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為什麼 CoQ10 不易吸收?

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輔酶Q10是粒線體內膜中的電子載體,也是一種脂溶性抗氧化劑。其分子量約863 Da,幾乎完全不溶於水,因此吸收緩慢且不穩定:結晶型CoQ10必須先溶解,吸收取決於膽汁與膳食脂肪,且個體間吸收差異很大,因此有很大一部分未被吸收即通過。

輔酶Q10是最難吸收的補充劑成分之一:分子量863 Da且幾乎完全不溶於水,口服劑量中有很大一部分未被吸收即通過。PQQ則是相反的情況,它是小型極性分子,其遞送問題在於穩定性與劑量,而非溶解度。兩者都以補充劑成分的形式販售,在美國或歐盟都不是已核准的藥物。

什麼是CoQ10與PQQ?

CoQ10(氧化型為ubiquinone,還原型為ubiquinol)是粒線體內膜中的電子載體,將電子從複合體I與II傳遞至複合體III,同時也是細胞膜與脂蛋白中的脂溶性抗氧化劑。人體經由甲羥戊酸路徑合成它,而statin類藥物抑制的正是同一條路徑。吡咯喹啉醌(PQQ,330 Da)是一種氧化還原輔因子,微量存在於納豆、巴西里與奇異果等食物中。其在哺乳動物中被提出的作用(包括與粒線體生合成相關的訊號傳遞)主要以細胞與囓齒動物數據為依據。

它們的法規狀態與證據為何?

在美國,CoQ10是膳食補充劑成分,並納入Health Canada的天然健康產品專論。已有人體試驗證據,包括一項針對慢性心臟衰竭的隨機試驗(Q-SYMBIO),但Vegalab不做任何治療宣稱,且單一族群的試驗結果不能套用於一般補充劑使用。PQQ二鈉鹽在EFSA提出安全意見後,已在歐盟獲准作為新穎食品。PQQ的人體數據僅限於針對生物標記與主觀指標的小型試驗。兩種化合物都不在WADA禁用清單上。

什麼因素限制了CoQ10與PQQ的遞送?

CoQ10的吸收緩慢(血漿濃度約在6小時達到高峰)、與劑量相關,且個體間差異很大,並依賴膽汁與膳食脂肪進行微胞溶解。結晶型CoQ10必須先溶解才能被吸收,而ubiquinol雖然在部分研究中吸收較佳,但接觸空氣後容易氧化,使製造與儲架壽命更加複雜。PQQ可溶於水但具反應性:它可能進行氧化還原循環並與胺基酸交互作用,因此在多成分產品中,基質相容性與劑量準確性是實際面臨的問題。

示意圖:對比一個大型不溶性分子未被吸收而通過腸道,以及一個會降解的小型可溶性分子
CoQ10分子大且幾乎不溶於水,因此口服劑量中有很大一部分未被吸收。PQQ容易溶解;其遞送問題在於穩定性與劑量。

目前使用哪些配方途徑?

CoQ10的商業做法包括充填油的軟膠囊、以聚山梨醇酯或環糊精複合物製成的增溶型態,以及乳化或奈米分散型態。已發表的比較顯示,配方可使暴露量改變數倍,這表示基於某一型態的產品宣稱不能假定適用於另一型態。對PQQ而言,主要的調整手段是鹽類型態、防潮保護,以及與具反應性的共同成分分開。對複方產品而言,CoQ10與PQQ最好分置於不同相中,因為兩者的最佳載體不同。

重點摘要

  • CoQ10的吸收緩慢,血漿濃度約在6小時達到高峰,且個體間差異很大。
  • 吸收有賴膽汁與膳食脂肪進行微胞增溶。
  • 還原型的泛醇(Ubiquinol)在部分研究中吸收較佳,但暴露於空氣時容易氧化。
  • 配方可使 CoQ10 的暴露量相差數倍,因此依據某一形式所提出的宣稱,不能推定適用於另一形式。
  • PQQ 分子小且具水溶性;其遞送問題在於穩定性與劑量準確度。

重點資訊

我們的遞送技術如何應用

對 CoQ10 而言,目標是溶解,而非穿透。將 CoQ10 保持在多層生物聚合物外殼內的非晶態、富含脂質的核心中,可使其以已分散的狀態進入腸道,減少對餐食脂肪與膽汁的依賴,同時外層屏障層可限制泛醇與氧氣接觸。對 PQQ 而言,另一層獨立外殼可將此醌類與複方產品中具反應性的胺基酸隔離。我們將此視為一項配方計畫,其生物利用度有待量測,而非預先假定。

問題

ubiquinol(還原型)與ubiquinone(氧化型)有何不同?

Ubiquinone即輔酶Q10,ubiquinol則是其還原型。在部分研究中ubiquinol的吸收較佳,但它接觸空氣後容易氧化,使製造與儲架壽命更加複雜。

CoQ10的生物利用度是多少?

CoQ10的吸收緩慢、與劑量相關,且個體間差異很大,血漿濃度約在6小時達到高峰。已發表的比較顯示,配方可使暴露量改變數倍。

什麼是PQQ?

吡咯喹啉醌(PQQ)是一種小型氧化還原輔因子,微量存在於納豆、巴西里與奇異果等食物中。其在哺乳動物中被提出的作用主要以細胞與囓齒動物數據為依據,而PQQ二鈉鹽在EFSA提出安全意見後,已在歐盟獲准作為新穎食品。

CoQ10是已核准的藥物嗎?

不是。在美國,CoQ10是膳食補充劑成分,並納入Health Canada的天然健康產品專論。Q-SYMBIO隨機試驗研究了它作為慢性心臟衰竭輔助療法的情形,這是試驗結果,並非已核准的適應症。

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