analyte, quel comparateur et quelle dose ont été utilisés. De nombreuses études rapportent les curcuminoïdes totaux après déconjugaison enzymatique, ce qui gonfle l'exposition apparente par rapport à la curcumine libre, et les facteurs d'augmentation sont souvent mesurés par rapport à une référence mal absorbée.
La curcumine est-elle un médicament approuvé ?
Non. Le curcuma est un aliment et une épice, la curcumine est autorisée comme colorant alimentaire dans l'UE (E 100) et elle est vendue comme ingrédient de compléments alimentaires aux États-Unis. Des cas de lésions hépatiques associés à des compléments de curcuma à haute biodisponibilité ont été signalés et examinés par les autorités de réglementation de plusieurs pays.
Demandez une étude de faisabilité pour une forme de curcumine à cœur lipidique, protégée du pH.
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