Sette forme ad anelli concentrici di diverse texture su ardesia scura

Vie di somministrazione

La via di somministrazione determina la barriera, il limite massimo di dose e la categoria regolatoria prima ancora della formulazione. Un attivo che funziona per iniezione può risultare inutilizzabile per via orale, e un formato che in un mercato è un integratore in un altro è un farmaco. Questa sezione confronta sette vie e ciò che l'incapsulamento multistrato può cambiare in ciascuna.

Cosa tratta ogni pagina dedicata a una via

Ogni pagina dedicata a una via espone le stesse variabili: la barriera fisica (parete intestinale, mucosa, strato corneo), il volume o la massa di dose realistici, il tempo di permanenza, l'ambiente enzimatico e di pH, la biodisponibilità tipica per piccole molecole e peptidi, i prodotti di riferimento approvati e la categoria regolatoria in cui quel formato rientra di solito. Ogni pagina spiega poi dove l'incapsulamento aiuta (protezione, dispersione, permanenza, profilo di rilascio) e dove no. Consulti le pagine in parallelo quando un partner deve scegliere tra formati per lo stesso attivo.

Le sette vie

Capsule e compresse orali offrono la dose più alta e la maggiore accettazione da parte dei consumatori, ma devono affrontare acidità, enzimi e metabolismo di primo passaggio. Liquidi orali e shot aggiungono problemi di stabilità e di gusto. I formati sublinguali e buccali evitano il primo passaggio per molecole piccole e potenti. La somministrazione intranasale offre un assorbimento rapido e un accesso parziale al cervello con volumi di microlitri. Le vie transdermica e topica sono limitate dalla barriera dei 500 Da. Le fiale iniettabili sono medicinali che richiedono una produzione sterile. La somministrazione veterinaria riguarda mangime, acqua e vincoli specifici della specie.

Sette icone delle vie di somministrazione in anelli disposti attorno a un cerchio centrale che rappresenta il flusso sanguigno
È la via di somministrazione, prima ancora della formulazione, a determinare la barriera, il limite massimo di dose e la categoria normativa.

Come scegliere

Si parte dalla molecola: peso molecolare, logP, solubilità, potenza e stabilità. Una piccola molecola potente si presta alle vie sublinguale o transdermica; un nutriente idrofilo ad alto dosaggio si presta alle forme orali solide; un peptide richiede di solito l'iniezione, a meno che un programma di ricerca non giustifichi un tentativo per via orale o nasale. Lo strumento Formulation Finder applica questa logica e la libreria Delivery Challenges spiega in modo approfondito ogni barriera. Quando due vie sono praticabili, a decidere tra esse sono di solito la categoria regolatoria e il canale commerciale.

Dati chiave

  • I farmaci sono classificati in base a solubilità e permeabilità intestinale nelle quattro classi del Biopharmaceutics Classification System (Amidon et al. 1995, Pharm Res 12:413)
  • Uno scarso assorbimento orale è più probabile quando una molecola supera i 500 Da, ha un logP superiore a 5 oppure più di 5 donatori o 10 accettori di legami a idrogeno (Lipinski et al. 1997, Adv Drug Deliv Rev 23:3)
  • La semaglutide orale, coformulata con il promotore di assorbimento SNAC, ha una biodisponibilità orale compresa all'incirca tra 0,4 e 1% (FDA label, Rybelsus 2019)

Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione

In tutte le vie, l'incapsulamento cambia quattro aspetti: la protezione del carico dal suo ambiente, la dispersione degli attivi poco solubili, il tempo di permanenza su una superficie di assorbimento grazie a strati mucoadesivi e la velocità di rilascio tramite numero e spessore degli strati. Non cambia le dimensioni né la carica intrinseche di una molecola. Ogni pagina dedicata a una via indica quale delle quattro leve si applica e quali dati la confermerebbero.

Non è sicuro di quale via sia adatta al Suo attivo? Utilizzi il Formulation Finder o richieda una call di fattibilità.

Capsule e compresse orali

Le forme orali solide sono il formato predefinito perché contengono la maggiore quantità di attivo per dose e i pazienti le accettano.

Liquidi orali e shot

In un liquido, il problema è la conservabilità prima ancora dell'assorbimento.

Somministrazione intranasale

Il naso assorbe rapidamente ed evita il metabolismo di primo passaggio, e una frazione di una dose nasale può raggiungere il cervello lungo i nervi olfattivo e trigemino.

Somministrazione veterinaria

Gli animali aggiungono tre vincoli che la formulazione per l'uomo affronta di rado: il metabolismo specifico della specie, la somministrazione a gruppi tramite mangime o acqua e l'appetibilità, che decide se la dose viene consumata.

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