Cadena peptídica de siete cuentas sobre una superficie húmeda y texturizada, con una suave luz verde azulada

Selank y Semax

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Selank y Semax son heptapéptidos sintéticos registrados como medicamentos intranasales en Rusia y no aprobados por la FDA, la EMA ni Health Canada. Esta página trata su clase molecular, su posición regulatoria y el problema de administración que comparten los neuropéptidos pequeños: sobrevivir en la mucosa nasal el tiempo suficiente para ser absorbidos.

Clase molecular y tamaño

Ambos son péptidos lineales de siete residuos, construidos al extender una secuencia bioactiva corta con una cola Pro-Gly-Pro, un motivo elegido para ralentizar la escisión por peptidasas. Selank (Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, de unos 751 Da) es un análogo de la tuftsina, un fragmento tetrapeptídico de la inmunoglobulina G. Semax (Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro, de unos 813 Da) es un análogo del fragmento ACTH(4-10) sin actividad hormonal corticotrópica. Ambos se desarrollaron en el Instituto de Genética Molecular de la Academia Rusa de Ciencias. Son hidrofílicos, tienen carga a pH fisiológico y presentan vidas medias plasmáticas cortas.

Estatus regulatorio y antidopaje

Semax y Selank figuran en el Registro Estatal de Medicamentos de la Federación de Rusia como gotas nasales. Ninguno cuenta con autorización de comercialización de la FDA, la Agencia Europea de Medicamentos ni Health Canada, y ninguno puede venderse legalmente como suplemento dietético o producto natural para la salud en esos mercados. Los productos que se ofrecen en línea como "péptidos de investigación" no tienen ningún uso humano aprobado fuera de Rusia. Ninguno de los dos péptidos figura en la Lista de Prohibiciones de la WADA; los atletas deben confirmar su estatus con su organización nacional antidopaje, ya que la clasificación puede cambiar de una lista anual a otra. Vegalab no suministra ninguno de los dos compuestos.

Por qué la administración intranasal importa en los neuropéptidos pequeños

Los péptidos de este tamaño se degradan en cuestión de minutos en el plasma y no atraviesan la barrera hematoencefálica de forma eficiente. La vía nasal ofrece un desvío parcial: las vías de los nervios olfatorio y trigémino conectan el epitelio nasal con el cerebro, y una fracción de una dosis aplicada puede llegar al sistema nervioso central sin entrar en la circulación sistémica. Dos barreras la limitan. La depuración mucociliar desplaza el moco nasal hacia la faringe con un tiempo medio de aproximadamente 15 a 20 minutos, y la mucosa nasal contiene aminopeptidasas y endopeptidasas que escinden los péptidos no protegidos. Las fracciones absorbidas de los péptidos hidrofílicos suelen ser porcentajes bajos de un solo dígito.

Cómo lo aborda la encapsulación mucoadhesiva

Los polímeros mucoadhesivos como el quitosano se unen a la mucina cargada negativamente, lo que prolonga el tiempo de residencia en el epitelio y retarda su eliminación. El quitosano también abre de forma transitoria las uniones estrechas, lo que aumenta el transporte paracelular de moléculas hidrofílicas. Además, una cubierta encapsulante limita el acceso de las peptidasas al contenido antes de que este entre en contacto con la superficie absorbente. Estos principios están establecidos para la administración nasal de péptidos en general; no son evidencia de ningún efecto de Selank o Semax, y cualquier trabajo de formulación en esta clase sería para un desarrollador autorizado dentro de una vía regulatoria aprobada.

Corte transversal de la mucosa nasal que muestra péptido libre eliminado por el flujo de moco y partículas mucoadhesivas que permanecen en su lugar
Los neuropéptidos pequeños administrados por vía intranasal se eliminan rápidamente por el flujo de moco. La encapsulación mucoadhesiva busca prolongar el tiempo de permanencia en la superficie.

Datos clave

Cómo se aplica nuestra tecnología de liberación

Para un heptapéptido de alrededor de 800 Da, las barreras nasales son el tiempo de residencia y la escisión enzimática, no el tamaño. Una cubierta multicapa con una capa externa mucoadhesiva catiónica (clase quitosano) puede anclar la partícula a la mucina, y las capas internas pueden restringir el contacto con las peptidasas hasta la liberación en el epitelio. Esto describe la capacidad de la plataforma en términos generales; Vegalab no formula neuropéptidos no aprobados para uso humano.

Los desarrolladores autorizados pueden solicitar una llamada técnica sobre portadores nasales mucoadhesivos.

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