什麼是蘿蔔硫素？
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蘿蔔硫素是一種異硫氰酸酯，由黑芥子酶轉化蘿蔔硫苷而成；蘿蔔硫苷是一種集中於青花菜種子與芽中的硫代葡萄糖苷。純蘿蔔硫素不穩定，因此多數產品提供的是蘿蔔硫苷，並仰賴這項轉化。轉化是否發生決定了生物利用度：富含蘿蔔硫素的製劑尿液回收率約為 70%，而不含活性酵素的蘿蔔硫苷則約為 5%。
蘿蔔硫素以純化合物形式存在時不穩定，因此多數產品提供的是其前驅物蘿蔔硫苷，並仰賴黑芥子酶這種酵素加以轉化。這項轉化是否發生決定了生物利用度：人體研究顯示，富含蘿蔔硫素的製劑尿液回收率約為 70%，而不含活性酵素的蘿蔔硫苷則約為 5%。
蘿蔔硫素是如何形成的？
蘿蔔硫素（C6H11NOS2，177.3 Da）是一種異硫氰酸酯，由黑芥子酶水解蘿蔔硫苷而成；蘿蔔硫苷是一種集中於青花菜種子與芽中的硫代葡萄糖苷。植物組織受損時，酵素與受質便會相遇；烹煮會使黑芥子酶失去活性，轉化便須仰賴腸道細菌，而這個過程緩慢，且因人而異差異很大。純蘿蔔硫素是一種油狀液體，會隨熱、鹼性 pH 與時間而降解。轉化也可能偏向生成蘿蔔硫素腈，這是一種不具活性的產物，在低 pH 或有鐵存在時，表硫特異蛋白會促使其生成。因此，市售形式包括蘿蔔硫苷萃取物、蘿蔔硫苷加活性黑芥子酶，以及穩定化的蘿蔔硫素複合物。
蘿蔔硫素產品如何受到法規管理？
標準化至蘿蔔硫苷或蘿蔔硫素含量的青花菜芽與種子萃取物，在美國以膳食補充品成分販售，在加拿大則以天然健康產品成分販售，並受一般疾病宣稱限制的規範。一種穩定化的蘿蔔硫素與 α-環糊精複合物（SFX-01）已在臨床試驗中作為試驗用藥物進行評估，這說明同一分子會依形式與預期用途而歸入不同的法規類別。蘿蔔硫素不在 WADA 禁用清單上。
實證顯示了什麼？
蘿蔔硫素是 Nrf2 路徑最強效的天然誘導劑之一，該路徑調控第二相解毒酵素與抗氧化酵素。此機制已在細胞與動物研究中得到充分描述。在人體方面，對照試驗已量測到生物標記的變化，包括在中國啟東進行的一項隨機試驗中，空氣污染物代謝物的尿液排出量增加。以疾病終點為指標的臨床結果證據有限且結果不一。最可靠的人體發現屬於藥物動力學：所提供的形式，以及黑芥子酶是否具有活性，主導了有多少蘿蔔硫素進入血液循環。
重點摘要
- 蘿蔔硫素是在黑芥子酶水解青花菜種子與芽中的蘿蔔硫苷時形成的。
- 烹煮會使黑芥子酶失去活性，轉化便須仰賴腸道細菌，而這個過程緩慢且因人而異。
- 純蘿蔔硫素是一種油狀液體，會隨熱、鹼性 pH 與時間而降解。
- 蘿蔔硫素是 Nrf2 路徑最強效的天然誘導劑之一。
- 以疾病終點為指標的臨床結果證據有限且結果不一。
重點資訊
- 富含蘿蔔硫素飲品的尿液回收率約為 70%，富含蘿蔔硫苷飲品則約為 5%（Egner et al. 2011, Cancer Prev Res）
- 具活性的內源性黑芥子酶控制富含蘿蔔硫苷的青花菜製劑中蘿蔔硫素的生物利用度（Fahey et al. 2015, PLoS One）
- 在一項隨機試驗中，青花菜芽飲品增加了苯與丙烯醛代謝物的尿液排出量（Egner et al. 2014, Cancer Prev Res）
- 蘿蔔硫素是受 Nrf2 調控之第二相酵素的強效誘導劑（Zhang et al. 1992, Proc Natl Acad Sci USA）
我們的遞送技術如何應用
有兩條途徑可行。第一條是保護預先形成的蘿蔔硫素：多層外殼將異硫氰酸酯與熱、濕氣和鹼性 pH 隔絕，並在小腸中釋放。第二條是將蘿蔔硫苷與黑芥子酶共同包覆於不同的隔室中，使轉化僅在釋放時發生，且在有利於生成蘿蔔硫素而非腈的 pH 條件下進行。兩條途徑都以尿液二硫代胺基甲酸酯回收率，對照參考產品進行量測。
問題
蘿蔔硫素補充品有哪些形式？
市售形式包括蘿蔔硫苷萃取物、蘿蔔硫苷加活性黑芥子酶，以及穩定化的蘿蔔硫素複合物。所提供的形式，以及黑芥子酶是否具有活性，主導了有多少蘿蔔硫素進入血液循環。
烹煮青花菜會影響蘿蔔硫素嗎？
會。烹煮會使黑芥子酶失去活性，轉化便須仰賴腸道細菌，而這個過程緩慢，且因人而異差異很大。
什麼是蘿蔔硫素腈？
蘿蔔硫素腈是一種不具活性的產物，轉化過程可能偏向生成它而非蘿蔔硫素。在低 pH 或有鐵存在時，表硫特異蛋白會促使其生成。
蘿蔔硫素補充品如何受到法規管理？
標準化至蘿蔔硫苷或蘿蔔硫素含量的青花菜芽與種子萃取物，在美國以膳食補充品成分販售，在加拿大則以天然健康產品成分販售，並受疾病宣稱的限制。一種穩定化的蘿蔔硫素與 α-環糊精複合物已作為試驗用藥物進行評估，因此同一分子會依形式與預期用途而歸入不同類別。