Selank 與 Semax
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Selank 與 Semax 是合成的七胜肽，在俄羅斯註冊為鼻用藥品，並未獲 FDA、EMA 或 Health Canada 核准。本頁說明其分子類別、法規定位，以及小分子神經胜肽共同面臨的遞送問題：在鼻黏膜上存留足夠久的時間以被吸收。
分子類別與大小
兩者都是由七個胺基酸殘基構成的線性胜肽，以一段短的生物活性序列加上 Pro-Gly-Pro 尾端延伸而成，選用此結構模組是為了減緩胜肽酶的切割。Selank（Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro，約 751 Da）是 tuftsin 的類似物，tuftsin 為免疫球蛋白 G 的四胜肽片段。Semax（Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro，約 813 Da）是 ACTH(4-10) 片段的類似物，不具促腎上腺皮質的荷爾蒙活性。兩者均由俄羅斯科學院分子遺傳學研究所開發。它們親水、在生理 pH 值下帶電，且血漿半衰期短。
法規狀態與反禁藥規範
Semax 與 Selank 以鼻用滴劑列於俄羅斯聯邦國家藥品登記簿中。兩者皆未取得 FDA、歐洲藥品管理局或 Health Canada 的上市許可，在這些市場也都不得合法作為膳食補充品或天然健康產品販售。網路上以「研究用胜肽」名義提供的產品，在俄羅斯以外並無經核准的人體用途。兩種胜肽均未列於 WADA 禁用清單；由於分類可能在各年度清單之間變動，運動員應向所屬國家反運動禁藥組織確認其狀態。Vegalab 不供應這兩種化合物。
為何鼻腔內遞送對小分子神經胜肽很重要
此尺寸的胜肽在血漿中數分鐘內即被降解，且無法有效穿過血腦障壁。鼻腔途徑提供了部分的繞道：嗅神經與三叉神經路徑將鼻上皮與腦部相連，施用劑量中的一部分可在未進入全身循環的情況下到達中樞神經系統。有兩道屏障限制了這一點。黏膜纖毛清除會以約 15 至 20 分鐘的半衰期將鼻腔黏液往咽部推移，而鼻黏膜中含有胺基胜肽酶與內胜肽酶，會切割未受保護的胜肽。親水性胜肽的吸收比例通常是個位數的低百分比。
黏膜黏附包覆如何因應此問題
像幾丁聚醣這類黏膜黏附性高分子會與帶負電的黏蛋白結合，延長在上皮表面的滯留時間並減緩清除。幾丁聚醣也會暫時打開緊密連接，從而提高親水性分子的細胞旁運輸。包覆外殼則可在內容物接觸吸收表面之前，進一步限制胜肽酶的接近。這些原理在鼻腔胜肽遞送領域已普遍成立；它們並非 Selank 或 Semax 具有任何作用的證據，而此類別的任何配方工作，都會是在經核准的法規途徑內為持有許可的開發者進行。
重點資訊
- Selank（Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro）是 tuftsin 的類似物，Semax（Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro）是 ACTH(4-10) 的類似物，兩者都帶有 Pro-Gly-Pro 延伸（Deigin et al. 2022, Pharmaceutics 14:716）
- 兩種化合物均未獲 FDA、EMA 或 Health Canada 核准（FDA Drugs@FDA; EMA medicines database; Health Canada Drug Product Database）
- 鼻腔內遞送可經由嗅覺與三叉神經路徑到達中樞神經系統（Lochhead and Thorne 2012, Adv Drug Deliv Rev）
- 黏膜纖毛清除與鼻腔胜肽酶限制了滯留與吸收；幾丁聚醣可增加滯留時間與細胞旁運輸（Illum 2003, J Control Release）
我們的遞送技術如何應用
對於約 800 Da 的七胜肽而言，鼻腔的屏障是滯留時間與酵素切割，而非分子大小。具陽離子黏膜黏附性外層（幾丁聚醣類）的多層外殼可將顆粒錨定於黏蛋白，內層則可限制胜肽酶的接觸，直到在上皮處釋放。這是以一般性方式描述的平台能力；Vegalab 不為人體用途調配未經核准的神經胜肽。
持有許可的開發者可申請一場關於黏膜黏附性鼻用載體的技術通話。