Breve peptide a catena di perline disposto ad ansa che galleggia in una foschia verde acqua accanto a un tenue anello

Ossitocina e kisspeptina

Ultimo aggiornamento: settembre 2026

L'ossitocina è un farmaco da prescrizione approvato per uso ostetrico, somministrato per infusione o iniezione sotto controllo medico. La kisspeptina è un peptide sperimentale senza alcun uso umano approvato ed è nominata nella Lista delle sostanze proibite della WADA. Entrambi sono peptidi brevi con emivite di pochi minuti, ed è per questo che la via nasale ricorre nella ricerca che li riguarda.

Classe molecolare e dimensione

L'ossitocina è un nonapeptide (Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2, circa 1.007 Da) con un ponte disolfuro tra le due cisteine che forma un anello di sei residui. È prodotta nell'ipotalamo e rilasciata dalla neuroipofisi. Le kisspeptine sono una famiglia di peptidi scissi dal prodotto del gene KISS1, tra cui la kisspeptina-54, -14, -13 e -10; la kisspeptina-10 è un decapeptide di circa 1.302 Da e porta la sequenza C-terminale necessaria per l'attività sul recettore. Entrambe sono idrofile e vengono eliminate dal plasma in pochi minuti.

Stato normativo e antidoping

L'ossitocina è approvata dalla FDA come Pitocin e commercializzata come Syntocinon in molte altre giurisdizioni, per l'induzione o il sostegno del travaglio e il controllo del sanguinamento post partum, somministrata per via intravenosa o intramuscolare sotto controllo medico. Altri usi, compreso l'uso intranasale, non sono approvati o sono limitati alla ricerca. La kisspeptina è stata studiata nella ricerca umana di fase iniziale, principalmente in endocrinologia della riproduzione, e non ha alcuna autorizzazione all'immissione in commercio da parte della FDA, dell'EMA o di Health Canada. La WADA nomina la kisspeptina e i suoi agonisti nella sezione S2.2.1, proibiti in ogni momento per gli atleti di sesso maschile. L'ossitocina non è nominata nella Lista delle sostanze proibite. Vegalab non fornisce nessuno dei due peptidi.

Perché la veicolazione intranasale è importante per i piccoli neuropeptidi

Nessuno dei due peptidi attraversa in modo efficiente la barriera ematoencefalica a partire dal flusso sanguigno, ed entrambi vengono degradati rapidamente dalle peptidasi del plasma e dei tessuti. La via nasale offre percorsi olfattivi e trigeminali verso il sistema nervoso centrale che aggirano in parte la barriera. In pratica, una quantità molto ridotta di una dose nasale raggiunge il cervello: la clearance mucociliare rimuove il muco nasale con un tempo di dimezzamento di circa 15 a 20 minuti, le peptidasi nasali scindono i peptidi non protetti e gran parte della dose viene deglutita o assorbita per via sistemica. Alcune rassegne pubblicate hanno messo in dubbio quanta ossitocina intranasale raggiunga il cervello alle dosi impiegate nella ricerca.

Profilo laterale semplificato della cavità nasale con particelle che aderiscono alla mucosa superiore — I peptidi brevi con emivite brevi sono studiati per via intranasale. L'ossitocina è un farmaco ostetrico approvato; la kisspeptina è sperimentale ed è presente nell'elenco WADA.

Come l'incapsulamento mucoadesivo affronta il problema

Uno strato esterno mucoadesivo cationico, come il chitosano, lega la mucina e aumenta il tempo di permanenza nella regione olfattiva, e il chitosano allarga temporaneamente le giunzioni serrate per aumentare il trasporto paracellulare delle molecole idrofile. Gli strati interni limitano l'accesso delle peptidasi e possono proteggere il ponte disolfuro dell'ossitocina dalla riduzione fino al rilascio. Si tratta di principi generali della veicolazione nasale dei peptidi, non di una prova di un qualsiasi effetto per nessuno dei due composti, e ogni applicazione si collocherebbe all'interno del programma clinico regolamentato di uno sviluppatore titolare di licenza.

Dati chiave

L'ossitocina iniettabile è approvata dalla FDA come Pitocin per indicazioni ostetriche ante partum e post partum (FDA label, Pitocin)
La kisspeptina e i suoi agonisti sono citati nella sezione S2.2.1 della Lista delle sostanze proibite WADA (WADA Prohibited List, current edition)
La kisspeptina-10 ha un'emivita plasmatica di circa 4 minuti rispetto a circa 28 minuti per la kisspeptina-54 (Jayasena et al. 2015, Hum Reprod)
La veicolazione centrale dell'ossitocina intranasale alle dosi impiegate nella ricerca è stata messa in discussione (Leng and Ludwig 2016, Biol Psychiatry)
La somministrazione intranasale può raggiungere il sistema nervoso centrale attraverso le vie olfattiva e trigeminale (Lochhead and Thorne 2012, Adv Drug Deliv Rev)

Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione

Per i peptidi idrofili da 1 a 1,3 kDa, il problema nasale è il tempo di permanenza, l'esposizione alle peptidasi e, per l'ossitocina, l'integrità del ponte disolfuro. Una particella multistrato con uno strato esterno di classe chitosano si ancora alla mucina, mentre gli strati interni limitano il contatto con gli enzimi e trattengono il carico fino al raggiungimento dell'epitelio. Descriviamo questa come una capacità di piattaforma riservata esclusivamente a partner farmaceutici autorizzati, non come un prodotto.

Gli sviluppatori farmaceutici autorizzati possono richiedere una chiamata tecnica sui veicoli peptidici nasali.