GHK-Cu
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GHK-Cu是一种铜结合三肽，在化妆品领域有长期的使用记录，临床证据却很有限。作为化妆品成分（INCI：copper tripeptide-1），它合法且被广泛使用；作为注射剂，它则是未经批准的化合物。它在皮肤上的递送难点在于一种带电荷的亲水性复合物的渗透。
GHK-Cu是什么
GHK（glycyl-L-histidyl-L-lysine，340 Da）于1973年从人血浆中分离得到，能以高亲和力结合铜(II)。其血浆水平随年龄增长而下降。在细胞和动物研究中，GHK-Cu刺激胶原蛋白和糖胺聚糖的合成，调节金属蛋白酶，并支持伤口收缩。基因表达分析提示它会影响许多基因，但这些都是体外数据。对照化妆品研究报告，皮肤密度和细纹有幅度不大的改善。它也在化妆品宣称范围内用于护发，以调理头皮。
法规状态
Copper tripeptide-1 在美国和欧盟用于化妆品用途时，是公认的化妆品成分。它没有获批的药品用途。注射用GHK-Cu于2023年被列入FDA 503A第2类；2026年4月，FDA宣布在审查期间将注射用GHK-Cu从第2类中移除，非注射剂型则另行考虑。这仅影响药品调配。化妆品不得作出伤口愈合或头发再生等药品宣称。
递送难题
GHK-Cu具有亲水性且带电荷，因此通过角质层的被动渗透程度较低。游离铜可能催化其他成分的氧化，而在含有强螯合剂的配方中或在低pH条件下，该复合物可能解离，导致颜色和活性发生变化。在成品精华液中，稳定性与渗透同样重要。配方中的蓝绿色是铜复合物的可见指标，颜色变化通常表明复合物解离或与其他成分发生相互作用。
现用的配方路线
在特定pH下且螯合剂含量相容的精华液、脂质体剂型、配合微针的专业护理，以及为改善渗透而设计的棕榈酰化或其他脂质化类似物。棕榈酰化类似物以牺牲水溶性换取对皮肤的亲和性。微针可提高渗透，但会使产品进入专业领域，有时甚至进入医疗器械领域。配方与维生素C、类视黄醇和酸类的相容性有限，因此叠加使用指导十分重要。稳定性测试应随时间监测铜含量、pH和颜色。包装应限制光照。
关键事实
- GHK已在人体血浆中被鉴定出来，可与铜(II)结合，其基因调节和再生作用已结合基因表达数据进行了综述（Pickart and Margolina 2018, Int J Mol Sci 19:1987）
- Copper tripeptide-1 已作为化妆品成分列入欧盟化妆品成分数据库（European Commission CosIng database）
- FDA于2026年4月宣布，在进一步评估期间，将注射用GHK-Cu从503A原料药清单第2类中移除（FDA 503A bulk drug substances update, 2026年4月）
我们的递送技术如何应用
Vegalab 已在 Beauty Science 中应用GHK-Cu。包封可同时解决它的两个弱点：生物聚合物外壳可防止铜催化其他活性成分的氧化，并保护该复合物免受配方中螯合剂和pH波动的影响；而带有脂质层的纳米级颗粒可改善其向皮肤上层的分配。释放由皮肤的水分和酶触发，而不是在瓶中发生。
与 Vegalab Beauty Science 一起配制稳定的包封型GHK-Cu产品。