Astaxantina
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I problemi di veicolazione dell'astaxantina sono la stabilità e un assorbimento dipendente dai grassi. Il carotenoide si degrada se esposto a luce, calore e ossigeno e viene ben assorbito solo con i lipidi alimentari. È un ingrediente di integratori alimentari negli Stati Uniti e nell'UE e un additivo colorante approvato nei mangimi per pesci.
Che cos'è l'astaxantina
L'astaxantina (597 Da) è un carotenoide xantofillico rosso prodotto dalla microalga Haematococcus pluvialis e accumulato da salmone, gamberi e krill. La sua catena polienica coniugata attraversa il doppio strato lipidico e, nelle membrane, spegne l'ossigeno singoletto e neutralizza i radicali. Gli studi sull'uomo sono in genere piccoli e misurano marcatori dello stress ossidativo, parametri cutanei o risultati legati all'esercizio fisico, con esiti contrastanti e modesti. L'astaxantina algale naturale è per lo più esterificata con acidi grassi, mentre quella di sintesi è libera e utilizzata principalmente nei mangimi per acquacoltura.
Stato normativo
Negli Stati Uniti l'astaxantina algale è venduta come ingrediente di integratori alimentari. Nel 2020 l'EFSA ha concluso che 8 mg al giorno da integratori non sollevano problemi di sicurezza per gli adulti. Nei mangimi, la FDA elenca l'astaxantina e la farina di alghe Haematococcus come additivi coloranti per i salmonidi. Non è un farmaco approvato e non figura nella WADA Prohibited List. L'uso topico nei cosmetici è disciplinato dalle norme sui cosmetici. Nell'UE le etichette degli integratori devono rimanere entro tale livello di assunzione.
Il problema del rilascio
L'astaxantina è praticamente insolubile in acqua e viene assorbita per via linfatica insieme ai grassi alimentari, per cui l'assorbimento da una capsula secca assunta a digiuno è basso e variabile. I suoi doppi legami coniugati si ossidano e isomerizzano con luce, calore e ossigeno, e l'oleoresina algale perde potenza durante la lavorazione e la conservazione se non è protetta. Le formulazioni a base lipidica hanno aumentato la biodisponibilità in volontari umani rispetto a un riferimento commerciale. Le forme esterificate devono inoltre essere idrolizzate nell'intestino prima dell'assorbimento, il che aggiunge un'ulteriore variabile.
Vie di formulazione in uso
Gli standard sono l'oleoresina in capsule molli con vitamina E, i beadlet rivestiti di gelatina o amido e le emulsioni per bevande. Ciascuno comporta un compromesso tra carico, stabilità e disperdibilità in acqua. I beadlet offrono una buona stabilità di conservazione ma un carico limitato, le emulsioni sono adatte alle bevande ma richiedono un imballaggio con barriera all'ossigeno, e le capsule molli dipendono dall'involucro della capsula per escludere l'ossigeno. Il test di stabilità accelerato a temperatura e umidità elevate è il metodo abituale per confrontarli, con il dosaggio dell'astaxantina e il profilo degli isomeri come endpoint. Il cambiamento di colore è un primo segno visibile di degradazione nei prodotti finiti.
Dati chiave
- Le formulazioni lipidiche di astaxantina hanno aumentato la biodisponibilità da 1,7 a 3,7 volte rispetto a una formulazione di riferimento in uomini sani (Odeberg et al. 2003, Eur J Pharm Sci 19:299)
- L'EFSA ha concluso che 8 mg di astaxantina al giorno da integratori alimentari non sollevano problemi di sicurezza per gli adulti (EFSA NDA Panel 2020, EFSA Journal 18(2):5993)
- L'astaxantina e la farina di alghe Haematococcus sono additivi coloranti elencati per i mangimi dei salmonidi (21 CFR 73.35 e 21 CFR 73.185)
Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione
L'astaxantina si adatta ai punti di forza della piattaforma: un nucleo lipidico fornisce il grasso di cui l'assorbimento ha bisogno, così l'esposizione dipende meno dal pasto, mentre gli strati esterni di biopolimero formano una barriera all'ossigeno e alla luce attorno alla catena polienica. I gusci multistrato rendono inoltre il carotenoide disperdibile in acqua per liquidi e shot senza elevati carichi di tensioattivi. Gli obiettivi misurabili sono il mantenimento della potenza a 40 C e 75% di umidità relativa e il rapporto di esposizione a digiuno rispetto a dopo il pasto.
Richieda gli obiettivi dei dati di stabilità per un formato di astaxantina incapsulata.