KPV 與抗發炎片段
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KPV（離胺酸-脯胺酸-纈胺酸）是 α-黑色素細胞刺激素的 C 端三胜肽。它是未經核准的研究用化合物；其抗發炎證據來自細胞與小鼠研究，其中部分研究使用奈米顆粒將其傳輸至結腸。Vegalab 不製造、販售或採購 KPV。
KPV 是什麼
α-MSH 是由 13 個胺基酸組成的胜肽，其抗發炎活性部分經由黑皮質素受體介導。其 C 端片段 KPV（約 342 Da）在部分模型中保有抗發炎活性，且似乎不會引發由黑皮質素受體驅動的色素沉著。在腸道上皮細胞中，KPV 經由 PepT1 雙胜肽與三胜肽轉運蛋白攝取，而此轉運蛋白在發炎的結腸中表現上調；在細胞與小鼠結腸炎模型中，KPV 減少了 NF-kB 訊號傳遞與發炎標記。它常與具有相同 C 端的較長 α-MSH 片段歸為一類。
法規狀態
KPV 在任何司法管轄區均無經核准的人體用途，且不得作為膳食補充品販售。FDA 曾將其列入 503A 第 2 類清單，並於 2026年4月 宣布將其移除，待後續審查，此舉僅影響複方調劑資格。作為未經核准的物質，它屬於 WADA S0 類別。具有核准用途的相關 α-MSH 類似物（例如 afamelanotide）是不同的分子。購買者應注意，標示為 KPV 的產品不受監管，且其成分身分未經驗證。
傳輸問題與已發表的方法
KPV 分子小、親水且易受蛋白酶分解，在上消化道即被降解，被動通透性極低。研究人員將 KPV 載入以玻尿酸官能化的高分子奈米粒子，並嵌入水膠中，用於口服標靶結腸的傳輸，報告指出在遠低於游離 KPV 的劑量下，小鼠的結腸炎嚴重程度降低。這是已發表文獻中，包覆改變胜肽在活體（動物）內活性最清楚的例子之一。水膠嵌入使粒子在結腸中停留得更久。
為何設立本頁
KPV 是標靶結腸胜肽傳輸的教學案例，也經常在網路上被當作研究化學品販售。本頁將傳輸科學與任何產品宣稱區分開來。KPV 這個案例同時顯示出一項限制：動物結腸炎模型無法可靠預測人體結果，且目前尚未有 KPV 的人體試驗發表。在小鼠身上得到驗證的傳輸系統，仍需完整的開發與法規審查。Vegalab 在合作夥伴計畫中將 KPV 作為標靶結腸胜肽傳輸的設計參考，而非作為產品。
重點資訊
- KPV 由腸上皮細胞中的 PepT1 轉運，並在小鼠模型中降低腸道發炎（Dalmasso et al. 2008, Gastroenterology 134:166）
- 口服傳輸、以玻尿酸官能化並載有 KPV 的奈米粒子降低了小鼠的結腸炎（Xiao et al. 2017, Mol Ther 25:1628）
- 依據 S0，未經核准的物質在任何時候均屬禁用（WADA Prohibited List 2026）
我們的遞送技術如何應用
KPV 說明了為何層次順序很重要。耐酸、耐蛋白酶的外層將胜肽帶過胃與小腸；由 pH 值或酵素觸發的內層則在結腸釋放胜肽，而 PepT1 的表現量會隨發炎而上升。這種標靶結腸的架構，是 Vegalab 能為具備正當開發途徑的合作夥伴所建構的設計，包括獸醫研究。
與 Vegalab 的可行性團隊一同規劃標靶結腸的胜肽傳輸系統。