透明质酸
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透明质酸（HA）在每种分子量下都表现为不同的成分：高分子量 HA 为皮肤表面补水，但不会渗透皮肤，而低分子量片段渗透得更远，并具有不同的生物学特性。配方工作首先要根据用途选择分子量范围，然后保护其免于降解。
结构与分子量
HA 是一种线性糖胺聚糖，由 D-葡萄糖醛酸和 N-乙酰-D-葡萄糖胺组成的二糖单元重复构成。商业级别从低于 10 kDa 的寡聚物到高于 1,000 kDa 的高分子量原料不等，通常以透明质酸钠的形式存在。它具有很强的亲水性，能结合大量水分，这是其表面补水作用的基础。在体内，HA 的更新速度很快：成年人体内约有 15 g，其中约三分之一每天被透明质酸酶和活性氧降解并替换。热、酸、氧化剂和酶引起的链断裂会在加工和储存过程中降低分子量。
法规状态
透明质酸钠是欧盟 CosIng 数据库中收录的化妆品成分，广泛用于护肤品，其宣称仅限于外观和补水。注射用 HA 皮肤填充剂和关节腔内 HA 产品作为医疗器械监管（在美国属于 III 类，需要上市前批准）。在美国，口服 HA 作为膳食补充剂成分销售。在欧盟，EFSA 尚未批准口服 HA 的健康声称。分类由给药途径和预期用途决定，而非由分子本身决定。
按途径划分的证据
在外用方面，针对人体皮肤的拉曼光谱研究显示，高分子量 HA 主要停留在皮肤表面和角质层上部，而较低分子量的组分则渗透到表皮更深处。在口服方面，以放射性标记 HA 在大鼠和犬中进行的研究显示其被吸收并分布到皮肤和关节，主要是在降解为较小片段之后；人体药代动力学数据有限。口服 HA 的小型人体试验报告了皮肤水分终点，但研究规模不大，且常由行业资助。总之：表面补水有充分证据支持，更深层的作用取决于分子量，目前尚不够确定。
关键事实
- 成人体内约含 15 g 透明质酸，其中约三分之一每天更新（Stern 2004, Eur J Cell Biol）
- 随着 HA 分子量降低，其对人体皮肤的渗透增加（Essendoubi et al. 2016, Skin Res Technol）
- 口服给予的放射性标记 HA 在大鼠和犬中被吸收并分布到皮肤和关节（Balogh et al. 2008, J Agric Food Chem）
- 在美国，HA 皮肤填充剂属于 III 类医疗器械，需要上市前批准（FDA, Dermal Fillers (Soft Tissue Fillers); FDA PMA database, product code LMH）
我们的递送技术如何应用
包封使配方能够携带低分子量 HA 越过表层，同时在基质中保护其免受透明质酸酶和氧化链断裂的影响，在整个货架期内保持规定的分子量。多层颗粒还可以将用于表面补水的高分子量外层与释放较慢的较低分子量内核相结合。对于口服剂型，肠溶层可在到达肠道之前限制酸水解。
请告诉我们您所需的分子量范围和剂型，以便确定 HA 配方的范围。