Vías de administración

La vía determina la barrera, el techo de dosis y la categoría regulatoria antes que la formulación. Un activo que funciona por inyección puede ser inutilizable por vía oral, y un formato que es un suplemento en un mercado es un medicamento en otro. Esta sección compara siete vías y lo que la encapsulación multicapa puede cambiar en cada una.

Qué cubre cada página de vía

Cada página de vía expone las mismas variables: la barrera física (pared intestinal, mucosa, estrato córneo), el volumen o la masa de dosis realistas, el tiempo de residencia, el entorno enzimático y de pH, la biodisponibilidad típica de moléculas pequeñas y péptidos, los productos de referencia aprobados y la categoría regulatoria en la que suele encuadrarse ese formato. Luego cada página explica dónde ayuda la encapsulación (protección, dispersión, residencia, perfil de liberación) y dónde no. Consulte las páginas en paralelo cuando un socio esté eligiendo entre formatos para el mismo activo.

Las siete vías

Las cápsulas y tabletas orales admiten la dosis más alta y la mayor aceptación por parte del consumidor, pero se enfrentan al ácido, a las enzimas y al metabolismo de primer paso. Los líquidos orales y los shots añaden problemas de estabilidad y de sabor. Los formatos sublinguales y bucales evitan el primer paso en el caso de moléculas pequeñas y potentes. La administración intranasal ofrece una absorción rápida y un acceso parcial al cerebro con volúmenes de microlitros. Las vías transdérmica y tópica están limitadas por la barrera de 500 Da. Las ampolletas inyectables son medicamentos que requieren fabricación estéril. La administración veterinaria abarca el alimento, el agua y las restricciones propias de cada especie.

Cómo elegir

Parta de la molécula: peso molecular, logP, solubilidad, potencia y estabilidad. Una molécula pequeña y potente se adapta a las vías sublingual o transdérmica; un nutriente hidrófilo de dosis alta se adapta a los sólidos orales; un péptido suele requerir inyección, salvo que un programa de investigación justifique un intento por vía oral o nasal. La herramienta Formulation Finder aplica esta lógica, y la biblioteca Delivery Challenges explica cada barrera en profundidad. Cuando dos vías son viables, la categoría regulatoria y el canal comercial suelen decidir entre ellas.

Datos clave

• Los fármacos se clasifican según su solubilidad y permeabilidad intestinal en cuatro clases del Sistema de Clasificación Biofarmacéutica (Amidon et al. 1995, Pharm Res 12:413)
• Una absorción oral deficiente es más probable cuando una molécula supera los 500 Da, tiene un logP superior a 5 o tiene más de 5 donadores o 10 aceptores de enlaces de hidrógeno (Lipinski et al. 1997, Adv Drug Deliv Rev 23:3)
• La semaglutida oral, coformulada con el potenciador de absorción SNAC, tiene una biodisponibilidad oral de aproximadamente 0.4 a 1 % (ficha técnica de la FDA, Rybelsus 2019)

¿No está seguro de qué vía se adapta a su activo? Use Formulation Finder o solicite una llamada de viabilidad.

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