KPV y fragmentos antiinflamatorios
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El KPV (lisina-prolina-valina) es el tripéptido C-terminal de la hormona estimulante de los melanocitos alfa. Es un compuesto de investigación no aprobado; su evidencia antiinflamatoria proviene de estudios en células y ratones, algunos de los cuales usaron liberación mediante nanopartículas al colon. Vegalab no fabrica, vende ni suministra KPV.
Qué es el KPV
La alfa-MSH es un péptido de 13 aminoácidos con actividad antiinflamatoria mediada en parte por los receptores de melanocortina. Su fragmento C-terminal KPV (unos 342 Da) conserva actividad antiinflamatoria en algunos modelos, aparentemente sin la pigmentación impulsada por los receptores de melanocortina. En las células epiteliales intestinales, el KPV es captado por el transportador de di- y tripéptidos PepT1, que está sobrerregulado en el colon inflamado, y redujo la señalización de NF-kB y los marcadores inflamatorios en modelos de colitis en células y ratones. A menudo se agrupa con fragmentos más largos de la alfa-MSH que comparten el mismo extremo C-terminal.
Estatus regulatorio
El KPV no tiene ningún uso aprobado en humanos en ninguna jurisdicción y no puede venderse como suplemento dietético. La FDA lo incluyó en la lista 503A de la Categoría 2 y en abril de 2026 anunció su retiro pendiente de revisión, lo que afecta solo la elegibilidad para la preparación magistral. Como sustancia no aprobada, se encuadra en la categoría S0 de la AMA (WADA). Los análogos relacionados de la alfa-MSH con usos aprobados (por ejemplo, el afamelanotide) son moléculas distintas. Los compradores deben tener en cuenta que los productos etiquetados como KPV no están regulados y su identidad no está verificada.
El problema de la liberación y los enfoques publicados
Pequeño, hidrofílico y sensible a las proteasas, el KPV se degrada en el tracto digestivo superior y tiene una permeabilidad pasiva insignificante. Los investigadores cargaron KPV en nanopartículas poliméricas funcionalizadas con hialuronano e incorporadas en un hidrogel para su liberación oral dirigida al colon, y reportaron una menor gravedad de la colitis en ratones con dosis mucho más bajas que las del KPV libre. Es uno de los ejemplos publicados más claros de una encapsulación que modifica la actividad de un péptido in vivo, en animales. La incorporación en el hidrogel mantuvo las partículas más tiempo en el colon.
Por qué existe esta página
El KPV es un caso didáctico de liberación de péptidos dirigida al colon, y con frecuencia se vende en línea como sustancia química de investigación. Esta página separa la ciencia de la liberación de cualquier declaración de producto. El caso del KPV también muestra un límite: los modelos animales de colitis no predicen de forma fiable los resultados en humanos, y no se ha publicado ningún ensayo de KPV en humanos. Los sistemas de liberación comprobados en ratones aún necesitan un desarrollo completo y una revisión regulatoria. Vegalab utiliza el KPV como referencia de diseño para la liberación de péptidos dirigida al colon en programas de socios, no como producto.
Datos clave
- El KPV es transportado por PepT1 en las células epiteliales intestinales y redujo la inflamación intestinal en modelos murinos (Dalmasso et al. 2008, Gastroenterology 134:166)
- Nanopartículas funcionalizadas con hialuronano y cargadas con KPV, administradas por vía oral, redujeron la colitis en ratones (Xiao et al. 2017, Mol Ther 25:1628)
- Las sustancias no aprobadas están prohibidas en todo momento según la categoría S0 (WADA Prohibited List 2026)
Cómo se aplica nuestra tecnología de liberación
El KPV muestra por qué importa el orden de las capas. Una capa externa resistente a los ácidos y a las proteasas lleva el péptido más allá del estómago y del intestino delgado; una capa interna activada por el pH o por enzimas lo libera en el colon, donde la expresión de PepT1 aumenta con la inflamación. Esa arquitectura dirigida al colon es un diseño que Vegalab puede construir para socios con una vía de desarrollo legítima, incluida la investigación veterinaria.