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Qu'est-ce qu'un phytosome ?

Dernière mise à jour :

Un phytosome est un composé végétal lié à un phospholipide tel que la phosphatidylcholine selon un rapport défini, souvent un pour un.1 Cette liaison vise à rendre les molécules végétales hydrophiles plus faciles à absorber par l'organisme que l'extrait simple ; des études humaines sur des phytosomes de curcumine et de berbérine ont évalué dans quelle mesure cela fonctionne.2,4

Flacons en verre de granulés de lécithine dorés et coupelle de poudre végétale jaune sur une paillasse de laboratoire blanche.

De quoi est composé un phytosome ?

Le nom associe « phyto », qui signifie plante, et « some », qui signifie semblable à une cellule3. Un phytosome est obtenu en complexant un composé actif d'origine végétale avec des phospholipides selon un rapport molaire défini1. Les phospholipides abondent dans le jaune d'œuf et les graines végétales et sont aujourd'hui produits industriellement ; la phosphatidylcholine, la phosphatidyléthanolamine et la phosphatidylsérine sont les principaux utilisés, la phosphatidylcholine étant la plus courante1. La phosphatidylcholine est amphipathique, donc modérément soluble à la fois dans l'eau et dans les graisses, et, en tant que composant essentiel des membranes cellulaires, elle présente une bonne biocompatibilité et une faible toxicité1.

Les rapports sont généralement fixés entre 0,5 et 2,0 parties de phospholipide pour une partie de composé actif, sur une base molaire. Un rapport de 1:1 est souvent considéré comme le plus efficace, mais le rapport optimal varie selon le composé et doit être déterminé expérimentalement1. La fabrication est largement passée des solvants aprotiques comme le chlorure de méthylène aux solvants protiques comme l'éthanol1.

Les phospholipides présentent une affinité pour les polyphénols et forment avec eux des adduits supramoléculaires de stœchiométrie définie2. Au sein du complexe, la tête polaire du phospholipide ancre la molécule végétale par des liaisons hydrogène, tandis que les deux chaînes d'acides gras restent libres et enveloppent la partie polaire d'une surface lipophile1.

En quoi un phytosome diffère-t-il d'un liposome ?

Les deux utilisent des phospholipides, et les phytosomes dilués dans l'eau forment de petits agglomérats semblables à des cellules qui ressemblent quelque peu à des liposomes1. La différence essentielle tient à l'emplacement du composé actif. Dans un liposome, le composé est dissous dans le cœur aqueux ou retenu entre les couches de la membrane ; dans un phytosome, il fait partie intégrante de la membrane, lié aux têtes des phospholipides1. Les liposomes sont des vésicules fermées formées de bicouches lipidiques qui enferment un composé sans se combiner chimiquement avec lui1.

Cette différence compte pour les étiquettes. Un produit dit liposomal et un produit dit phytosome reposent sur des principes différents, même si tous deux mentionnent la lécithine ou la phosphatidylcholine parmi leurs ingrédients1,3.

Comparaison entre phytosome et liposome
CaractéristiquePhytosome (complexe phyto-phospholipidique)Liposome
Emplacement de l'actifFait partie de la membrane, lié par liaisons hydrogène aux têtes polaires des phospholipides1Dans le cœur aqueux ou au sein de la bicouche1
StructureComplexe formé selon un rapport molaire défini, souvent proche de 1:11Vésicule fermée constituée d'une ou plusieurs bicouches lipidiques1
Composition typeComposé végétal associé à un phospholipide tel que la phosphatidylcholine1Phospholipides et cholestérol, de 0,05 à 5,0 micromètres de diamètre3
Objectif principalAugmenter la solubilité dans les fluides digestifs et le passage à travers les membranes2Encapsuler et transporter un composé1,3

Pourquoi un composé végétal aurait-il besoin d'un phytosome ?

De nombreux composés végétaux agissent bien en boîte de Petri mais mal dans l'organisme. Les polyphénols ont souvent des structures à plusieurs cycles trop volumineuses pour une diffusion passive, et leur faible solubilité dans l'eau ou dans les graisses les empêche de traverser la membrane externe des cellules intestinales1. Certains, comme l'hespéridine, sont trop hydrophiles pour traverser les membranes, tandis que d'autres, comme la curcumine et la rutine, sont trop lipophiles pour se dissoudre dans les fluides digestifs1.

Un complexe phospholipidique répond à ces deux problèmes : il peut augmenter la solubilité dans l'eau des polyphénols lipophiles et la perméabilité membranaire des polyphénols hydrophiles1. Les phospholipides agissent comme des chaperons qui aident le composé à traverser les membranes des cellules intestinales, et la formation du complexe améliore le partage du composé entre l'huile et l'eau1. La complexation peut aussi protéger les polyphénols de l'hydrolyse, de la photodégradation et de l'oxydation1. L'approche ne se limite plus aux polyphénols et peut, en principe, s'appliquer à d'autres molécules1.

Les études animales montrent l'ampleur de l'effet. Chez le rat, des complexes phospholipidiques de flavonoïdes de ginkgo ont multiplié l'exposition à la quercétine, au kaempférol et à l'isorhamnétine respectivement par 2,42, 1,95 et 2,35 par rapport à l'extrait simple, et un complexe de quercétine a multiplié l'exposition par environ 3,981.

Que montrent les données sur le phytosome de curcumine ?

La curcumine est l'un des ingrédients phytosomes les plus étudiés. Dans une étude croisée randomisée en double aveugle menée chez 12 volontaires sains, un phytosome de curcumine a produit des curcuminoïdes totaux sanguins 7,9 fois plus élevés que la curcumine non formulée4. Dans la même étude, une formulation associant un vecteur hydrophile, des dérivés de cellulose et des antioxydants a produit 5,8 fois plus que le phytosome4.

Une étude croisée de 2021 menée chez 30 adultes en bonne santé a comparé cinq produits à base de curcuma, dont un phytosome, et a constaté qu'une suspension colloïdale séchée donnait une absorption des curcuminoïdes totaux significativement plus élevée que le phytosome5. L'exposition aux curcuminoïdes non conjugués variait fortement chez un même participant et ne différait pas significativement d'un produit à l'autre5. Quatre des auteurs de cette étude travaillaient pour l'entreprise qui fabrique la suspension colloïdale5.

Qu'est-ce qu'un phytosome de berbérine ?

La berbérine est un alcaloïde végétal présent dans les racines, les rhizomes et l'écorce des tiges d'espèces comme Berberis, Coptis et Hydrastis, avec une longue histoire en médecine traditionnelle6. Elle est très mal absorbée : chez le rat, sa biodisponibilité orale absolue était de 0,36 % dans une étude et de 0,68 % dans une autre7,8. Environ la moitié d'une quantité administrée par voie orale a traversé l'intestin du rat sous forme intacte et l'intestin grêle a éliminé l'autre moitié, ce qui fait de l'élimination intestinale de premier passage la principale barrière7. L'efflux par la glycoprotéine P, un transporteur qui renvoie les composés absorbés vers l'intestin, est considéré comme limitant également la captation6,8.

Le phytosome de berbérine testé chez l'humain est une dispersion solide d'extrait de berbérine avec de la lécithine de tournesol, de la protéine de pois et de l'extrait de pépins de raisin6. Lors d'essais en laboratoire, il était 3 à 4 fois plus soluble que l'extrait de berbérine simple dans des liquides gastrique et intestinal simulés6. Dans une étude croisée randomisée menée chez 12 volontaires sains, il a produit une exposition à la berbérine environ 10 fois supérieure à celle de la berbérine non formulée sur une base molaire, l'exposition augmentant proportionnellement à la quantité administrée6. Tous les auteurs de cette étude étaient salariés de l'entreprise qui fabrique la formulation6.

Études d'absorption chez l'humain portant sur deux ingrédients phytosomes
IngrédientComparateurRésultat rapportéRemarques sur l'étude
Phytosome de curcumineCurcumine non formuléeCurcuminoïdes totaux 7,9 fois plus élevés412 volontaires ; une autre formulation donnait 5,8 fois plus que le phytosome4
Phytosome de curcumineQuatre autres produits à base de curcumaAbsorption totale inférieure à celle d'une suspension colloïdale séchée530 adultes ; aucune différence pour les curcuminoïdes non conjugués5
Phytosome de berbérineChlorure de berbérineExposition environ 10 fois supérieure sur une base molaire612 volontaires ; auteurs salariés du fabricant6

Comment évaluer une allégation sur un phytosome ?

Demandez quel était le comparateur. Une augmentation d'un facteur donné se mesure par rapport à un produit de référence, et un même phytosome peut paraître performant face à la curcumine non formulée et moins performant face à une autre formulation4,5. Demandez ce qui a été mesuré : de nombreuses études sur la curcumine mesurent les curcuminoïdes totaux après déconjugaison enzymatique plutôt que la curcumine libre4,5.

Vérifiez l'espèce et le commanditaire. Les valeurs de biodisponibilité absolue de la berbérine proviennent du rat, tandis que les données humaines sur le phytosome proviennent d'une seule étude menée par le fabricant7,8,6. Enfin, vérifiez si le produit décrit un véritable complexe phospholipidique. Des revues recensent de nombreux phytosomes commercialisés, de la silybine et du ginkgo à l'aubépine et au thé vert, et l'interaction entre phospholipide et composé végétal est généralement étudiée par RMN, spectroscopie infrarouge et spectrométrie de masse, ce qui permet aux chercheurs de montrer qu'un complexe s'est formé3,1.

À retenir

  • Un phytosome est un composé végétal complexé avec un phospholipide, généralement la phosphatidylcholine, selon un rapport molaire défini.
  • Contrairement à un liposome, un phytosome intègre le composé actif à la membrane par des liaisons hydrogène, et non à l'intérieur d'une vésicule.
  • Les complexes phospholipidiques peuvent augmenter la solubilité dans les fluides digestifs et le passage à travers les membranes de composés végétaux mal absorbés.
  • Un phytosome de curcumine a donné des curcuminoïdes totaux 7,9 fois plus élevés que la curcumine non formulée, mais d'autres formulations ont fait mieux.
  • Un phytosome de berbérine a donné une exposition environ 10 fois supérieure dans une étude menée par le fabricant chez 12 volontaires.

Références

  1. Phyto-phospholipid complexes (phytosomes): A novel strategy to improve the bioavailability of active constituentsAsian Journal of Pharmaceutical Sciences 14(3):265 to 274 (Elsevier) · 2019 · Review article · DOI 10.1016/j.ajps.2018.05.011
  2. Supramolecular phospholipids-polyphenolics interactions: the PHYTOSOME strategy to improve the bioavailability of phytochemicalsFitoterapia 81(5):306 to 314 (Elsevier) · 2010 · Review article · DOI 10.1016/j.fitote.2009.11.001
  3. Phytosomes as Innovative Delivery Systems for Phytochemicals: A Comprehensive Review of LiteratureInternational Journal of Nanomedicine 16:6983 to 7022 (Dove Medical Press) · 2021 · Review article · DOI 10.2147/IJN.S318416
  4. Comparative absorption of curcumin formulationsNutrition Journal 13:11 (BioMed Central) · 2014 · Peer-reviewed study · DOI 10.1186/1475-2891-13-11
  5. Pharmacokinetics of a Single Dose of Turmeric Curcuminoids Depends on Formulation: Results of a Human Crossover StudyThe Journal of Nutrition 151(7):1802 to 1816 · 2021 · Peer-reviewed study · DOI 10.1093/jn/nxab087
  6. Development of an Innovative Berberine Food-Grade Formulation with an Ameliorated Absorption: In Vitro Evidence Confirmed by Healthy Human Volunteers Pharmacokinetic StudyEvidence-Based Complementary and Alternative Medicine 2021:7563889 (Hindawi, Wiley); full text via Europe PMC (PMC8665891) · 2021 · Peer-reviewed study · DOI 10.1155/2021/7563889
  7. Extensive intestinal first-pass elimination and predominant hepatic distribution of berberine explain its low plasma levels in ratsDrug Metabolism and Disposition 38(10):1779 to 1784 · 2010 · Peer-reviewed study · DOI 10.1124/dmd.110.033936
  8. Bioavailability study of berberine and the enhancing effects of TPGS on intestinal absorption in ratsAAPS PharmSciTech 12(2):705 to 711 (Springer) · 2011 · Peer-reviewed study · DOI 10.1208/s12249-011-9632-z

Questions fréquentes

Phytosome est-il un nom de marque ?

Oui. Phytosome est utilisé comme nom commercial déposé, par exemple dans le produit berberine Phytosome de la société italienne Indena, dont le personnel de recherche a rédigé l'étude humaine de 20216. Des revues de la littérature recensent de nombreux produits phytosomes d'Indena, ainsi que des complexes phospholipidiques similaires fabriqués par d'autres sociétés3.

Un phytosome est-il identique à une forme liposomale ?

Non. Un liposome enferme un composé à l'intérieur d'une bicouche lipidique fermée ou entre ses couches, tandis qu'un phytosome lie le composé aux têtes des phospholipides, de sorte qu'il fait partie de la membrane1.

Quel phospholipide utilise-t-on pour fabriquer un phytosome ?

La phosphatidylcholine est le phospholipide le plus utilisé ; la phosphatidyléthanolamine et la phosphatidylsérine sont également employées1. Le phytosome de berbérine étudié chez l'humain en 2021 utilisait de la lécithine de tournesol6.

Peut-on fabriquer des phytosomes à partir de composés autres que les polyphénols ?

Oui. Des complexes phospholipidiques ont été obtenus avec des composés non polyphénoliques issus d'extraits de plantes, comme l'évodiamine, et la méthode peut en principe s'appliquer à d'autres molécules1.