Cadeia peptídica de sete contas apoiada sobre uma superfície úmida e texturizada, sob suave luz azul-petróleo

Selank e Semax

Última atualização:

Selank e Semax são heptapeptídeos sintéticos registrados como medicamentos intranasais na Rússia e não aprovados pela FDA, pela EMA nem pela Health Canada. Esta página aborda sua classe molecular, sua situação regulatória e o problema de administração comum aos pequenos neuropeptídeos: sobreviver na mucosa nasal por tempo suficiente para serem absorvidos.

Classe molecular e tamanho

Ambos são peptídeos lineares de sete resíduos, construídos pelo prolongamento de uma sequência bioativa curta com uma cauda Pro-Gly-Pro, um motivo escolhido para retardar a clivagem por peptidases. O Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, cerca de 751 Da) é um análogo da tuftsina, um fragmento tetrapeptídico da imunoglobulina G. O Semax (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro, cerca de 813 Da) é um análogo do fragmento ACTH(4-10) sem atividade hormonal corticotrópica. Ambos foram desenvolvidos no Instituto de Genética Molecular da Academia Russa de Ciências. São hidrofílicos, carregados em pH fisiológico, e têm meias-vidas plasmáticas curtas.

Situação regulatória e antidoping

Semax e Selank estão listados no Registro Estatal de Medicamentos da Federação Russa como gotas nasais. Nenhum dos dois possui autorização de comercialização da FDA, da Agência Europeia de Medicamentos ou da Health Canada, e nenhum dos dois pode ser vendido legalmente como suplemento alimentar ou produto de saúde natural nesses mercados. Produtos oferecidos online como "peptídeos de pesquisa" não têm uso humano aprovado fora da Rússia. Nenhum dos dois peptídeos é citado na Lista de Proibições da WADA; os atletas devem confirmar a situação com sua organização nacional antidopagem, já que a classificação pode mudar entre as listas anuais. A Vegalab não fornece nenhum dos dois compostos.

Por que a entrega intranasal é importante para neuropeptídeos pequenos

Peptídeos desse tamanho são degradados em minutos no plasma e não atravessam a barreira hematoencefálica de forma eficiente. A via nasal oferece um desvio parcial: as vias nervosas olfatória e trigeminal conectam o epitélio nasal ao cérebro, e uma fração de uma dose aplicada pode alcançar o sistema nervoso central sem entrar na circulação sistêmica. Duas barreiras a limitam. A depuração mucociliar move o muco nasal em direção à faringe com um tempo de meia-vida de aproximadamente 15 a 20 minutos, e a mucosa nasal contém aminopeptidases e endopeptidases que clivam peptídeos desprotegidos. As frações absorvidas de peptídeos hidrofílicos ficam tipicamente em porcentagens de um dígito baixo.

Como o encapsulamento mucoadesivo aborda isso

Polímeros mucoadesivos como a quitosana ligam-se à mucina de carga negativa, prolongando o tempo de residência no epitélio e retardando a depuração. A quitosana também abre temporariamente as junções oclusivas, o que aumenta o transporte paracelular de moléculas hidrofílicas. Um invólucro encapsulante limita adicionalmente o acesso das peptidases ao conteúdo antes que ele entre em contato com a superfície absortiva. Esses princípios estão estabelecidos para a administração nasal de peptídeos em geral; não são evidência de qualquer efeito do Selank ou do Semax, e qualquer trabalho de formulação nessa classe seria para um desenvolvedor licenciado dentro de uma via regulatória aprovada.

Corte transversal da mucosa nasal mostrando peptídeo livre removido pelo fluxo de muco e partículas mucoadesivas permanecendo no lugar
Pequenos neuropeptídeos administrados por via intranasal são eliminados rapidamente pelo fluxo de muco. O encapsulamento mucoadesivo visa prolongar o tempo de permanência na superfície.

Dados principais

Como nossa tecnologia de veiculação se aplica

Para um heptapeptídeo de cerca de 800 Da, as barreiras nasais são o tempo de residência e a clivagem enzimática, não o tamanho. Um invólucro multicamadas com uma camada externa catiônica mucoadesiva (classe da quitosana) pode ancorar a partícula à mucina, e as camadas internas podem restringir o contato com peptidases até a liberação no epitélio. Isso é uma capacidade de plataforma descrita em termos gerais; a Vegalab não formula neuropeptídeos não aprovados para uso humano.

Desenvolvedores licenciados podem solicitar uma conversa técnica sobre carreadores nasais mucoadesivos.

Leituras relacionadas