胸腺素 Alpha-1與 Thymalin
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胸腺素 alpha-1 是唯一獲得國家藥品核准的免疫調節胸腺胜肽：它以 thymalfasin（Zadaxin）之名在多個國家獲得核准，主要位於亞洲和拉丁美洲，但在美國或歐盟未獲核准。Thymalin 是另一種在俄羅斯使用的牛胸腺胜肽萃取物。Vegalab 不製造、不販售也不採購其中任何一種。
它們是什麼
胸腺素 alpha-1（Tα1）是一種由 28 個胺基酸組成、經 N-乙醯化的胜肽（約 3.1 kDa），衍生自前胸腺素 alpha。它作用於樹突細胞與 T 細胞中的類鐸受體訊息傳遞。Thymalfasin 是其合成形式。Thymalin 是從小牛胸腺萃取、在俄羅斯註冊的多胜肽複合物；其組成不如單一合成胜肽明確，且其文獻大多為俄文。Tα1 的證據來自 B 型與 C 型肝炎以及重症照護情境的臨床試驗，各適應症的結果不一。
法規狀態
Thymalfasin 在多個國家獲核准用於慢性 B 型肝炎，並在特定情境下作為免疫輔助治療。它未獲 FDA 或 EMA 核准；在美國，它針對特定適應症取得孤兒藥認定。Thymalin 在俄羅斯及部分鄰近國家以外並未獲得核准。兩者都未列名於 WADA 禁用清單；運動員應向其反禁藥組織確認狀態，因為 S0 適用於在任何司法管轄區均未獲現行核准的物質。
遞送難題
Tα1 以皮下注射給藥，通常每週兩次，因為其血漿半衰期約為兩小時。它在水中呈高度酸性且無固定結構，因此對蛋白酶敏感，口服生物利用度微乎其微。為降低注射頻率，業界已探索緩釋劑型以及聚乙二醇化或融合變體。注射頻率是患者的主要負擔。凍晶乾燥產品的穩定性良好，但復溶後的溶液儲架壽命有限。頻繁注射會影響用藥順從性。
為何設立本頁
Tα1 是一個已獲核准、但遞送方式（頻繁注射、半衰期短）成為便利性主要限制的胜肽範例。收錄 Thymalin 是因為合作夥伴會詢問；它屬於不同的產品類別。俄羅斯胸腺萃取物與胜肽生物調節劑在國際上有所行銷，合作夥伴經常詢問它們是否等同於 thymalfasin。答案是否定的：它們在組成、製造、證據與法規狀態上都不同。任何配方工作開始前，每一種都需要個別評估。
重點資訊
- 胸腺素 alpha-1 已在病毒感染、癌症與疫苗反應方面作為免疫調節劑進行研究，並在超過 30 個國家獲得核准（Dominari et al. 2020, World J Virol 9:67）
- Thymalfasin 未獲 FDA 核准；其在美國的狀態僅限於孤兒藥認定（FDA Orphan Drug Designations database）
- Thymalfasin 以皮下注射給藥，清除迅速，血漿半衰期約為 2 小時（Zadaxin prescribing information, SciClone Pharmaceuticals）
我們的遞送技術如何應用
對於半衰期僅兩小時的已核准胜肽，遞送上的機會在於減少注射次數。懸浮於注射用載體中的多層儲積顆粒，可在數天內釋放 Tα1，同時保護它免受注射部位組織蛋白酶的分解。這項工作適合在 thymalfasin 已獲核准、且可註冊重新配方產品之市場中的許可證持有者。這是一項範圍明確的可行性計畫。
許可證持有者：與 Vegalab 一同規劃降低注射頻率的胜肽儲積劑型。