NAC Nano (in sviluppo)
NAC Nano è N-acetilcisteina con veicolazione nano per formulazioni antiossidanti e di supporto cellulare. Affronta tre punti deboli noti della NAC: la bassa biodisponibilità orale, l'ossidazione al suo disolfuro durante la conservazione e il forte odore e sapore solforoso. È in fase di sviluppo e non in vendita.
Il problema del rilascio
La NAC è un tiolo piccolo (163 Da) e idrosolubile, precursore della cisteina, l'amminoacido limitante per la sintesi del glutatione. La biodisponibilità orale è compresa all'incirca tra il 6 e il 10% perché la NAC viene deacetilata e metabolizzata nella parete intestinale e nel fegato. Il tiolo libero si ossida facilmente formando N,N'-diacetilcistina, e i formati effervescenti e in polvere rilasciano note di idrogeno solforato che ne limitano la palatabilità, soprattutto in liquidi e shot. Insieme, questi tre punti deboli spiegano perché la maggior parte della NAC sul mercato è venduta in semplici capsule o compresse effervescenti.
Livello di evidenza
La NAC vanta decenni di uso clinico come farmaco approvato: l'acetilcisteina per via endovenosa e orale è l'antidoto standard per il sovradosaggio di paracetamolo, e la NAC per via inalatoria o orale è usata come mucolitico in diversi paesi. Le evidenze per gli usi come integratore sono contrastanti e specifiche per indicazione. Citiamo gli usi approvati della NAC solo per descriverne la farmacologia, non come affermazioni relative ad alcuna formulazione da noi sviluppata. Il suo stato di farmaco approvato significa inoltre che esistono dati farmacocinetici di livello farmaceutico, che forniscono un riferimento ben caratterizzato con cui confrontare qualsiasi nuova formulazione.
Stato normativo
Negli Stati Uniti l'acetilcisteina è un principio attivo farmaceutico approvato (tra gli altri, Acetadote iniettabile). Nel 2022 la FDA ha pubblicato linee guida in cui dichiarava che avrebbe esercitato discrezionalità nell'applicazione delle norme per la NAC venduta negli integratori alimentari. Health Canada elenca la NAC in una monografia per i prodotti naturali per la salute. Le norme differiscono nell'UE e altrove. La NAC non è inclusa nella Lista delle sostanze proibite WADA. Le affermazioni non sono state valutate dalla FDA e non sono intese a diagnosticare, trattare, curare o prevenire alcuna malattia.
Dati chiave
- La biodisponibilità orale della NAC nell'uomo è compresa all'incirca tra il 6 e il 10% (Borgstrom et al. 1986, Eur J Clin Pharmacol)
- La NAC subisce un esteso metabolismo di primo passaggio e circola in gran parte in forme ossidate e legate alle proteine (Holdiness 1991, Clin Pharmacokinet)
- L'acetilcisteina è approvata dalla FDA come antidoto per il sovradosaggio di paracetamolo (FDA label, Acetadote)
- Nel 2022 la FDA ha annunciato la discrezionalità nell'applicazione delle norme per la NAC negli integratori alimentari (FDA guidance, NAC in dietary supplements, 2022)
Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione
L'incapsulamento agisce sul tiolo. Isolare la NAC in uno strato interno con accesso limitato a ossigeno e umidità rallenta l'ossidazione a disolfuro durante la conservazione, e il guscio contiene l'odore solforoso che rende difficili da vendere i formati liquidi. Gli strati esterni mucoadesivi sono progettati per trattenere più a lungo le particelle sulla parete intestinale. Il nostro lavoro farmacocinetico è progettato proprio per verificare se ciò porti la NAC plasmatica oltre il valore di riferimento compreso tra il 6 e il 10%.
Discuta con noi la licenza o il co-sviluppo di NAC Nano.
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