히알루론산
최종 업데이트:
히알루론산(HA)은 분자량마다 다른 성분처럼 작용합니다. 고분자량 HA는 피부 표면에 수분을 공급하지만 피부에 침투하지 않으며, 저분자량 단편은 더 깊이 침투하고 생물학적 특성이 다릅니다. 제형 설계는 용도에 맞는 분자량 범위를 선택한 다음 이를 분해로부터 보호하는 것에서 시작합니다.
구조와 분자량
HA는 D-글루쿠론산과 N-아세틸-D-글루코사민의 이당류가 반복되는 선형 글리코사미노글리칸입니다. 상업용 등급은 10 kDa 미만의 올리고머부터 1,000 kDa를 넘는 고분자량 물질까지 다양하며, 보통 소듐 히알루로네이트 형태입니다. 친수성이 매우 높아 많은 양의 물과 결합하며, 이것이 표면 수분 공급 효과의 기반입니다. 체내에서 HA는 빠르게 교체됩니다. 성인은 약 15 g을 보유하며, 그중 약 삼분의 일이 매일 히알루로니다아제와 활성산소종에 의해 분해되고 교체됩니다. 열, 산, 산화제, 효소에 의한 사슬 절단은 가공 및 보관 중에 분자량을 낮춥니다.
규제상 지위
소듐 히알루로네이트는 EU CosIng 데이터베이스에 등재된 화장품 성분으로 스킨케어에 널리 사용되며, 표시 문구는 외관과 수분 공급으로 제한됩니다. 주사형 HA 피부 필러와 관절강 내 HA 제품은 의료기기로 규제됩니다(미국에서는 Class III로 시판 전 승인 필요). 경구 HA는 미국에서 식이보충제 성분으로 판매됩니다. EU에서는 EFSA가 경구 HA에 대한 건강 강조표시를 승인하지 않았습니다. 분류는 분자가 아니라 투여 경로와 사용 목적에 따라 정해집니다.
경로별 근거
국소적으로는, 사람 피부에 대한 라만 분광법 연구에서 고분자량 HA는 주로 표면과 각질층 상부에 머무는 반면 저분자량 분획은 표피 더 깊이 침투하는 것으로 나타났습니다. 경구적으로는, 쥐와 개를 대상으로 한 방사성 표지 HA 연구에서 주로 더 작은 단편으로 분해된 후 흡수되어 피부와 관절로 분포하는 것이 확인되었으나, 사람의 약동학 데이터는 제한적입니다. 경구 HA에 대한 소규모 인체 시험은 피부 수분 평가변수를 보고하지만, 연구 규모가 크지 않고 업계 자금 지원을 받은 경우가 많습니다. 요약하면, 표면 수분 공급은 근거가 충분하며, 더 깊은 효과는 분자량에 따라 달라지고 아직 덜 확립되어 있습니다.
핵심 사항
- 성인의 몸에는 약 15 g의 히알루로난이 있으며, 그중 약 삼분의 일이 매일 교체됩니다(Stern 2004, Eur J Cell Biol)
- 사람 피부로의 침투는 HA 분자량이 낮을수록 증가합니다(Essendoubi et al. 2016, Skin Res Technol)
- 경구 투여된 방사성 표지 HA는 쥐와 개에서 흡수되어 피부와 관절로 분포했습니다(Balogh et al. 2008, J Agric Food Chem)
- HA 피부 필러는 미국에서 시판 전 승인이 필요한 Class III 의료기기입니다(FDA, Dermal Fillers (Soft Tissue Fillers); FDA PMA database, product code LMH)
당사 전달 기술의 적용 방식
캡슐화를 통해 제형은 저분자량 HA를 표면층 너머로 운반하면서 기제 내에서 히알루로니다제와 산화적 사슬 절단으로부터 보호하여, 유통기한 동안 지정된 분자량을 유지할 수 있습니다. 다층 입자는 표면 수분 공급을 위한 고분자량 외층과 더 천천히 방출되는 저분자량 코어를 결합할 수도 있습니다. 경구 제형에서는 장용 코팅층이 장에 도달하기 전의 산 가수분해를 제한합니다.
HA 제형의 범위를 정할 수 있도록 필요한 분자량 범위와 제형을 알려 주십시오.