
Selank وSemax
آخر تحديث:
Selank و Semax ببتيدان سباعيان صناعيان مسجلان كدواءين أنفيين في روسيا وغير معتمدين من FDA أو EMA أو Health Canada. وتتناول هذه الصفحة فئتهما الجزيئية ووضعهما التنظيمي ومشكلة التوصيل التي تشترك فيها الببتيدات العصبية الصغيرة: البقاء على الغشاء المخاطي الأنفي مدة كافية للامتصاص.
الفئة الجزيئية والحجم
كلاهما ببتيد خطي من سبع بقايا مبني بتمديد تتالٍ قصير فعال حيويًا بذيل Pro-Gly-Pro، وهو نمط اختير لإبطاء شق الببتيدازات. و Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro، نحو 751 Da) نظير للتفتسين، وهو شدفة رباعية الببتيد من الغلوبولين المناعي G. و Semax (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro، نحو 813 Da) نظير لشدفة ACTH(4-10) دون نشاط هرموني مُحرِّض لقشر الكظر. وقد طُوِّر كلاهما في معهد الوراثة الجزيئية بالأكاديمية الروسية للعلوم. وهما محبان للماء ومشحونان عند درجة الحموضة الفسيولوجية، ولهما أعمار نصف بلازمية قصيرة.
الوضع التنظيمي ومكافحة المنشطات
Semax و Selank مدرجان في السجل الحكومي للمنتجات الدوائية في الاتحاد الروسي كقطرات أنفية. ولا يحمل أي منهما ترخيص تسويق من FDA أو وكالة الأدوية الأوروبية أو Health Canada، ولا يجوز قانونًا بيع أي منهما كمكمل غذائي أو منتج صحي طبيعي في تلك الأسواق. والمنتجات المعروضة عبر الإنترنت باعتبارها "ببتيدات بحثية" ليس لها استخدام بشري معتمد خارج روسيا. ولا يُذكر أي من الببتيدين في قائمة المحظورات الصادرة عن WADA؛ وعلى الرياضيين التأكد من الوضع مع منظمة مكافحة المنشطات الوطنية لديهم، لأن التصنيف قد يتغير بين قائمة سنوية وأخرى. ولا توفر Vegalab أيًّا من المركبين.
لماذا يهم التوصيل عبر الأنف في الببتيدات العصبية الصغيرة
تتحلل الببتيدات بهذا الحجم في غضون دقائق في البلازما ولا تعبر الحاجز الدموي الدماغي بكفاءة. ويتيح الطريق الأنفي تجاوزًا جزئيًا: فمسارات العصب الشمي والعصب ثلاثي التوائم تصل النسيج الطلائي الأنفي بالدماغ، ويمكن لجزء من الجرعة المطبقة أن يصل إلى الجهاز العصبي المركزي دون دخول الدورة الدموية الجهازية. ويحد من ذلك حاجزان. فالتصفية المخاطية الهدبية تحرك المخاط الأنفي نحو البلعوم بعمر نصف يقارب 15 إلى 20 دقيقة، ويحتوي الغشاء المخاطي الأنفي على أمينوببتيدازات وإندوببتيدازات تشق الببتيدات غير المحمية. والنسب الممتصة للببتيدات المحبة للماء تكون عادة في حدود نسب مئوية أحادية منخفضة.
كيف يعالج التغليف اللاصق للمخاط هذه المشكلة
ترتبط البوليمرات اللاصقة للمخاط مثل الكيتوزان بالميوسين السالب الشحنة، فتطيل زمن البقاء على النسيج الطلائي وتبطئ التصفية. ويفتح الكيتوزان أيضًا الوصلات المحكمة بصورة مؤقتة، ما يرفع النقل بين الخلايا للجزيئات المحبة للماء. وتحد القشرة المغلِّفة إضافة إلى ذلك من وصول الببتيدازات إلى الحِمل قبل ملامسته السطح الماص. وهذه مبادئ راسخة لتوصيل الببتيدات عبر الأنف بوجه عام؛ وهي ليست دليلًا على أي تأثير لـ Selank أو Semax، وأي عمل على التركيبات في هذه الفئة سيكون لمطوِّر مرخَّص داخل مسار تنظيمي معتمد.

حقائق رئيسية
- Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro) نظير للتفتسين، و Semax (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro) نظير لـ ACTH(4-10)، وكلاهما يحمل تمديد Pro-Gly-Pro (Deigin et al. 2022, Pharmaceutics 14:716)
- لا يحمل أي من المركبين اعتمادًا من FDA أو EMA أو Health Canada (FDA Drugs@FDA; EMA medicines database; Health Canada Drug Product Database)
- يمكن للتوصيل عبر الأنف أن يصل إلى الجهاز العصبي المركزي عبر المسارين الشمي وثلاثي التوائم (Lochhead and Thorne 2012, Adv Drug Deliv Rev)
- تحد التصفية المخاطية الهدبية والببتيدازات الأنفية من البقاء والامتصاص؛ ويزيد الكيتوزان زمن البقاء والنقل بين الخلايا (Illum 2003, J Control Release)
كيف تطبق تقنية الإيصال لدينا
بالنسبة لببتيد سباعي بوزن نحو 800 Da، فإن الحواجز الأنفية هي زمن البقاء والشق الإنزيمي، لا الحجم. ويمكن لقشرة متعددة الطبقات بطبقة خارجية موجبة الشحنة لاصقة للمخاط (من فئة الكيتوزان) أن تثبّت الجسيم بالميوسين، كما يمكن للطبقات الداخلية أن تحد من ملامسة الببتيدازات حتى التحرير عند النسيج الطلائي. وهذه قدرة منصة موصوفة بعبارات عامة؛ ولا تضع Vegalab تركيبات لببتيدات عصبية غير معتمدة للاستخدام البشري.
يمكن للمطورين المرخصين طلب مكالمة تقنية بشأن الحوامل الأنفية اللاصقة للمخاط.
قراءات ذات صلة
- مكتبة مركّبات Life Sciences
- الملف التنظيمي للأوكسيتوسين والكيسبيبتين
- KPV وشدف الببتيدات القصيرة المضادة للالتهاب
- الثيموسين ألفا-1 والثيمالين
- مسلك التوصيل عن طريق الأنف
- تحلل الببتيدات بالبروتياز
- الوضع التنظيمي للببتيدات بحسب الاختصاص القضائي
- الرياضة وقواعد مكافحة المنشطات
- معايير البرامج
- منصة التغليف من Vegalab

