Goccia d'olio ambrata sospesa in acqua limpida con lievi increspature concentriche su sfondo verde acqua scuro

Perché il CoQ10 è difficile da assorbire?

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Il coenzima Q10 è un trasportatore di elettroni nella membrana mitocondriale interna e un antiossidante liposolubile. Con circa 863 Da e quasi completamente insolubile in acqua, viene assorbito in modo lento e irregolare: il CoQ10 cristallino deve prima sciogliersi, l'assorbimento dipende dalla bile e dai grassi alimentari e varia ampiamente tra individui, per cui una grande frazione passa senza essere assorbita.

Il coenzima Q10 è uno degli ingredienti di integratori più difficili da assorbire: con 863 Da e quasi completamente insolubile in acqua, una grande frazione di una dose orale passa senza essere assorbita. Il PQQ è il caso opposto, una piccola molecola polare le cui questioni di veicolazione sono la stabilità e la dose piuttosto che la solubilità. Entrambi sono venduti come ingredienti di integratori e nessuno dei due è un farmaco approvato negli Stati Uniti o nell'UE.

Che cosa sono il CoQ10 e il PQQ?

Il CoQ10 (ubichinone, forma ridotta ubichinolo) è un trasportatore di elettroni nella membrana mitocondriale interna, che trasferisce elettroni dai complessi I e II al complesso III, e un antiossidante liposolubile nelle membrane e nelle lipoproteine. L'organismo lo sintetizza attraverso la via del mevalonato, la stessa via inibita dalle statine. Il pirrolochinolina chinone (PQQ, 330 Da) è un cofattore redox presente in tracce in alimenti come il natto, il prezzemolo e il kiwi. I suoi ruoli proposti nei mammiferi, compresa una segnalazione legata alla biogenesi mitocondriale, si basano principalmente su dati cellulari e nei roditori.

Qual è il loro stato normativo e quali sono le evidenze?

Negli Stati Uniti il CoQ10 è un ingrediente di integratori alimentari ed è coperto da una monografia di Health Canada sui prodotti di salute naturali. Esistono evidenze da studi sull'uomo, tra cui uno studio randomizzato nell'insufficienza cardiaca cronica (Q-SYMBIO), ma Vegalab non fa alcuna indicazione terapeutica e uno studio in una popolazione non si trasferisce all'uso generale come integratore. Il sale disodico di PQQ è autorizzato nell'UE come nuovo alimento a seguito di un parere sulla sicurezza dell'EFSA. I dati sull'uomo per il PQQ si limitano a piccoli studi su biomarcatori ed endpoint soggettivi. Nessuno dei due composti figura nella Lista delle sostanze proibite WADA.

Che cosa limita la veicolazione di CoQ10 e PQQ?

L'assorbimento del CoQ10 è lento (picco plasmatico intorno alle 6 ore), dipendente dalla dose e molto variabile tra individui, e dipende dalla bile e dai grassi alimentari per la solubilizzazione micellare. Il CoQ10 cristallino deve sciogliersi prima di poter essere assorbito, e l'ubichinolo, pur essendo assorbito meglio in alcuni studi, si ossida facilmente a contatto con l'aria, il che complica la produzione e la conservabilità. Il PQQ è idrosolubile ma reattivo: può andare incontro a cicli redox e interagire con gli amminoacidi, per cui la compatibilità con la matrice e l'accuratezza della dose nei prodotti multi-ingrediente sono le questioni pratiche.

Diagramma che contrappone una grande molecola insolubile che attraversa l'intestino senza essere assorbita a una piccola molecola solubile che si degrada
Il CoQ10 è una molecola grande e quasi insolubile in acqua, quindi gran parte di una dose orale non viene assorbita. Il PQQ si scioglie facilmente; le sue questioni di veicolazione sono la stabilità e la dose.

Quali vie di formulazione sono in uso?

Gli approcci commerciali per il CoQ10 comprendono capsule molli riempite di olio, forme solubilizzate con polisorbato o complessi con ciclodestrine e forme emulsionate o nanodisperse. I confronti pubblicati mostrano che la formulazione modifica l'esposizione di diverse volte, il che significa che le indicazioni di prodotto basate su una forma non possono essere presunte per un'altra. Per il PQQ le leve principali sono la forma salina, la protezione dall'umidità e la separazione dai coingredienti reattivi. Per i prodotti combinati è preferibile mantenere CoQ10 e PQQ in fasi separate, poiché i loro veicoli ottimali sono diversi.

Punti chiave

  • L'assorbimento del CoQ10 è lento, con livelli plasmatici di picco intorno alle 6 ore, e molto variabile tra individui.
  • L'assorbimento dipende dalla bile e dai grassi alimentari per la solubilizzazione micellare.
  • L'ubichinolo, la forma ridotta, è stato assorbito meglio in alcuni studi, ma si ossida facilmente a contatto con l'aria.
  • La formulazione modifica di diverse volte l'esposizione al CoQ10, quindi le indicazioni basate su una forma non possono essere presunte valide per un'altra.
  • Il PQQ è piccolo e idrosolubile; le questioni legate al suo rilascio sono la stabilità e la precisione della dose.

Dati chiave

Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione

Per il CoQ10 l'obiettivo è la dissoluzione, non la permeazione. Mantenere il CoQ10 in un nucleo amorfo e ricco di lipidi all'interno di un guscio biopolimerico multistrato lo presenta all'intestino già disperso, riducendo la dipendenza dai grassi del pasto e dalla bile, mentre uno strato barriera esterno limita il contatto con l'ossigeno per l'ubichinolo. Per il PQQ, un guscio separato isola il chinone dagli amminoacidi reattivi nei prodotti combinati. Trattiamo questo come un programma di formulazione con una biodisponibilità da misurare, non da presumere.

Domande

Qual è la differenza tra ubichinolo e ubichinone?

L'ubichinone è il coenzima Q10 e l'ubichinolo è la sua forma ridotta. In alcuni studi l'ubichinolo è stato assorbito meglio, ma si ossida facilmente a contatto con l'aria, il che complica la produzione e la conservabilità.

Qual è la biodisponibilità del CoQ10?

L'assorbimento del CoQ10 è lento, dipendente dalla dose e molto variabile tra individui, con livelli plasmatici di picco intorno alle 6 ore. I confronti pubblicati mostrano che la formulazione modifica l'esposizione di diverse volte.

Che cos'è il PQQ?

Il pirrolochinolina chinone (PQQ) è un piccolo cofattore redox presente in tracce in alimenti come il natto, il prezzemolo e il kiwi. I ruoli proposti nei mammiferi si basano principalmente su dati cellulari e nei roditori, e il sale disodico di PQQ è autorizzato nell'UE come nuovo alimento a seguito di un parere sulla sicurezza dell'EFSA.

Il CoQ10 è un farmaco approvato?

No. Negli Stati Uniti il CoQ10 è un ingrediente di integratori alimentari ed è coperto da una monografia di Health Canada sui prodotti di salute naturali. Lo studio randomizzato Q-SYMBIO lo ha studiato come terapia aggiuntiva nell'insufficienza cardiaca cronica, il che è un risultato di uno studio, non un'indicazione approvata.

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