
Che cos'è il sulforafano?
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Il sulforafano è un isotiocianato che si forma quando l'enzima mirosinasi converte la glucorafanina, un glucosinolato concentrato nei semi e nei germogli di broccoli. Il sulforafano puro è instabile, quindi la maggior parte dei prodotti fornisce glucorafanina e si affida a tale conversione. Che avvenga o meno determina la biodisponibilità: il recupero urinario è stato di circa il 70% da un preparato ricco di sulforafano contro circa il 5% dalla glucorafanina senza enzima attivo.
Il sulforafano è instabile come composto puro, quindi la maggior parte dei prodotti fornisce il suo precursore glucorafanina e si affida all'enzima mirosinasi per convertirlo. Che tale conversione avvenga o meno determina la biodisponibilità: gli studi sull'uomo mostrano un recupero urinario di circa il 70% dai preparati ricchi di sulforafano contro circa il 5% dalla glucorafanina senza enzima attivo.
Come si forma il sulforafano?
Il sulforafano (C6H11NOS2, 177,3 Da) è un isotiocianato che si forma quando la mirosinasi idrolizza la glucorafanina, un glucosinolato concentrato nei semi e nei germogli di broccoli. Il danneggiamento dei tessuti vegetali mette a contatto enzima e substrato; la cottura inattiva la mirosinasi e la conversione dipende allora dai batteri intestinali, un processo lento e molto variabile da persona a persona. Il sulforafano puro è un liquido oleoso che si degrada con il calore, il pH alcalino e il tempo. La conversione può anche essere deviata verso il sulforafano nitrile, un prodotto inattivo favorito dalla proteina specificatrice epitio a pH basso o in presenza di ferro. Le forme commerciali comprendono quindi estratti di glucorafanina, glucorafanina con mirosinasi attiva e complessi di sulforafano stabilizzati.

Come sono regolamentati i prodotti a base di sulforafano?
Gli estratti di germogli e semi di broccoli standardizzati in glucorafanina o sulforafano sono venduti come ingredienti di integratori alimentari negli Stati Uniti e come ingredienti di prodotti di salute naturale in Canada, con i consueti limiti sulle indicazioni relative alle malattie. Un complesso stabilizzato di sulforafano e alfa-ciclodestrina (SFX-01) è stato valutato come farmaco sperimentale in studi clinici, il che dimostra che la stessa molecola rientra in categorie normative diverse a seconda della forma e dell'uso previsto. Il sulforafano non figura nella Lista delle sostanze proibite WADA.
Cosa mostrano le evidenze?
Il sulforafano è tra i più potenti induttori naturali della via Nrf2, che regola gli enzimi di detossificazione di fase II e gli enzimi antiossidanti. Questo meccanismo è ben caratterizzato negli studi su cellule e animali. Nell'uomo, studi controllati hanno misurato variazioni di biomarcatori, tra cui un aumento dell'escrezione urinaria di metaboliti di inquinanti atmosferici in uno studio randomizzato a Qidong, in Cina. Le evidenze cliniche sugli esiti relativi a endpoint di malattia sono limitate e contrastanti. Il risultato più solido nell'uomo è di tipo farmacocinetico: la forma fornita, e il fatto che la mirosinasi sia attiva, determinano in modo preponderante quanto sulforafano raggiunge la circolazione.
Punti chiave
- Il sulforafano si forma quando la mirosinasi idrolizza la glucorafanina dei semi e dei germogli di broccoli.
- La cottura inattiva la mirosinasi e la conversione dipende allora dai batteri intestinali, un processo lento e variabile da persona a persona.
- Il sulforafano puro è un liquido oleoso che si degrada con il calore, il pH alcalino e il tempo.
- Il sulforafano è tra i più potenti induttori naturali della via Nrf2.
- Le evidenze cliniche sugli esiti relativi a endpoint di malattia sono limitate e contrastanti.
Dati chiave
- Il recupero urinario è stato di circa il 70% da una bevanda ricca di sulforafano contro circa il 5% da una bevanda ricca di glucorafanina (Egner et al. 2011, Cancer Prev Res)
- La mirosinasi endogena attiva controlla la biodisponibilità del sulforafano dai preparati di broccoli ricchi di glucorafanina (Fahey et al. 2015, PLoS One)
- Una bevanda a base di germogli di broccoli ha aumentato l'escrezione urinaria di metaboliti del benzene e dell'acroleina in uno studio randomizzato (Egner et al. 2014, Cancer Prev Res)
- Il sulforafano è un potente induttore degli enzimi di fase II regolati da Nrf2 (Zhang et al. 1992, Proc Natl Acad Sci USA)
Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione
Le strade possibili sono due. La prima protegge il sulforafano preformato: un guscio multistrato isola l'isotiocianato da calore, umidità e pH alcalino e lo rilascia nell'intestino tenue. La seconda co-incapsula glucorafanina e mirosinasi in compartimenti separati, in modo che la conversione avvenga solo al rilascio, a un pH che favorisce il sulforafano rispetto al nitrile. Entrambe le strade si misurano con il recupero urinario di ditiocarbammati rispetto a un prodotto di riferimento.
Domande
In quali forme si presentano gli integratori di sulforafano?
Le forme commerciali comprendono estratti di glucorafanina, glucorafanina con mirosinasi attiva e complessi di sulforafano stabilizzati. La forma fornita, e il fatto che la mirosinasi sia attiva, determinano in modo preponderante quanto sulforafano raggiunge la circolazione.
La cottura dei broccoli influisce sul sulforafano?
Sì. La cottura inattiva la mirosinasi e la conversione dipende allora dai batteri intestinali, un processo lento e molto variabile da persona a persona.
Che cos'è il sulforafano nitrile?
Il sulforafano nitrile è un prodotto inattivo verso cui la conversione può essere deviata al posto del sulforafano. È favorito dalla proteina specificatrice epitio a pH basso o in presenza di ferro.
Come sono regolamentati gli integratori di sulforafano?
Gli estratti di germogli e semi di broccoli standardizzati in glucorafanina o sulforafano sono venduti come ingredienti di integratori alimentari negli Stati Uniti e come ingredienti di prodotti di salute naturale in Canada, con limiti sulle indicazioni relative alle malattie. Un complesso stabilizzato di sulforafano e alfa-ciclodestrina è stato valutato come farmaco sperimentale, quindi la stessa molecola rientra in categorie diverse a seconda della forma e dell'uso previsto.

