ما هو السلفورافان؟
آخر تحديث:
السلفورافان إيزوثيوسيانات يتكوّن عندما يحوّل إنزيم الميروسيناز الغلوكورافانين، وهو غلوكوزينولات يتركّز في بذور البروكلي وبراعمه. السلفورافان النقي غير ثابت، لذا توفر معظم المنتجات الغلوكورافانين وتعتمد على ذلك التحويل. وحدوثه من عدمه يحدد التوافر الحيوي: بلغ الاسترداد البولي نحو 70% من مستحضر غني بالسلفورافان مقابل نحو 5% من الغلوكورافانين دون إنزيم نشط.
السلفورافان غير ثابت كمركّب نقي، لذا توفر معظم المنتجات سليفه الغلوكورافانين وتعتمد على إنزيم الميروسيناز لتحويله. وحدوث ذلك التحويل من عدمه يحدد التوافر الحيوي: تُظهر الدراسات البشرية استردادًا بوليًا بنحو 70% من المستحضرات الغنية بالسلفورافان مقابل نحو 5% من الغلوكورافانين دون إنزيم نشط.
كيف يتكوّن السلفورافان؟
السلفورافان (C6H11NOS2، 177.3 دالتون) إيزوثيوسيانات يتكوّن عندما يحلّل الميروسيناز الغلوكورافانين مائيًا، وهو غلوكوزينولات يتركّز في بذور البروكلي وبراعمه. يجمع تلف النسيج النباتي بين الإنزيم والركيزة؛ ويعطّل الطهي الميروسيناز، فيعتمد التحويل حينئذٍ على بكتيريا الأمعاء، وهو بطيء ومتفاوت كثيرًا بين الأشخاص. والسلفورافان النقي سائل زيتي يتحلل بالحرارة والأس الهيدروجيني القلوي ومرور الوقت. وقد ينحرف التحويل أيضًا إلى نتريل السلفورافان، وهو ناتج غير نشط يعزّزه بروتين محدِّد الإبيثيو عند انخفاض الأس الهيدروجيني أو في وجود الحديد. لذلك تشمل الأشكال التجارية مستخلصات الغلوكورافانين، والغلوكورافانين مع الميروسيناز النشط، ومعقّدات السلفورافان المُثبَّتة.
كيف تُنظَّم منتجات السلفورافان؟
تُباع مستخلصات براعم البروكلي وبذوره المعيارية للغلوكورافانين أو السلفورافان كمكوّنات مكمّلات غذائية في الولايات المتحدة وكمكوّنات منتجات صحية طبيعية في كندا، مع القيود المعتادة على ادعاءات الأمراض. وقد قُيّم معقّد مُثبَّت من السلفورافان وألفا سيكلودكسترين (SFX-01) كدواء استقصائي في تجارب سريرية، مما يوضح أن الجزيء نفسه يقع في فئات تنظيمية مختلفة بحسب الشكل والاستخدام المقصود. والسلفورافان ليس مدرجًا في قائمة WADA للمواد المحظورة.
ما الذي تُظهره الأدلة؟
يُعد السلفورافان من أقوى المحفّزات الطبيعية لمسار Nrf2، الذي ينظّم إنزيمات إزالة السموم من المرحلة الثانية والإنزيمات المضادة للأكسدة. وهذه الآلية موصوفة جيدًا في الأعمال الخلوية والحيوانية. وفي البشر، قاست تجارب مضبوطة تغيّرات في المؤشرات الحيوية، منها زيادة الإفراز البولي لمستقلبات الملوّثات المحمولة جوًا في تجربة عشوائية في تشيدونغ بالصين. وأدلة النتائج السريرية لنقاط النهاية المرضية محدودة ومتباينة. والنتيجة البشرية الأكثر رسوخًا حركية دوائية: الشكل المُقدَّم، وكون الميروسيناز نشطًا أم لا، هما العاملان الحاسمان في كمية السلفورافان التي تصل إلى الدورة الدموية.
أهم الخلاصات
- يتكوّن السلفورافان عندما يحلّل الميروسيناز مائيًا الغلوكورافانين من بذور البروكلي وبراعمه.
- يعطّل الطهي الميروسيناز، ويعتمد التحويل حينئذٍ على بكتيريا الأمعاء، وهو بطيء ويتفاوت بين الأشخاص.
- السلفورافان النقي سائل زيتي يتحلل بالحرارة والأس الهيدروجيني القلوي ومرور الوقت.
- يُعد السلفورافان من أقوى المحفّزات الطبيعية لمسار Nrf2.
- أدلة النتائج السريرية لنقاط النهاية المرضية محدودة ومتباينة.
حقائق رئيسية
- بلغ الاسترداد البولي نحو 70% من مشروب غني بالسلفورافان مقابل نحو 5% من مشروب غني بالغلوكورافانين (Egner et al. 2011, Cancer Prev Res)
- يتحكم الميروسيناز الداخلي النشط في التوافر الحيوي للسلفورافان من مستحضرات البروكلي الغنية بالغلوكورافانين (Fahey et al. 2015, PLoS One)
- زاد مشروب براعم البروكلي الإفراز البولي لمستقلبات البنزين والأكرولين في تجربة عشوائية (Egner et al. 2014, Cancer Prev Res)
- السلفورافان محفّز قوي لإنزيمات المرحلة الثانية التي ينظّمها Nrf2 (Zhang et al. 1992, Proc Natl Acad Sci USA)
كيف تطبق تقنية الإيصال لدينا
هناك مساران متاحان. الأول يحمي السلفورافان المُكوَّن مسبقًا: غلاف متعدد الطبقات يعزل الإيزوثيوسيانات عن الحرارة والرطوبة والأس الهيدروجيني القلوي ويحرّره في الأمعاء الدقيقة. والثاني يغلّف الغلوكورافانين والميروسيناز معًا في حجرات منفصلة بحيث لا يحدث التحويل إلا عند التحرير، عند أس هيدروجيني يُرجّح السلفورافان على النتريل. ويُقاس كلا المسارين باسترداد الديثيوكاربامات في البول مقارنةً بمنتج مرجعي.
الأسئلة
ما الأشكال التي تأتي بها مكمّلات السلفورافان؟
تشمل الأشكال التجارية مستخلصات الغلوكورافانين، والغلوكورافانين مع الميروسيناز النشط، ومعقّدات السلفورافان المُثبَّتة. والشكل المُقدَّم، وكون الميروسيناز نشطًا أم لا، هما العاملان الحاسمان في كمية السلفورافان التي تصل إلى الدورة الدموية.
هل يؤثر طهي البروكلي في السلفورافان؟
نعم. يعطّل الطهي الميروسيناز، ويعتمد التحويل حينئذٍ على بكتيريا الأمعاء، وهو بطيء ومتفاوت كثيرًا بين الأشخاص.
ما نتريل السلفورافان؟
نتريل السلفورافان ناتج غير نشط قد ينحرف إليه التحويل بدلًا من السلفورافان. ويعزّزه بروتين محدِّد الإبيثيو عند انخفاض الأس الهيدروجيني أو في وجود الحديد.
كيف تُنظَّم مكمّلات السلفورافان؟
تُباع مستخلصات براعم البروكلي وبذوره المعيارية للغلوكورافانين أو السلفورافان كمكوّنات مكمّلات غذائية في الولايات المتحدة وكمكوّنات منتجات صحية طبيعية في كندا، مع قيود على ادعاءات الأمراض. وقد قُيّم معقّد مُثبَّت من السلفورافان وألفا سيكلودكسترين كدواء استقصائي، لذا يقع الجزيء نفسه في فئات مختلفة بحسب الشكل والاستخدام المقصود.
أرسلوا مواصفات مستخلص البروكلي لديكم لتحديد نطاق شكل مُثبَّت من السلفورافان.