透皮和局部给药
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皮肤的结构本就是为了把分子挡在外面。角质层由 10 至 20 微米的死细胞和脂质基质构成，只允许小分子、中等亲脂性的化合物通过，几乎拒绝其他一切。外用产品以皮肤本身为目标；透皮产品以血液为目标。两者需要不同的设计，也适用不同的法规。
屏障
被动渗透有利于低于约 500 Da、logP 约为 1 至 3、熔点较低的分子。尼古丁、芬太尼、雌二醇、睾酮、罗替高汀和东莨菪碱贴剂都符合这一特征。亲水性、带电荷或大分子（如多肽）在没有物理促渗手段（微针、离子导入）的情况下只能浅表渗透。毛囊通路是纳米颗粒的一条次要途径，主要到达毛囊而非体循环。皮肤状况、部位和封闭条件也会使不同使用者之间的渗透差异很大。
外用与透皮
外用化妆品作用于皮肤表面或上层，当声称仅限于外观时按化妆品监管。将药物递送进入血液循环的透皮系统属于药品，需要完整审批，包括皮肤刺激性和黏附性测试。同一种包封活性成分可能因剂量、声称和用途不同而落在这条界线的任意一侧。Vegalab Beauty Science 的配方工作属于外用一侧。
递送变量
配方师控制基质、封闭条件、促渗剂、粒径和释放速率。包封活性成分主要停留在皮肤上层，适合化妆品和局部作用。用于疫苗和多肽的微针贴片正处于临床开发阶段，但在美国尚无一款获批用于多肽的全身递送。对化妆品而言，实际目标是活性成分在产品中的稳定性以及在皮肤表面的受控呈现，两者都可以通过含量测定和释放测试来测量。
关键事实
- 高于约 500 Da 的化合物很少能渗透完整皮肤，这解释了为什么常见的接触性过敏原和外用药物都是小分子（Bos and Meinardi 2000, Exp Dermatol 9:165）
- 透皮递送的发展历经数代，从小分子亲脂性药物到化学促渗剂，再到微针等物理方法（Prausnitz and Langer 2008, Nat Biotechnol 26:1261）
- 罗替高汀透皮系统已获 FDA 批准用于帕金森病和不宁腿综合征（FDA 说明书，Neupro 2012）
我们的递送技术如何应用
在外用方面，多层包封将活性成分保持在表皮上层并逐步释放，提高局部停留时间，并减少高表面浓度带来的刺激。它还能在产品中稳定易氧化的活性成分，如类视黄醇、维生素C和 NAD。它不会使多肽穿过完整皮肤进入血液。这就是 Beauty Science 技术页面所记录的机制。