La absorción de la curcumina explicada
Última actualización:
La curcumina es el principal curcuminoide de la raíz de cúrcuma (Curcuma longa). Se absorbe mal por tres razones: apenas se disuelve en agua, alrededor del 90 % se degradó en 30 minutos en un tampón de pH 7.2 a temperatura corporal, y la curcumina que se absorbe se convierte rápidamente en glucurónidos y sulfatos en la pared intestinal y el hígado.
La curcumina falla a la vez en tres frentes de administración: apenas se disuelve en agua, se degrada en minutos al pH intestinal y lo que se absorbe se conjuga con rapidez. Por eso, dosis orales de varios gramos producen niveles plasmáticos de curcumina libre bajos o indetectables. Es un ingrediente de alimentos y suplementos, no un medicamento aprobado.
¿Qué es la curcumina?
La curcumina (368 Da) es el principal curcuminoide de la raíz de cúrcuma (Curcuma longa), junto con la demetoxicurcumina y la bisdemetoxicurcumina. Muestra actividad antiinflamatoria y antioxidante en muchos ensayos celulares, pero los químicos medicinales también la señalan como compuesto de interferencia pan-ensayo: es inestable, reactiva y se agrega, por lo que muchos resultados positivos in vitro pueden no reflejar un mecanismo específico. Los resultados de los ensayos en humanos son heterogéneos y a menudo emplean productos formulados de manera distinta, lo que dificulta combinarlos.
¿Cuál es el estatus regulatorio de la curcumina?
La cúrcuma es un alimento y una especia. La curcumina está permitida como colorante alimentario en la UE (E 100) con una ingesta diaria admisible de 3 mg/kg de peso corporal establecida por la EFSA, y se vende ampliamente como ingrediente de suplementos dietéticos en EE. UU. No tiene ninguna indicación medicinal aprobada en EE. UU. ni en la UE, y no figura en la Lista de Prohibiciones de la AMA (WADA). Se han notificado casos de daño hepático asociados a suplementos de cúrcuma de alta biodisponibilidad, que los organismos reguladores de varios países han revisado.
¿Por qué la curcumina se absorbe mal?
La solubilidad acuosa está en el rango bajo de microgramos por mililitro o por debajo. En tampón fosfato a pH 7.2 y 37 C, alrededor del 90 % de la curcumina se degradó en 30 minutos, principalmente en ácido ferúlico y productos de tipo vainillina. La curcumina absorbida se convierte en glucurónidos y sulfatos en la pared intestinal y el hígado. La administración conjunta de 20 mg de piperina aumentó unas 20 veces la exposición a la curcumina en humanos al inhibir la glucuronidación, lo que también ilustra el riesgo de interacciones farmacológicas de ese enfoque.
¿Qué rutas de formulación se utilizan?
Entre los enfoques comercializados figuran los complejos con fosfolípidos, las dispersiones coloidales con goma ghatti, la solubilización micelar con polisorbato, la inclusión en ciclodextrinas y las nanopartículas poliméricas. Los aumentos de exposición informados varían mucho y a menudo se miden frente a una referencia que se absorbe mal, por lo que las cifras de aumento en número de veces deben leerse teniendo en cuenta el comparador. Una segunda cuestión es qué medir. Muchos estudios informan los curcuminoides totales tras la desconjugación enzimática, lo que infla la exposición aparente en comparación con la curcumina libre. Los formuladores y compradores deben confirmar qué analito, qué comparador y qué dosis se utilizaron antes de comparar productos.
Puntos clave
- La curcumina apenas se disuelve en agua, se degrada rápidamente al pH intestinal y se conjuga con rapidez tras su absorción.
- La piperina aumentó unas 20 veces la exposición a la curcumina en humanos al inhibir la glucuronidación, lo que también muestra el riesgo de interacciones farmacológicas de ese enfoque.
- Las cifras de aumento en número de veces suelen medirse frente a una referencia que se absorbe mal.
- Muchos estudios informan los curcuminoides totales tras la desconjugación, lo que infla la exposición aparente en comparación con la curcumina libre.
- La curcumina no tiene ninguna indicación medicinal aprobada en EE. UU. ni en la UE.
Datos clave
- Alrededor del 90 % de la curcumina se degradó en 30 minutos en tampón fosfato de pH 7.2 a 37 C (Wang et al. 1997, J Pharm Biomed Anal 15:1867)
- La piperina a 20 mg aumentó la biodisponibilidad de la curcumina alrededor de un 2000 % en voluntarios humanos (Shoba et al. 1998, Planta Med 64:353)
- La mala absorción, el metabolismo rápido y la eliminación rápida limitan la biodisponibilidad de la curcumina (Anand et al. 2007, Mol Pharm 4:807)
- La curcumina se clasifica como un compuesto de interferencia pan-ensayo inestable y reactivo, sin ningún ensayo doble ciego controlado con placebo exitoso (Nelson et al. 2017, J Med Chem 60:1620)
- La EFSA estableció una IDA de 3 mg/kg pc/día para la curcumina como aditivo alimentario E 100 (EFSA ANS Panel 2010, EFSA Journal 8(9):1679)
Cómo se aplica nuestra tecnología de liberación
La curcumina es un caso claro para la encapsulación multicapa, porque dos de sus tres fallas ocurren antes de la absorción. Un núcleo lipídico mantiene la curcumina en solución; una capa interna estable en medio ácido y una capa externa que se libera en el intestino delgado limitan el tiempo que pasa en forma libre a pH neutro; los polímeros mucoadhesivos retienen las partículas en el epitelio. La encapsulación no detiene la conjugación hepática, por lo que el objetivo realista es una exposición a curcumina libre más alta y más constante, medida frente a un comparador definido.
Preguntas
¿Cuál es la biodisponibilidad de la curcumina?
Baja. La curcumina apenas se disuelve, se degrada rápidamente al pH intestinal y se conjuga con rapidez, por lo que los niveles plasmáticos de curcumina libre son bajos o indetectables. La encapsulación no detiene la conjugación en el hígado.
¿La piperina mejora la absorción de la curcumina?
En voluntarios humanos, la piperina aumentó unas 20 veces la exposición a la curcumina al inhibir la glucuronidación. El mismo mecanismo ilustra el riesgo de interacciones farmacológicas de ese enfoque.
¿Cómo deben compararse las afirmaciones sobre la biodisponibilidad de la curcumina?
Confirme qué analito, qué comparador y qué dosis se utilizaron. Muchos estudios informan los curcuminoides totales tras la desconjugación enzimática, lo que infla la exposición aparente en comparación con la curcumina libre, y las cifras de aumento en número de veces suelen medirse frente a una referencia que se absorbe mal.
¿La curcumina es un medicamento aprobado?
No. La cúrcuma es un alimento y una especia, la curcumina está permitida como colorante alimentario en la UE (E 100) y se vende como ingrediente de suplementos dietéticos en EE. UU. Se han notificado casos de daño hepático asociados a suplementos de cúrcuma de alta biodisponibilidad, que los organismos reguladores de varios países han revisado.
Lecturas relacionadas
- biblioteca de compuestos
- resveratrol y pterostilbeno
- berberina, un botánico de baja biodisponibilidad
- astaxantina
- cómo resolver la baja solubilidad en agua
- degradación en el tracto gastrointestinal
- área de salud de la barrera intestinal y la inflamación
- cómo se mide la biodisponibilidad
- Tecnología de encapsulación de Vegalab