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Por que a CoQ10 é difícil de absorver?

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A coenzima Q10 é um transportador de elétrons na membrana mitocondrial interna e um antioxidante lipossolúvel. Com cerca de 863 Da e quase totalmente insolúvel em água, é absorvida de forma lenta e irregular: a CoQ10 cristalina precisa primeiro se dissolver, a captação depende da bile e da gordura da dieta, e a absorção varia muito entre indivíduos, de modo que uma grande fração passa sem ser absorvida.

A coenzima Q10 é um dos ingredientes de suplementos mais difíceis de absorver: com 863 Da e quase totalmente insolúvel em água, uma grande fração de uma dose oral passa sem ser absorvida. A PQQ é o caso oposto, uma molécula pequena e polar cujas questões de veiculação são estabilidade e dose, e não solubilidade. Ambas são vendidas como ingredientes de suplementos, e nenhuma é um medicamento aprovado nos EUA ou na UE.

O que são a CoQ10 e a PQQ?

A CoQ10 (ubiquinona; forma reduzida, ubiquinol) é um transportador de elétrons na membrana mitocondrial interna, que leva elétrons dos complexos I e II ao complexo III, e um antioxidante lipossolúvel em membranas e lipoproteínas. O organismo a sintetiza pela via do mevalonato, a mesma via que as estatinas inibem. A pirroloquinolina quinona (PQQ, 330 Da) é um cofator redox encontrado em quantidades-traço em alimentos como natto, salsa e kiwi. Seus papéis propostos em mamíferos, incluindo a sinalização ligada à biogênese mitocondrial, se baseiam principalmente em dados celulares e em roedores.

Qual é a situação regulatória e quais são as evidências?

A CoQ10 é um ingrediente de suplemento alimentar nos EUA e está coberta por uma monografia de produto natural para a saúde da Health Canada. Existem evidências de ensaios em humanos, incluindo um ensaio randomizado na insuficiência cardíaca crônica (Q-SYMBIO), mas a Vegalab não faz alegações de tratamento, e um ensaio em uma população não se transfere para o uso geral de suplementos. O sal dissódico de PQQ é autorizado na UE como novo alimento após um parecer de segurança da EFSA. Os dados em humanos sobre a PQQ se limitam a pequenos ensaios com biomarcadores e desfechos subjetivos. Nenhum dos dois compostos consta da Lista de Substâncias Proibidas da WADA.

O que limita a veiculação da CoQ10 e da PQQ?

A absorção da CoQ10 é lenta (pico plasmático por volta de 6 horas), dependente da dose e altamente variável entre indivíduos, e depende da bile e da gordura da dieta para a solubilização micelar. A CoQ10 cristalina precisa se dissolver antes de poder ser absorvida, e o ubiquinol, embora mais bem absorvido em alguns estudos, oxida facilmente quando exposto ao ar, o que complica a fabricação e a vida de prateleira. A PQQ é hidrossolúvel, mas reativa: pode sofrer ciclagem redox e interagir com aminoácidos, de modo que a compatibilidade com a matriz e a precisão da dose em produtos com vários ingredientes são as questões práticas.

Diagrama que contrasta uma molécula grande e insolúvel que atravessa o intestino sem ser absorvida com uma molécula pequena e solúvel que se degrada
A CoQ10 é grande e quase insolúvel em água, por isso grande parte de uma dose oral não é absorvida. A PQQ se dissolve facilmente; suas questões de veiculação são estabilidade e dose.

Quais rotas de formulação estão em uso?

As abordagens comerciais para a CoQ10 incluem cápsulas gelatinosas moles preenchidas com óleo, formas solubilizadas com polissorbato ou complexos de ciclodextrina e formas emulsionadas ou nanodispersas. Comparações publicadas mostram que a formulação altera a exposição em várias vezes, o que significa que alegações de produto baseadas em uma forma não podem ser presumidas para outra. Para a PQQ, as principais alavancas são a forma de sal, a proteção contra umidade e a separação de coingredientes reativos. Em produtos combinados, a CoQ10 e a PQQ ficam melhor em fases separadas, pois seus veículos ideais diferem.

Principais conclusões

  • A absorção da CoQ10 é lenta, com picos plasmáticos por volta de 6 horas, e altamente variável entre indivíduos.
  • A absorção depende da bile e da gordura da dieta para a solubilização micelar.
  • O ubiquinol, a forma reduzida, foi mais bem absorvido em alguns estudos, mas oxida facilmente quando exposto ao ar.
  • A formulação altera a exposição à CoQ10 em várias vezes, por isso alegações baseadas em uma forma não podem ser presumidas para outra.
  • O PQQ é pequeno e hidrossolúvel; suas questões de entrega são a estabilidade e a precisão da dose.

Dados principais

Como nossa tecnologia de veiculação se aplica

Para a CoQ10, o alvo é a dissolução, não a permeação. Manter a CoQ10 em um núcleo amorfo e rico em lipídios dentro de uma casca de biopolímero de múltiplas camadas a apresenta ao intestino já dispersa, reduzindo a dependência da gordura da refeição e da bile, enquanto uma camada de barreira externa limita o contato do ubiquinol com o oxigênio. Para o PQQ, uma casca separada isola a quinona de aminoácidos reativos em produtos combinados. Tratamos isso como um programa de formulação em que a biodisponibilidade deve ser medida, não presumida.

Perguntas

Qual é a diferença entre ubiquinol e ubiquinona?

A ubiquinona é a coenzima Q10, e o ubiquinol é sua forma reduzida. O ubiquinol foi mais bem absorvido em alguns estudos, mas oxida facilmente quando exposto ao ar, o que complica a fabricação e a vida de prateleira.

Qual é a biodisponibilidade da CoQ10?

A absorção da CoQ10 é lenta, dependente da dose e altamente variável entre indivíduos, com picos plasmáticos por volta de 6 horas. Comparações publicadas mostram que a formulação altera a exposição em várias vezes.

O que é a PQQ?

A pirroloquinolina quinona (PQQ) é um pequeno cofator redox encontrado em quantidades-traço em alimentos como natto, salsa e kiwi. Seus papéis propostos em mamíferos se baseiam principalmente em dados celulares e em roedores, e o sal dissódico de PQQ é autorizado na UE como novo alimento após um parecer de segurança da EFSA.

A CoQ10 é um medicamento aprovado?

Não. A CoQ10 é um ingrediente de suplemento alimentar nos EUA e está coberta por uma monografia de produto natural para a saúde da Health Canada. O ensaio randomizado Q-SYMBIO a estudou como adjuvante na insuficiência cardíaca crônica, o que é um resultado de ensaio, não uma indicação aprovada.

Está desenvolvendo um produto de CoQ10 ou PQQ? Solicite um estudo de viabilidade para uma forma encapsulada.

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