Siebengliedrige Peptidkette auf einer feuchten, strukturierten Oberfläche in sanftem blaugrünem Licht

Selank und Semax

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Selank und Semax sind synthetische Heptapeptide, die in Russland als intranasale Arzneimittel registriert und von der FDA, der EMA oder Health Canada nicht zugelassen sind. Diese Seite behandelt ihre Molekülklasse, ihre regulatorische Position und das Verabreichungsproblem, das kleine Neuropeptide teilen: lange genug auf der Nasenschleimhaut zu überdauern, um aufgenommen zu werden.

Molekülklasse und Größe

Beide sind lineare Peptide aus sieben Resten, die durch Verlängerung einer kurzen bioaktiven Sequenz mit einem Pro-Gly-Pro-Schwanz aufgebaut sind, einem Motiv, das gewählt wurde, um die Spaltung durch Peptidasen zu verlangsamen. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, etwa 751 Da) ist ein Analogon von Tuftsin, einem Tetrapeptid-Fragment von Immunglobulin G. Semax (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro, etwa 813 Da) ist ein Analogon des ACTH(4-10)-Fragments ohne hormonelle kortikotrope Aktivität. Beide wurden am Institut für Molekulargenetik der Russischen Akademie der Wissenschaften entwickelt. Sie sind hydrophil, bei physiologischem pH-Wert geladen und haben kurze Plasmahalbwertszeiten.

Regulatorischer Status und Anti-Doping

Semax und Selank sind im Staatlichen Register der Arzneimittel der Russischen Föderation als Nasentropfen aufgeführt. Keines von beiden besitzt eine Marktzulassung der FDA, der Europäischen Arzneimittel-Agentur oder von Health Canada, und keines darf in diesen Märkten rechtmäßig als Nahrungsergänzungsmittel oder Naturgesundheitsprodukt verkauft werden. Produkte, die online als „Forschungspeptide“ angeboten werden, haben außerhalb Russlands keine zugelassene Anwendung beim Menschen. Keines der beiden Peptide ist auf der WADA-Verbotsliste genannt; Athleten sollten den Status bei ihrer nationalen Anti-Doping-Organisation bestätigen, da sich die Einordnung zwischen den jährlichen Listen ändern kann. Vegalab liefert keine der beiden Substanzen.

Warum die intranasale Verabreichung für kleine Neuropeptide wichtig ist

Peptide dieser Größe werden im Plasma innerhalb von Minuten abgebaut und überwinden die Blut-Hirn-Schranke nicht effizient. Der nasale Weg bietet eine teilweise Umgehung: die olfaktorischen und trigeminalen Nervenbahnen verbinden das Nasenepithel mit dem Gehirn, und ein Bruchteil einer aufgebrachten Dosis kann das Zentralnervensystem erreichen, ohne in den systemischen Kreislauf zu gelangen. Zwei Barrieren begrenzen das. Die mukoziliäre Clearance bewegt Nasenschleim mit einer Halbwertszeit von etwa 15 bis 20 Minuten in Richtung Rachen, und die Nasenschleimhaut enthält Aminopeptidasen und Endopeptidasen, die ungeschützte Peptide spalten. Die aufgenommenen Anteile liegen bei hydrophilen Peptiden typischerweise im niedrigen einstelligen Prozentbereich.

Wie mukoadhäsive Verkapselung dies angeht

Mukoadhäsive Polymere wie Chitosan binden an negativ geladenes Mucin, verlängern die Verweilzeit auf dem Epithel und verlangsamen die Clearance. Chitosan öffnet außerdem vorübergehend Tight Junctions, was den parazellulären Transport hydrophiler Moleküle erhöht. Eine verkapselnde Hülle beschränkt zusätzlich den Zugang von Peptidasen zur Beladung, bevor diese die absorbierende Oberfläche berührt. Diese Prinzipien sind für die nasale Peptidverabreichung allgemein etabliert; sie sind kein Nachweis einer Wirkung von Selank oder Semax, und jede Formulierungsarbeit in dieser Klasse würde für einen lizenzierten Entwickler innerhalb eines zugelassenen regulatorischen Wegs erfolgen.

Querschnitt der Nasenschleimhaut mit freiem Peptid, das durch den Schleimfluss abtransportiert wird, und mukoadhäsiven Partikeln, die an ihrem Platz bleiben
Kleine Neuropeptide, die intranasal verabreicht werden, werden durch den Schleimfluss schnell abtransportiert. Mukoadhäsive Verkapselung soll die Verweilzeit an der Oberfläche verlängern.

Wichtige Fakten

Wie unsere Ausbringungstechnologie zum Einsatz kommt

Für ein Heptapeptid von etwa 800 Da sind die nasalen Barrieren die Verweilzeit und die enzymatische Spaltung, nicht die Größe. Ein mehrschichtiges Partikel mit einer kationischen mukoadhäsiven Außenschicht (Chitosan-Klasse) kann das Partikel an Mucin verankern, und innere Schichten können den Kontakt mit Peptidasen bis zur Freisetzung am Epithel beschränken. Dies ist eine allgemein beschriebene Plattformfähigkeit; Vegalab formuliert keine nicht zugelassenen Neuropeptide für die Anwendung beim Menschen.

Lizenzierte Entwickler können ein technisches Gespräch zu mukoadhäsiven nasalen Trägern anfragen.

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