희미한 고리 옆 청록색 안개 속에 떠 있는 짧은 고리형 구슬 사슬 펩타이드

옥시토신과 키스펩틴

최종 업데이트:

옥시토신은 산과용으로 승인된 처방 의약품으로, 의료 감독 하에 주입 또는 주사로 투여됩니다. 키스펩틴은 승인된 인체 사용이 없는 임상 연구용 펩타이드이며 WADA 금지 목록에 명시되어 있습니다. 둘 다 반감기가 수 분인 짧은 펩타이드이며, 그래서 이들에 관한 연구에서 비강 경로가 반복적으로 등장합니다.

분자 분류와 크기

옥시토신은 노나펩타이드(Cys-Tyr-Ile-Gln-Asn-Cys-Pro-Leu-Gly-NH2, 약 1,007 Da)로, 두 시스테인 사이의 이황화 결합이 여섯 개 잔기로 이루어진 고리를 형성합니다. 시상하부에서 만들어져 뇌하수체 후엽에서 분비됩니다. 키스펩틴은 KISS1 유전자 산물에서 절단되어 생기는 펩타이드 계열로, 키스펩틴-54, -14, -13, -10가 여기에 속합니다. 키스펩틴-10는 약 1,302 Da의 데카펩타이드이며 수용체 활성에 필요한 C 말단 서열을 지닙니다. 둘 다 친수성이며 수 분 내에 혈장에서 제거됩니다.

규제상 지위와 도핑 방지

옥시토신은 FDA에서 Pitocin으로 승인되었고 다른 많은 국가에서는 Syntocinon으로 판매되며, 분만 유도 또는 촉진과 산후 출혈 조절을 위해 의료 감독 하에 정맥 또는 근육으로 투여됩니다. 비강 내 사용을 포함한 그 밖의 용도는 승인되지 않았거나 연구 목적에 한정됩니다. 키스펩틴은 주로 생식 내분비학 분야의 초기 단계 인체 연구에서 검토되었으며, FDA, EMA 또는 Health Canada의 판매 허가를 받지 않았습니다. WADA는 S2.2.1 항에 키스펩틴과 그 작용제를 명시하며, 남성 선수에게는 상시 금지됩니다. 옥시토신은 금지 목록에 등재되어 있지 않습니다. Vegalab는 두 펩타이드 중 어느 것도 공급하지 않습니다.

작은 신경펩타이드에 비강 내 전달이 중요한 이유

두 펩타이드 모두 혈류에서 혈액뇌장벽을 효율적으로 통과하지 못하며, 혈장과 조직의 펩티다아제에 의해 빠르게 분해됩니다. 비강 경로는 이 장벽을 부분적으로 우회하는 후각 및 삼차신경 경로를 제공합니다. 실제로는 비강 투여량 중 뇌에 도달하는 양은 매우 적습니다. 점막섬모 청소가 반감기 약 15에서 20분으로 비강 점액을 제거하고, 비강 펩티다아제는 보호되지 않은 펩타이드를 절단하며, 투여량의 상당 부분은 삼켜지거나 전신으로 흡수됩니다. 발표된 리뷰들은 연구에 사용된 용량에서 비강 내 옥시토신이 뇌에 얼마나 도달하는지에 의문을 제기해 왔습니다.

입자가 상부 점막에 부착된 비강의 단순화된 측면 윤곽도
반감기가 짧은 짧은 펩타이드는 비강 내 투여로 연구됩니다. 옥시토신은 승인된 산과용 의약품이며, 키스펩틴은 임상 연구 단계이고 WADA 목록에 등재되어 있습니다.

점막부착 캡슐화가 이 문제를 다루는 방식

키토산과 같은 양이온성 점막부착 외층은 뮤신과 결합해 후각 영역에서의 체류 시간을 늘리며, 키토산은 밀착 연접을 일시적으로 넓혀 친수성 분자의 세포 사이 수송을 높입니다. 내부 층은 펩티다아제의 접근을 제한하고, 방출될 때까지 옥시토신의 이황화 결합이 환원되지 않도록 보호할 수 있습니다. 이는 비강 펩타이드 전달의 일반 원리이며, 두 화합물 중 어느 것에 대한 효과의 근거도 아닙니다. 어떠한 적용도 허가받은 개발사의 규제된 임상 프로그램 안에서 이루어집니다.

핵심 사항

당사 전달 기술의 적용 방식

1에서 1.3 kDa의 친수성 펩타이드에서 비강 경로의 과제는 체류 시간, 펩티다아제 노출, 그리고 옥시토신의 경우 이황화 결합의 보전입니다. 키토산 계열 외층을 가진 다층 입자는 뮤신에 고정되고, 내부 층은 효소와의 접촉을 제한하며 상피에 도달할 때까지 내용물을 유지합니다. 당사는 이를 허가받은 제약 파트너를 위한 플랫폼 역량으로 설명하며, 제품으로 설명하지 않습니다.

허가받은 제약 개발사는 비강 펩타이드 캐리어에 관한 기술 상담을 요청할 수 있습니다.

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