代謝健康與腸泌素時代
semaglutide 與 tirzepatide 等已核准的腸泌素藥物改變了代謝醫學，也展現了胜肽工程與傳輸所能達到的成果。它們屬於處方藥。Vegalab 不製造、不調配、也不販售這些藥物；本頁說明它們在胜肽傳輸上帶來的啟示。
已核准藥物達成了什麼
天然 GLP-1 在血漿中約可維持 2 分鐘。Semaglutide 經設計具備抗 DPP-4 能力並可與白蛋白結合，作用可維持約一週，在 STEP 1 試驗中於第 68 週達到約 15% 的平均體重減輕。Tirzepatide 為 GIP 與 GLP-1 受體促效劑，在 SURMOUNT-1 中以最高劑量達到約 21% 的平均減重。兩者都經 FDA 核准用於第 2 型糖尿病與長期體重管理，分屬不同商品名。
口服的前沿
口服 semaglutide 顯示口服胜肽是可行的，也顯示其難度：搭配 SNAC 的生體可用率約為 0.4 至 1%，須嚴格遵守空腹服用規定，劑量也遠高於注射劑型。orforglipron 等非胜肽的口服 GLP-1 促效劑則改走化學合成路線。包括三重促效劑與類澱粉素類似物在內的新一代候選藥物正在臨床試驗中，尚未核准。各種做法在製造成本與給藥限制上各不相同。
補充品的定位
補充品無法複製腸泌素藥物的作用，而以「天然 GLP-1 替代品」為行銷訴求的產品，往往誇大了有限的證據。黃連素等化合物已有小型試驗就葡萄糖代謝加以研究。在核准供應鏈之外販售的調配型與研究級 semaglutide 曾是 FDA 警示的對象。本說明未經 FDA 評估，無意用於診斷、治療、治癒或預防任何疾病。Vegalab 不作出此類宣稱。
重點資訊
- 每週 2.4 毫克 semaglutide 在第 68 週達到平均體重減少 14.9%，對照安慰劑組為 2.4%（Wilding et al. 2021, N Engl J Med 384:989）
- 每週 15 毫克 tirzepatide 在第 72 週達到平均體重減少 20.9%（Jastreboff et al. 2022, N Engl J Med 387:205）
- 口服 semaglutide 的絕對生體可用率約為 0.4 至 1%（FDA 標示，Rybelsus 2019）
- FDA 已就未經核准與調配的 semaglutide 產品及給藥錯誤向消費者發出警示（FDA, Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss）
我們的遞送技術如何應用
腸泌素為我們的胜肽傳輸計畫設定了標竿。Semaglutide 的口服劑型顯示了包覆必須解決的兩個問題：蛋白酶降解，可透過層狀保護予以減少；以及上皮通透性，仍需同步釋放的促通透劑。我們以已核准的 GLP-1 資料作為合作夥伴計畫的參考基準。腸泌素相關工作與持有許可的製藥合作夥伴共同進行。
延伸閱讀
最後更新：