부드러운 청록색 빛 속에서 촉촉하고 질감 있는 표면에 놓인 일곱 개 구슬의 펩타이드 사슬

셀랑크와 세막스

최종 업데이트:

Selank와 Semax는 러시아에서 비강 투여 의약품으로 등록된 합성 헵타펩타이드이며, FDA, EMA 또는 Health Canada의 승인을 받지 않았습니다. 이 페이지는 두 물질의 분자 분류, 규제상 위치, 그리고 작은 신경펩타이드가 공통으로 겪는 전달 문제, 즉 흡수될 만큼 충분히 오래 비강 점막에서 버티는 문제를 다룹니다.

분자 분류와 크기

둘 다 짧은 생물활성 서열에 Pro-Gly-Pro 꼬리를 덧붙여 만든 선형 일곱 잔기 펩타이드이며, 이 모티프는 펩티다아제 절단을 늦추기 위해 선택되었습니다. Selank(Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, 약 751 Da)는 면역글로불린 G의 테트라펩타이드 단편인 투프트신의 유사체입니다. Semax(Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro, 약 813 Da)는 호르몬성 부신피질자극 활성이 없는 ACTH(4-10) 단편의 유사체입니다. 둘 다 러시아 과학아카데미 분자유전학연구소에서 개발되었습니다. 친수성이고 생리적 pH에서 전하를 띠며, 혈장 반감기가 짧습니다.

규제상 지위와 도핑 방지

Semax와 Selank는 러시아 연방 의약품 국가등록부에 점비액으로 등재되어 있습니다. 어느 것도 FDA, 유럽의약품청 또는 Health Canada의 판매 허가를 보유하지 않으며, 어느 것도 그러한 시장에서 건강보조식품이나 천연건강제품으로 판매하는 것이 합법이 아닙니다. 온라인에서 "연구용 펩타이드"로 제공되는 제품은 러시아 밖에서 승인된 인체 사용이 없습니다. 두 펩타이드 모두 WADA 금지 목록에 명시되어 있지 않습니다. 연간 목록 사이에 분류가 바뀔 수 있으므로 선수는 자국 도핑방지기구에 지위를 확인해야 합니다. Vegalab는 두 화합물 중 어느 것도 공급하지 않습니다.

작은 신경펩타이드에 비강 내 전달이 중요한 이유

이 크기의 펩타이드는 혈장에서 수 분 내에 분해되며 혈액뇌장벽을 효율적으로 통과하지 못합니다. 비강 경로는 부분적인 우회로를 제공합니다. 후각 및 삼차신경 경로가 비강 상피를 뇌와 연결하며, 투여량의 일부는 전신 순환에 들어가지 않고 중추신경계에 도달할 수 있습니다. 두 가지 장벽이 이를 제한합니다. 점막섬모 청소는 반감기 약 15에서 20분으로 비강 점액을 인두 쪽으로 이동시키며, 비강 점막에는 보호되지 않은 펩타이드를 절단하는 아미노펩티다아제와 엔도펩티다아제가 있습니다. 친수성 펩타이드의 흡수 비율은 보통 낮은 한 자릿수 퍼센트에 머무릅니다.

점막부착 캡슐화가 이 문제를 다루는 방식

키토산과 같은 점막부착 고분자는 음전하를 띤 뮤신에 결합해 상피에서의 체류 시간을 늘리고 제거를 늦춥니다. 키토산은 또한 밀착 연접을 일시적으로 열어 친수성 분자의 세포 사이 수송을 높입니다. 캡슐화 껍질은 내용물이 흡수 표면에 닿기 전에 펩티다아제가 접근하는 것을 추가로 제한합니다. 이러한 원리는 비강 펩타이드 전달 전반에 대해 확립된 것이며, Selank이나 Semax의 어떤 효과에 대한 근거는 아닙니다. 이 계열의 어떠한 제형 개발도 승인된 규제 경로 안에서 허가받은 개발사를 위해 이루어집니다.

유리 펩타이드는 점액 흐름에 씻겨 나가고 점막부착 입자는 제자리에 머무는 모습을 보여주는 비강 점막 단면
비강 내로 투여된 작은 신경펩타이드는 점액 흐름에 의해 빠르게 제거됩니다. 점막부착 캡슐화는 표면에서의 체류 시간을 늘리는 것을 목표로 합니다.

핵심 사항

당사 전달 기술의 적용 방식

약 800 Da의 헵타펩타이드에서 비강 경로의 장벽은 크기가 아니라 체류 시간과 효소 절단입니다. 양이온성 점막부착 외층(키토산 계열)을 가진 다층 껍질은 입자를 뮤신에 고정할 수 있고, 내부 층은 상피에서 방출될 때까지 펩티다아제와의 접촉을 제한할 수 있습니다. 이는 일반적인 차원에서 설명한 플랫폼 역량이며, Vegalab는 인체 사용을 위해 승인되지 않은 신경펩타이드를 제형화하지 않습니다.

허가받은 개발사는 점막부착 비강 캐리어에 관한 기술 상담을 요청할 수 있습니다.

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