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シミに対するα-アルブチン

最終更新日:

α-アルブチンはハイドロキノンにグルコース分子が結合したもので、遊離ハイドロキノンよりはるかに細胞毒性の低い、安定した形態です。シミに対しては、チロシンをメラニン前駆体に変換する律速酵素であるチロシナーゼを競合的に阻害するため、既存の色素を取り除くのではなく新しい色素の生成を遅らせます。結果が出るまでには数か月かかり、紫外線対策が必要です。

細かな針状結晶がロゼット状に集まった様子を示す、装飾用の顕微鏡テクスチャー画像。
α-アルブチンC12H16O7272.25 g/mol

α-アルブチンとは何ですか?

アルブチンはハイドロキノンにグルコース分子が結合したものです。このグリコシド結合こそが要点で、分子を安定させ、遊離ハイドロキノンよりはるかに細胞毒性を低くする一方、肌の中でハイドロキノン様の活性をゆっくりと放出できるようにします。α-アルブチンはαアノマーで、ベアベリーエキスに含まれるβ体より安定性と活性が高く、生合成によって製造されます。

α-アルブチンはどのように作用しますか?

チロシンをメラニン前駆体に変換する律速酵素であるチロシナーゼを競合的に阻害します。これはメラニン合成の上流での干渉であり、炎症シグナルに作用するトラネキサム酸や、メラノソームの受け渡しを妨げるナイアシンアミドとは異なります。そのため、この三つはVegalabのBrighteningラインのように組み合わせて使われることがよくあります。

α-アルブチンはハイドロキノンと関係がありますか?

アルブチンはハイドロキノンを放出する可能性があるため、ハイドロキノンと同じ懸念があるのではないかという疑問が当然生じます。この配糖体はかなり忍容性が高く、ハイドロキノンが認められていない法域でも化粧品への配合が認められていますが、作用機序から見て、両者が無関係ではなく関連していることは確かです。アルブチン濃度の規制上の上限は複数の市場に存在し、内容も異なるため、このようなページで世界共通の上限を示すべきではありません。

α-アルブチンにできないことは何ですか?

既存の色素を取り除くことはなく、新たな合成を遅らせるだけなので、結果が出るまでに数か月かかり、紫外線対策が必要です。それだけで肝斑の治療になるものではありません。また、生合成による製造は純度を高めますが、意味のある形でより天然になるわけではありません。

要点

  • α-アルブチンはαアノマーで、ベアベリーエキスに含まれるβ体より安定性と活性が高い成分です。
  • チロシナーゼを阻害し、メラニン合成の上流で作用します。
  • 既存の色素を取り除くのではなく新しい色素の生成を遅らせるため、結果が出るまでに数か月かかり、紫外線対策が必要です。
  • 異なる段階で作用するトラネキサム酸やナイアシンアミドと組み合わせて使われることがよくあります。
  • アルブチン濃度の規制上の上限は複数の市場に存在し、内容も異なります。

参考文献

以下の研究は成分そのものについてのものです。最終製品での結果は、各製品のエビデンス資料に掲載しています。

  1. Inhibitory Effects of alpha-Arbutin on Melanin Synthesis in Cultured Human Melanoma Cells and a Three-Dimensional Human Skin ModelSugimoto K, Nishimura T, Nomura K, Sugimoto K, Kuriki T · Biological and Pharmaceutical Bulletin · 27(4):510-514, 2004 · DOI 10.1248/bpb.27.510 · Industry-funded — four of five authors at Ezaki Glico Co., the commercial producer of alpha-arbutin
  2. A comprehensive review of the therapeutic potential of alpha-arbutinSaeedi M, Khezri K, Seyed Zakaryaei A, Mohammadamini H · Phytotherapy Research · 35(8):4136-4154, 2021 · DOI 10.1002/ptr.7076 · Funding: not stated
  3. Skin whitening agents: medicinal chemistry perspective of tyrosinase inhibitorsPillaiyar T, Manickam M, Namasivayam V · Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry · 32(1):403-425, 2017 · DOI 10.1080/14756366.2016.1256882 · Funding: not stated in paper
  4. The Efficacy of Topical Cosmetic Containing Alpha-Arbutin 5% and Kojic Acid 2% Compared With Triple Combination Cream for the Treatment of Melasma: A Split-Face, Evaluator-Blinded Randomized Pilot StudyTantanasrigul P, Sripha A, Chongmelaxme B · Journal of Cosmetic Dermatology · 24(1):e16562, 2025 (online 18 November 2024) · Split-face evaluator-blinded randomised PILOT study — not evidence of equivalence · DOI 10.1111/jocd.16562 · Funding: none declared in paper
  5. Hydrolysis of arbutin to hydroquinone by human skin bacteria and its effect on antioxidant activityBang S-H, Han S-J, Kim D-H · Journal of Cosmetic Dermatology · 7(3):189-193, 2008 · Beta-arbutin — cited for the hydroquinone-release principle only · DOI 10.1111/j.1473-2165.2008.00387.x · Funding: not stated
  6. Opinion on the safety of alpha-arbutin and beta-arbutin in cosmetic productsScientific Committee on Consumer Safety, European Commission · SCCS/1642/22 · preliminary opinion 15-16 March 2022, final opinion adopted 31 January 2023 · Institutional publication — no DOI issued · Independent — the underlying dossier was applicant-submitted
  7. Commission Regulation (EU) 2024/996 amending Regulation (EC) No 1223/2009 as regards the use of Vitamin A, Alpha-Arbutin and Arbutin and certain substances with potential endocrine disrupting properties in cosmetic productsEuropean Commission · Regulation (EU) 2024/996 of 3 April 2024 · parent act Regulation (EC) No 1223/2009, CELEX 32009R1223 · Institutional publication — no DOI issued · Independent
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よくある質問

α-アルブチンはハイドロキノンと同じものですか?

いいえ。ただし両者には関連があります。アルブチンはハイドロキノンにグルコース分子が結合したもので、肌の中でハイドロキノン様の活性を放出することがあります。この配糖体はかなり忍容性が高く、ハイドロキノンが認められていない法域でも化粧品への配合が認められています。

α-アルブチンとβ-アルブチンの違いは何ですか?

α-アルブチンはαアノマーで、ベアベリーエキスに含まれるβ体より安定性と活性が高い成分です。α-アルブチンは生合成によって製造されており、純度は高くなりますが、意味のある形でより天然になるわけではありません。

α-アルブチンはナイアシンアミドやトラネキサム酸と併用できますか?

はい。この三つは異なる段階で作用するため、組み合わせて使われることがよくあります。α-アルブチンはメラニン合成の上流でチロシナーゼを阻害し、トラネキサム酸は炎症シグナルに作用し、ナイアシンアミドはメラノソームの受け渡しを妨げます。