Curcumin-Aufnahme erklärt
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Curcumin ist das wichtigste Curcuminoid in der Kurkumawurzel (Curcuma longa). Es wird aus drei Gründen schlecht absorbiert: Es löst sich kaum in Wasser, etwa 90 % wurden innerhalb von 30 Minuten in einem Puffer mit pH 7,2 bei Körpertemperatur abgebaut, und das absorbierte Curcumin wird in der Darmwand und der Leber schnell zu Glucuroniden und Sulfaten umgewandelt.
Curcumin scheitert gleichzeitig an drei Stellen der Darreichung: Es löst sich kaum in Wasser, es wird beim pH-Wert des Darms innerhalb von Minuten abgebaut, und was absorbiert wird, wird schnell konjugiert. Deshalb führen orale Dosen von mehreren Gramm zu niedrigen oder nicht nachweisbaren Plasmaspiegeln von freiem Curcumin. Es ist eine Lebensmittel- und Nahrungsergänzungszutat, kein zugelassenes Arzneimittel.
Was ist Curcumin?
Curcumin (368 Da) ist neben Demethoxycurcumin und Bisdemethoxycurcumin das wichtigste Curcuminoid in der Kurkumawurzel (Curcuma longa). Es zeigt in vielen Zelltests entzündungshemmende und antioxidative Aktivität, wird von medizinischen Chemikern aber auch als Pan-Assay-Interferenzverbindung eingestuft: Es ist instabil, reaktiv und aggregiert, sodass viele In-vitro-Treffer möglicherweise keinen spezifischen Mechanismus widerspiegeln. Die Ergebnisse von Humanstudien sind heterogen und beruhen oft auf unterschiedlich formulierten Produkten, was eine Zusammenfassung erschwert.
Welchen regulatorischen Status hat Curcumin?
Kurkuma ist ein Lebensmittel und Gewürz. Curcumin ist in der EU als Lebensmittelfarbstoff zugelassen (E 100), mit einer von der EFSA festgelegten zulässigen Tagesaufnahme von 3 mg/kg Körpergewicht, und wird in den USA verbreitet als Zutat für Nahrungsergänzungsmittel verkauft. Es hat weder in den USA noch in der EU eine zugelassene medizinische Indikation und steht nicht auf der WADA-Verbotsliste. Fälle von Leberschäden im Zusammenhang mit hoch bioverfügbaren Kurkuma-Nahrungsergänzungsmitteln wurden gemeldet und von Behörden in mehreren Ländern geprüft.
Warum wird Curcumin schlecht aufgenommen?
Die Wasserlöslichkeit liegt im niedrigen Mikrogramm-pro-Milliliter-Bereich oder darunter. In Phosphatpuffer bei pH 7,2 und 37 C wurden etwa 90 % des Curcumins innerhalb von 30 Minuten abgebaut, hauptsächlich zu Ferulasäure und vanillinartigen Produkten. Absorbiertes Curcumin wird in der Darmwand und der Leber zu Glucuroniden und Sulfaten umgewandelt. Die gleichzeitige Gabe von 20 mg Piperin erhöhte die Curcumin-Exposition beim Menschen etwa um das 20-Fache, indem es die Glucuronidierung hemmte, was zugleich das Risiko von Arzneimittelwechselwirkungen bei diesem Ansatz verdeutlicht.
Welche Formulierungswege werden genutzt?
Zu den vermarkteten Ansätzen gehören Phospholipidkomplexe, kolloidale Dispersionen mit Gummi Ghatti, mizellare Solubilisierung mit Polysorbat, Cyclodextrin-Einschlusskomplexe und Polymer-Nanopartikel. Die berichteten Expositionsgewinne schwanken stark und werden oft gegen eine schlecht absorbierte Referenz gemessen, daher sollten Angaben zur x-fachen Steigerung mit Blick auf den Vergleich gelesen werden. Eine zweite Frage ist, was gemessen wird. Viele Studien berichten Gesamtcurcuminoide nach enzymatischer Dekonjugation, was die scheinbare Exposition gegenüber freiem Curcumin überhöht. Formulierer und Einkäufer sollten prüfen, welcher Analyt, welcher Vergleich und welche Dosis verwendet wurden, bevor sie Produkte vergleichen.
Das Wichtigste in Kürze
- Curcumin löst sich kaum in Wasser, wird beim pH-Wert des Darms schnell abgebaut und nach der Absorption rasch konjugiert.
- Piperin erhöhte die Curcumin-Exposition beim Menschen etwa um das 20-Fache, indem es die Glucuronidierung hemmte, was zugleich das Risiko von Arzneimittelwechselwirkungen bei diesem Ansatz zeigt.
- Angaben zur x-fachen Steigerung werden oft gegen eine schlecht absorbierte Referenz gemessen.
- Viele Studien berichten Gesamtcurcuminoide nach Dekonjugation, was die scheinbare Exposition gegenüber freiem Curcumin überhöht.
- Curcumin hat weder in den USA noch in der EU eine zugelassene medizinische Indikation.
Wichtige Fakten
- Curcumin wurde innerhalb von 30 Minuten in Phosphatpuffer mit pH 7,2 bei 37 C zu etwa 90 % abgebaut (Wang et al. 1997, J Pharm Biomed Anal 15:1867)
- Piperin in einer Menge von 20 mg erhöhte die Bioverfügbarkeit von Curcumin bei menschlichen Probanden um etwa 2000 % (Shoba et al. 1998, Planta Med 64:353)
- Schlechte Absorption, schneller Stoffwechsel und schnelle Ausscheidung begrenzen die Bioverfügbarkeit von Curcumin (Anand et al. 2007, Mol Pharm 4:807)
- Curcumin wird als instabile, reaktive Pan-Assay-Interferenzverbindung ohne Erfolg in doppelblinden, placebokontrollierten Studien eingestuft (Nelson et al. 2017, J Med Chem 60:1620)
- Die EFSA legte für Curcumin als Lebensmittelzusatzstoff E 100 eine ADI von 3 mg/kg KG/Tag fest (EFSA ANS Panel 2010, EFSA Journal 8(9):1679)
Wie unsere Ausbringungstechnologie zum Einsatz kommt
Curcumin ist ein starkes Argument für eine mehrschichtige Verkapselung, da zwei seiner drei Schwachstellen vor der Absorption auftreten. Ein Lipidkern hält Curcumin in Lösung; eine säurestabile innere Schicht und eine äußere Schicht, die im Dünndarm freisetzt, begrenzen die Zeit, die es in freier Form bei neutralem pH-Wert verbringt; mukoadhäsive Polymere halten die Partikel am Epithel. Eine Verkapselung verhindert die Konjugation in der Leber nicht, daher ist das realistische Ziel eine höhere und gleichmäßigere Exposition gegenüber freiem Curcumin, gemessen an einem definierten Vergleich.
Fragen
Wie hoch ist die Bioverfügbarkeit von Curcumin?
Gering. Curcumin löst sich kaum, wird beim pH-Wert des Darms schnell abgebaut und rasch konjugiert, sodass die Plasmaspiegel von freiem Curcumin niedrig oder nicht nachweisbar sind. Eine Verkapselung verhindert die Konjugation in der Leber nicht.
Verbessert Piperin die Absorption von Curcumin?
Bei menschlichen Probanden erhöhte Piperin die Curcumin-Exposition etwa um das 20-Fache, indem es die Glucuronidierung hemmte. Derselbe Mechanismus verdeutlicht das Risiko von Arzneimittelwechselwirkungen bei diesem Ansatz.
Wie sollten Bioverfügbarkeitsangaben zu Curcumin verglichen werden?
Prüfen Sie, welcher Analyt, welcher Vergleich und welche Dosis verwendet wurden. Viele Studien berichten Gesamtcurcuminoide nach enzymatischer Dekonjugation, was die scheinbare Exposition gegenüber freiem Curcumin überhöht, und Angaben zur x-fachen Steigerung werden oft gegen eine schlecht absorbierte Referenz gemessen.
Ist Curcumin ein zugelassenes Arzneimittel?
Nein. Kurkuma ist ein Lebensmittel und Gewürz, Curcumin ist in der EU als Lebensmittelfarbstoff zugelassen (E 100) und wird in den USA als Zutat für Nahrungsergänzungsmittel verkauft. Fälle von Leberschäden im Zusammenhang mit hoch bioverfügbaren Kurkuma-Nahrungsergänzungsmitteln wurden gemeldet und von Behörden in mehreren Ländern geprüft.
Fordern Sie eine Machbarkeitsstudie für eine pH-geschützte Curcumin-Form mit Lipidkern an.