皮肤屏障渗透
皮肤外层的存在就是为了把东西挡在外面。角质层由约 10 至 20 微米厚、嵌在脂质基质中的死细胞构成，会阻挡大多数约 500 Da 以上的分子以及大多数强极性分子，这限制了外用多肽、NAD+ 前体和维生素C。
屏障的作用原理
角质层常被描述为“砖墙结构”：扁平的角质细胞嵌在由神经酰胺、胆固醇和脂肪酸构成的有序脂质层中。大多数分子经脂质途径通过，这一途径有利于体积小、亲脂性适中（logP 约 1 至 3）的分子。毛囊和汗管提供了次要途径。几乎所有已获批的透皮药物都小于 500 Da，且在低剂量下即有效。皮肤状况、解剖部位和年龄都会改变屏障功能。
改善递送的方法
丙二醇、油酸和萜烯等化学促进剂会扰乱脂质的有序排列。封闭可增加皮肤含水量。脂质体、醇质体和纳米颗粒等载体往往积聚在毛囊和角质层上部，而不是穿过完整的皮肤。微针、离子导入和激光等物理方法可绕过屏障，但一旦破坏屏障，就会改变法规类别。每种方法都要根据皮肤刺激性、屏障恢复时间和法规类别来评判。
化妆品与药品的界限
化妆品作用于皮肤的外观。声称渗透进入活组织，或声称对皮肤结构和功能产生作用，可能使产品在美国和加拿大被归为药品。除非有药品级别的证据，外用配方的声明应描述递送至皮肤表面和上层。在欧盟，化妆品必须作用于身体的外部部位。来自胶带剥离或 Franz 扩散池的递送数据应作为配方性能呈现，而不是作为治疗效果。
关键事实
- 约 500 Da 以下的分子更容易渗透皮肤；常用外用药物都在此限值以下（Bos and Meinardi 2000, Exp Dermatol）
- 在不加促进手段的情况下，透皮递送仅限于少数强效、小分子、亲脂性的药物（Prausnitz and Langer 2008, Nat Biotechnol）
- 纳米颗粒会积聚在毛囊中，毛囊可起到储库的作用（Lademann et al. 2007, Eur J Pharm Biopharm）
- 根据美国法律，旨在影响身体结构或任何功能的非食品物品属于药品（21 U.S.C. 321(g)(1)(C)）
我们的递送技术如何应用
对于外用产品，我们的设计着眼于停留，而不是深层渗透。外层黏附在皮肤表面和毛囊开口处并逐渐释放活性成分，与会变干或被冲掉的溶液相比，能使角质层处的浓度在更长时间内保持更高。内层则在配方中保护维生素C和 NAD+ 前体等易氧化的活性成分。我们通过胶带剥离和 Franz 扩散池研究来测定递送。
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