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レチノール、レチナール、トレチノインの違い

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レチノール、レチナール、トレチノインの違いは、レチノイン酸受容体に結合する形であるレチノイン酸(トレチノイン)に至るまでの変換段階の数にあります。レチノールはレチナールに変換され、レチナールはレチノイン酸に変換されます。段階ごとに効率が失われるため、同じ濃度ならレチナールはレチノールよりかなり強力で、段階が少ないほど通常は刺激も強くなります。

融合しつつある丸い油滴を示す、装飾用の顕微鏡テクスチャ画像。
レチノイドC20H30O代表例:レチノール

レチノール、レチナール、レチノイン酸はどう違うのですか?

化粧品に使われるレチノイドはすべて、核内のレチノイン酸受容体に結合する形であるレチノイン酸に変わることで働きます。違いは、そこに至るまでに必要な酵素反応の段階数です。レチニルエステルはレチノールに、レチノールはレチナール(レチンアルデヒド)に、レチナールはレチノイン酸に変換されます。段階ごとに効率が失われるため、段階が少ないほど、同じ濃度での活性は一般に高くなり、通常は刺激も強くなります。

レチナールはレチノイン酸の一段階手前にあるため、同じ濃度ならレチノールよりかなり強力でありながら、ほとんどの法域で医薬品成分ではなく化粧品成分のままです。

レチノイドの濃度はどの程度なら意味がありますか?

レチノイドの濃度はごくわずかで、単位が重要です。Youlief Cica Retinal Ampouleはレチナールの濃度を100 ppmと表示しており、これは0.01%に相当します。これはレチナールとして実際に機能する濃度であり、公表された研究で用いられている範囲とも一致します。化粧品に配合される多くの成分がその千分の一の濃度で含まれていることと比べると、注目に値します。

レチノール製品の濃度は一般に0.1%から1%です。変換段階の違いがあるため、レチノールの濃度とレチナールの濃度を直接比較すると誤解を招きます。

レチノイドでは、なぜ処方がそれほど重要なのですか?

レチノイドは空気、光、熱にさらされると酸化し、その分解物には活性がありません。処方の悪いレチノイドは弱いレチノイドなのではなく、実質的に存在しないのと同じです。そのため、カプセル化、遮光性のエアレス容器、抗酸化システムは、ほかのほとんどの有効成分以上に重要です。Cica Retinal Ampouleでレチナールとともに水添ホスファチジルコリンとレシチンが配合されている点にも注目する価値があります。これらはリポソームを形成する素材であり、保護された形で届けるアプローチと整合します。

レチノイドの刺激はどうすれば減らせますか?

刺激、皮むけ、一時的な悪化は最初の数週間によく見られ、用量と使用頻度に左右されるものであって、製品が効いている証拠ではありません。使用頻度を徐々に上げること、乾いた肌に塗ること、保湿クリームで緩衝すること、バリアをサポートするケアと組み合わせることは、いずれも刺激を減らします。レチノイドは実際上、光感受性を高めるため、夜間の使用と日中の紫外線対策は欠かせません。

レチノイドにできないことは何ですか?

レチノイドはすぐには効きません。小じわや肌のきめに意味のある変化が現れるまでには、数週間ではなく数か月かかります。皮むけは起きますが、角質を除去する作用があるわけではありません。また、妊娠中の使用には適していません。外用レチノイドの使用については医療従事者に相談する必要があり、従来の助言では使用を避けることとされています。

要点

  • 化粧品に使われるレチノイドはすべて、レチノイン酸に変わることで働きます。
  • レチニルエステルはレチノールに、レチノールはレチナールに、レチナールはレチノイン酸に変換されます。
  • レチノール製品の濃度は一般に0.1%から1%です。レチナールの0.01%は、実際に機能する濃度です。
  • レチノイドは空気、光、熱にさらされると酸化し、その分解物には活性がありません。
  • レチノイドは夜に使用して日中は紫外線対策を行い、変化は数週間ではなく数か月単位で見込んでください。

参考文献

以下の研究は成分そのものについてのものです。最終製品での結果は、各製品のエビデンス資料に掲載しています。

  1. Unoccluded retinol penetrates human skin in vivo more effectively than unoccluded retinyl palmitate or retinoic acidJ Invest Dermatol 109(3):301-305, 1997 · In vivo human comparative · PMID 9284094 · Funding: not stated — Non-US Gov't support; funder undetermined
  2. Tolerance profile of retinol, retinaldehyde and retinoic acid under maximized and long-term clinical conditionsDermatology 199(Suppl 1):57-60, 1999 · Patch test n=6 + 44-week clinical n=355 · PMID 10473963 · Funding: not stated — Journal supplement on retinaldehyde — industry involvement likely, unverified
  3. Efficacy and safety of retinaldehyde 0.1% and 0.05% creams used to treat photoaged skin: a randomized double-blind controlled trialJ Cosmet Dermatol 17(3):471-476, 2018 · RCT double-blind, n=40, 3 months · DOI 10.1111/jocd.12551 · Funding: not stated
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よくある質問

レチナールはレチノールより強いのですか?

はい。レチナールはレチノイン酸の一段階手前にあるため、同じ濃度ならレチノールよりかなり強力です。ほとんどの法域で、医薬品成分ではなく化粧品成分のままです。

レチノールの濃度とレチナールの濃度は比較できますか?

いいえ。変換段階の違いがあるため、レチノールの濃度とレチナールの濃度を直接比較すると誤解を招きます。レチノール製品の濃度は一般に0.1%から1%ですが、レチナールは0.01%ですでに機能する濃度です。

レチノイドが効くまでにどのくらいかかりますか?

小じわや肌のきめに意味のある変化が現れるまでには、数週間ではなく数か月かかります。最初の数週間の刺激、皮むけ、一時的な悪化は用量と使用頻度に左右されるものであり、製品が効いている証拠ではありません。

妊娠中にレチノイドを使用できますか?

レチノイドは妊娠中の使用には適していません。外用レチノイドの使用については医療従事者に相談する必要があり、従来の助言では使用を避けることとされています。