Sapore amaro e palatabilità
Un principio attivo che nessuno ingerirebbe una seconda volta è un prodotto fallito. L'amaro e gli odori sgradevoli di berberina, NAC, caffeina, molti alcaloidi e peptidi limitano i formati alle capsule ed escludono liquidi, shot, caramelle gommose e forme pediatriche o veterinarie che molti mercati richiedono.
Perché i principi attivi hanno un cattivo sapore
L'uomo possiede circa 25 recettori del gusto amaro (TAS2R) che rilevano a basse concentrazioni un'ampia gamma di alcaloidi, composti fenolici e peptidi idrofobici. Il NAC sprigiona note solforose, gli oli di pesce si ossidano sviluppando sapori rancidi e minerali come zinco e ferro aggiungono un gusto metallico. Il sapore viene percepito solo per le molecole disciolte in bocca, per cui qualsiasi approccio che mantenga il principio attivo fuori soluzione per il primo minuto può mascherarlo. Il mascheramento parte da qui.
Approcci di mascheramento del sapore
Dolcificanti e aromi mascherano un amaro lieve. I casi più difficili richiedono barriere fisiche: rivestimenti polimerici sulle particelle, resine a scambio ionico, complessi di inclusione con ciclodestrine, matrici lipidiche e microincapsulamento. Ciascuna deve restare intatta in bocca ma rilasciare nello stomaco o nell'intestino, e i rivestimenti devono resistere alla masticazione o alla sospensione in un liquido. I prodotti pediatrici e veterinari devono rispettare i requisiti di palatabilità più severi. Il mascheramento non deve inoltre ritardare il rilascio al punto da compromettere ulteriormente l'assorbimento più a valle.
Come si testa la palatabilità
I metodi comprendono panel di assaggiatori addestrati, sensori a lingua elettronica e rilascio in vitro in saliva simulata nei primi minuti. Le autorità regolatorie si aspettano dati di accettabilità per i medicinali pediatrici. Per i prodotti di consumo, i dati di riacquisto sono il test pratico. Il rilascio in saliva simulata è lo screening iniziale più utile per i formati incapsulati, perché misura direttamente quanto principio attivo fuoriesce dalla particella nel tempo che trascorre in bocca. Un mascheramento efficace dovrebbe mantenere questa frazione molto bassa.
Dati chiave
- L'uomo esprime circa 25 recettori funzionali del gusto amaro TAS2R (Meyerhof et al. 2010, Chem Senses)
- Il sapore amaro è un ostacolo importante all'aderenza alla terapia, in particolare nei bambini (Mennella et al. 2013, Clin Ther)
- Rivestimento, complessazione, resine a scambio ionico e microincapsulamento sono le principali tecnologie di mascheramento del sapore (Sohi et al. 2004, Drug Dev Ind Pharm)
- Nell'UE, palatabilità e accettabilità sono parti previste dello sviluppo dei medicinali pediatrici (EMA Guideline on pharmaceutical development of medicines for paediatric use, 2013)
Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione
Il mascheramento del sapore è uno dei risultati più affidabili dell'incapsulamento, perché il requisito è semplice: tenere il principio attivo fuori soluzione nella saliva e rilasciarlo più a valle. Uno strato esterno attivato dal pH, che resta chiuso al pH della bocca (circa da 6,5 a 7) e si scioglie nell'acido gastrico, con uno strato interno idrofobico, maschera amaro e odore in liquidi, shot e masticabili. Il rilascio viene verificato in saliva simulata e in fluido gastrico simulato.
Ci invii un principio attivo amaro per uno screening di mascheramento del sapore.
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