¿Qué es un fitosoma?
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Un fitosoma es un compuesto vegetal unido a un fosfolípido, como la fosfatidilcolina, en una proporción definida, a menudo de uno a uno.1 La unión busca que las moléculas vegetales hidrófilas sean más fáciles de absorber para el organismo que el extracto simple; estudios en humanos con fitosomas de curcumina y berberina han evaluado qué tan bien funciona.2,4
¿De qué está hecho un fitosoma?
El nombre une "fito", que significa planta, con "soma", que significa similar a una célula3. Un fitosoma se elabora formando un complejo entre un compuesto activo de origen vegetal y fosfolípidos en una proporción molar definida1. Los fosfolípidos abundan en la yema de huevo y en las semillas vegetales y hoy se producen industrialmente; la fosfatidilcolina, la fosfatidiletanolamina y la fosfatidilserina son los principales utilizados, y la fosfatidilcolina es el más común1. La fosfatidilcolina es anfipática, por lo que es moderadamente soluble tanto en agua como en grasas, y como componente esencial de las membranas celulares muestra buena biocompatibilidad y baja toxicidad1.
Las proporciones suelen fijarse entre 0.5 y 2.0 partes de fosfolípido por compuesto activo en base molar. A menudo se considera que una proporción de 1:1 es la más eficiente, pero la proporción óptima varía según el compuesto y debe determinarse experimentalmente1. La fabricación ha pasado en gran medida de solventes apróticos, como el cloruro de metileno, a solventes próticos, como el etanol1.
Los fosfolípidos muestran afinidad por los polifenoles y forman aductos supramoleculares con una estequiometría definida2. Dentro del complejo, la cabeza polar del fosfolípido ancla la molécula vegetal mediante enlaces de hidrógeno, mientras que las dos colas de ácidos grasos quedan libres y envuelven la parte polar en una superficie lipofílica1.
¿En qué se diferencia un fitosoma de un liposoma?
Ambos usan fosfolípidos, y los fitosomas diluidos en agua forman pequeños aglomerados similares a células que se parecen en cierto modo a los liposomas1. La diferencia clave es dónde se ubica el compuesto activo. En un liposoma, el compuesto está disuelto en el núcleo acuoso o retenido entre las capas de la membrana; en un fitosoma, forma parte integral de la membrana, unido a las cabezas de los fosfolípidos1. Los liposomas son vesículas cerradas de bicapas lipídicas que encierran un compuesto sin combinarse químicamente con él1.
Esa diferencia importa en las etiquetas. Un producto llamado liposomal y un producto llamado fitosoma se basan en principios distintos, aunque ambos indiquen lecitina o fosfatidilcolina como ingrediente1,3.
| Característica | Fitosoma (complejo fito-fosfolípido) | Liposoma |
|---|---|---|
| Dónde se ubica el activo | Forma parte de la membrana, unido por enlaces de hidrógeno a las cabezas polares de los fosfolípidos1 | En el núcleo acuoso o dentro de la bicapa1 |
| Estructura | Complejo formado en una proporción molar definida, a menudo cercana a 1:11 | Vesícula cerrada de una o más bicapas lipídicas1 |
| Composición típica | Compuesto vegetal más un fosfolípido, como la fosfatidilcolina1 | Fosfolípidos y colesterol, de 0.05 a 5.0 micrómetros de diámetro3 |
| Finalidad principal | Aumentar la solubilidad en los líquidos intestinales y el paso a través de las membranas2 | Encapsular y transportar un compuesto1,3 |
¿Por qué un compuesto vegetal necesitaría un fitosoma?
Muchos compuestos vegetales funcionan bien en una placa de laboratorio y mal en el organismo. Los polifenoles suelen tener estructuras de varios anillos demasiado grandes para la difusión pasiva, y su escasa solubilidad en agua o en grasa les impide atravesar la membrana externa de las células intestinales1. Algunos, como la hesperidina, son demasiado hidrófilos para atravesar membranas, mientras que otros, como la curcumina y la rutina, son demasiado lipófilos para disolverse en los líquidos intestinales1.
Un complejo de fosfolípidos aborda ambos problemas: puede aumentar la solubilidad en agua de los polifenoles lipófilos y la permeabilidad de membrana de los hidrófilos1. Los fosfolípidos actúan como chaperonas que ayudan al compuesto a atravesar las membranas de las células intestinales, y la formación del complejo mejora el reparto del compuesto entre aceite y agua1. La formación del complejo también puede proteger a los polifenoles de la hidrólisis, el daño por la luz y la oxidación1. El enfoque ya no se limita a los polifenoles y, en principio, puede aplicarse a otras moléculas1.
Los estudios en animales muestran la magnitud del efecto. En ratas, los complejos de fosfolípidos de flavonoides de ginkgo aumentaron la exposición a quercetina, kaempferol e isorhamnetina 2.42, 1.95 y 2.35 veces, respectivamente, en comparación con el extracto simple, y un complejo de quercetina aumentó la exposición unas 3.98 veces1.
¿Qué muestra la evidencia sobre el fitosoma de curcumina?
La curcumina es uno de los ingredientes en fitosoma más estudiados. En un estudio cruzado, aleatorizado y doble ciego con 12 voluntarios sanos, un fitosoma de curcumina produjo niveles de curcuminoides totales en sangre 7.9 veces más altos que la curcumina sin formular4. En el mismo estudio, una formulación con un vehículo hidrófilo, derivados de celulosa y antioxidantes produjo 5.8 veces más que el fitosoma4.
Un estudio cruzado de 2021 con 30 adultos sanos comparó cinco productos de cúrcuma, incluido un fitosoma, y encontró que una suspensión coloidal seca dio una absorción de curcuminoides totales significativamente mayor que el fitosoma5. La exposición a los curcuminoides no conjugados varió mucho dentro de cada participante y no difirió significativamente entre ninguno de los productos5. Cuatro de los autores de ese estudio trabajaban para la empresa que fabrica la suspensión coloidal5.
¿Qué es un fitosoma de berberina?
La berberina es un alcaloide vegetal presente en las raíces, los rizomas y la corteza del tallo de especies como Berberis, Coptis e Hydrastis, con una larga historia en la medicina tradicional6. Se absorbe muy mal: en ratas, su biodisponibilidad oral absoluta fue de 0.36 % en un estudio y de 0.68 % en otro7,8. Aproximadamente la mitad de una cantidad oral atravesó intacta el intestino de la rata y el intestino delgado eliminó la otra mitad, lo que convierte la eliminación intestinal de primer paso en la principal barrera7. También se cree que el eflujo por la glicoproteína P, un transportador que bombea los compuestos absorbidos de vuelta al intestino, limita la captación6,8.
El fitosoma de berberina evaluado en humanos es una dispersión sólida de extracto de berberina con lecitina de girasol, proteína de arveja y extracto de semilla de uva6. En pruebas de laboratorio fue de 3 a 4 veces más soluble que el extracto simple de berberina en líquidos gástricos e intestinales simulados6. En un estudio cruzado aleatorizado con 12 voluntarios sanos, produjo una exposición a la berberina unas 10 veces mayor que la berberina sin formular en base molar, y la exposición aumentó en proporción a la cantidad administrada6. Todos los autores de ese estudio eran empleados de la empresa que fabrica la formulación6.
| Ingrediente | Comparador | Resultado reportado | Notas del estudio |
|---|---|---|---|
| Fitosoma de curcumina | Curcumina sin formular | Curcuminoides totales 7.9 veces más altos4 | 12 voluntarios; otra formulación fue 5.8 veces superior al fitosoma4 |
| Fitosoma de curcumina | Otros cuatro productos de cúrcuma | Menor absorción total que una suspensión coloidal seca5 | 30 adultos; sin diferencias en curcuminoides no conjugados5 |
| Fitosoma de berberina | Cloruro de berberina | Exposición unas 10 veces mayor en base molar6 | 12 voluntarios; autores empleados por el fabricante6 |
¿Cómo evaluar una afirmación sobre un fitosoma?
Pregunte cuál fue el comparador. Un aumento expresado en número de veces se mide frente a un producto de referencia, y el mismo fitosoma puede parecer sólido frente a la curcumina sin formular y más débil frente a otra formulación4,5. Pregunte qué se midió: muchos estudios de curcumina cuantifican los curcuminoides totales tras la desconjugación enzimática, en lugar de la curcumina libre4,5.
Verifique la especie y el patrocinador. Las cifras de biodisponibilidad absoluta de la berberina provienen de ratas, mientras que los datos en humanos del fitosoma provienen de un único estudio realizado por el fabricante7,8,6. Por último, verifique si el producto describe un verdadero complejo de fosfolípidos. Las revisiones enumeran muchos fitosomas comercializados, desde silibina y ginkgo hasta espino blanco y té verde, y la interacción entre el fosfolípido y el compuesto vegetal suele estudiarse con RMN, espectroscopía infrarroja y espectrometría de masas, que es como los investigadores demuestran que se ha formado un complejo3,1.
Puntos clave
- Un fitosoma es un compuesto vegetal que forma un complejo con un fosfolípido, generalmente fosfatidilcolina, en una proporción molar definida.
- A diferencia de un liposoma, un fitosoma mantiene el compuesto activo como parte de la membrana mediante enlaces de hidrógeno, no dentro de una vesícula.
- Los complejos de fosfolípidos pueden aumentar la solubilidad en los líquidos intestinales y el paso a través de las membranas de compuestos vegetales que se absorben mal.
- Un fitosoma de curcumina dio curcuminoides totales 7.9 veces más altos que la curcumina sin formular, aunque otras formulaciones lo han superado.
- Un fitosoma de berberina dio una exposición unas 10 veces mayor en un estudio realizado por el fabricante con 12 voluntarios.
Referencias
- Phyto-phospholipid complexes (phytosomes): A novel strategy to improve the bioavailability of active constituents
- Supramolecular phospholipids-polyphenolics interactions: the PHYTOSOME strategy to improve the bioavailability of phytochemicals
- Phytosomes as Innovative Delivery Systems for Phytochemicals: A Comprehensive Review of Literature
- Comparative absorption of curcumin formulations
- Pharmacokinetics of a Single Dose of Turmeric Curcuminoids Depends on Formulation: Results of a Human Crossover Study
- Development of an Innovative Berberine Food-Grade Formulation with an Ameliorated Absorption: In Vitro Evidence Confirmed by Healthy Human Volunteers Pharmacokinetic Study
- Extensive intestinal first-pass elimination and predominant hepatic distribution of berberine explain its low plasma levels in rats
- Bioavailability study of berberine and the enhancing effects of TPGS on intestinal absorption in rats
Preguntas frecuentes
¿Phytosome es un nombre de marca?
Sí. Phytosome se usa como nombre comercial registrado, por ejemplo en la berberina Phytosome de la empresa italiana Indena, cuyo personal de investigación es autor del estudio en humanos de 20216. Las revisiones mencionan muchos productos de fitosoma de Indena, junto con complejos de fosfolípidos similares fabricados por otras empresas3.
¿Un fitosoma es lo mismo que un producto liposomal?
No. Un liposoma encierra un compuesto dentro de una bicapa lipídica cerrada o entre sus capas, mientras que un fitosoma une el compuesto a las cabezas de los fosfolípidos, de modo que pasa a formar parte de la membrana1.
¿Qué fosfolípido se usa para hacer un fitosoma?
¿Se pueden hacer fitosomas con compuestos distintos de los polifenoles?
Sí. Se han elaborado complejos de fosfolípidos con compuestos no polifenólicos de extractos herbales, como la evodiamina, y en principio el método puede aplicarse a otras moléculas1.