Peptídeo curto em cadeia de contas disposta em laço, flutuando em névoa azul-esverdeada ao lado de um anel tênue

Ocitocina e kisspeptina

Última atualização: setembro de 2026

A oxitocina é um medicamento de prescrição aprovado para uso obstétrico, administrado por infusão ou injeção sob supervisão médica. A kisspeptina é um peptídeo em investigação, sem uso humano aprovado, e é citada na Lista de Proibições da WADA. Ambos são peptídeos curtos com meias-vidas de minutos, razão pela qual a via nasal se repete nas pesquisas sobre eles.

Classe molecular e tamanho

A oxitocina é um nonapeptídeo (Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2, cerca de 1.007 Da) com uma ponte dissulfeto entre as duas cisteínas, formando um anel de seis resíduos. É produzida no hipotálamo e liberada pela neuro-hipófise. As kisspeptinas são uma família de peptídeos clivados do produto do gene KISS1, incluindo a kisspeptina-54, a -14, a -13 e a -10; a kisspeptina-10 é um decapeptídeo de cerca de 1.302 Da e carrega a sequência C-terminal necessária para a atividade no receptor. Ambas são hidrofílicas e são depuradas do plasma em minutos.

Situação regulatória e antidoping

A oxitocina é aprovada pela FDA como Pitocin e comercializada como Syntocinon em muitas outras jurisdições, para indução ou condução do trabalho de parto e controle do sangramento pós-parto, administrada por via intravenosa ou intramuscular sob supervisão médica. Outros usos, incluindo o uso intranasal, não são aprovados ou são apenas de pesquisa. A kisspeptina foi estudada em pesquisas humanas de fase inicial, principalmente em endocrinologia reprodutiva, e não tem autorização de comercialização da FDA, da EMA ou da Health Canada. A WADA cita a kisspeptina e seus agonistas na seção S2.2.1, proibidos em todos os momentos para atletas do sexo masculino. A oxitocina não é citada na Lista de Proibições. A Vegalab não fornece nenhum dos dois peptídeos.

Por que a entrega intranasal é importante para neuropeptídeos pequenos

Nenhum dos dois peptídeos atravessa a barreira hematoencefálica com eficiência a partir da corrente sanguínea, e ambos são degradados rapidamente por peptidases do plasma e dos tecidos. A via nasal oferece vias olfatória e trigeminal até o sistema nervoso central que contornam parcialmente a barreira. Na prática, muito pouco de uma dose nasal chega ao cérebro: a depuração mucociliar remove o muco nasal com um tempo de meia-vida de cerca de 15 a 20 minutos, as peptidases nasais clivam peptídeos desprotegidos e grande parte da dose é engolida ou absorvida sistemicamente. Revisões publicadas questionaram quanto da oxitocina intranasal chega ao cérebro nas doses usadas em pesquisa.

Contorno simplificado do perfil lateral da cavidade nasal com partículas aderindo à mucosa superior — Peptídeos curtos com meias-vidas breves são estudados por via intranasal. A oxitocina é um medicamento obstétrico aprovado; a kisspeptina é experimental e consta da lista da WADA.

Como o encapsulamento mucoadesivo aborda isso

Uma camada externa mucoadesiva catiônica, como a quitosana, liga-se à mucina e aumenta o tempo de permanência na região olfatória, e a quitosana alarga transitoriamente as junções oclusivas para elevar o transporte paracelular de moléculas hidrofílicas. As camadas internas restringem o acesso das peptidases e podem proteger a ponte dissulfeto da oxitocina da redução até a liberação. Esses são princípios gerais da entrega nasal de peptídeos, não evidência de qualquer efeito para nenhum dos dois compostos, e qualquer aplicação se situaria dentro do programa clínico regulado de um desenvolvedor licenciado.

Dados principais

A injeção de oxitocina é aprovada pela FDA como Pitocin para indicações obstétricas anteparto e pós-parto (FDA label, Pitocin)
A kisspeptina e seus agonistas são citados na seção S2.2.1 da Lista de Substâncias Proibidas da WADA (WADA Prohibited List, current edition)
A kisspeptina-10 tem meia-vida plasmática de cerca de 4 minutos, em comparação com cerca de 28 minutos da kisspeptina-54 (Jayasena et al. 2015, Hum Reprod)
A entrega central da ocitocina intranasal em doses de pesquisa tem sido questionada (Leng and Ludwig 2016, Biol Psychiatry)
A administração intranasal pode alcançar o sistema nervoso central pelas vias olfatória e trigeminal (Lochhead and Thorne 2012, Adv Drug Deliv Rev)

Como nossa tecnologia de veiculação se aplica

Para peptídeos hidrofílicos de 1 a 1,3 kDa, o problema nasal é o tempo de residência, a exposição a peptidases e, no caso da ocitocina, a integridade dos dissulfetos. Uma partícula multicamada com uma camada externa da classe da quitosana se ancora à mucina, enquanto as camadas internas limitam o contato com enzimas e retêm a carga até que ela alcance o epitélio. Descrevemos isso como uma capacidade de plataforma destinada apenas a parceiros farmacêuticos licenciados, não como um produto.

Desenvolvedores farmacêuticos licenciados podem solicitar uma conversa técnica sobre carreadores nasais de peptídeos.