Santé métabolique et ère des incrétines
Les médicaments à base d'incrétines approuvés, comme le sémaglutide et le tirzépatide, ont transformé la médecine métabolique et montré ce que l'ingénierie et la vectorisation des peptides peuvent accomplir. Ce sont des médicaments sur ordonnance. Vegalab ne les fabrique pas, ne les prépare pas en magistral et ne les vend pas ; cette page explique ce qu'ils nous apprennent sur la vectorisation des peptides.
Ce que les médicaments approuvés ont accompli
Le GLP-1 natif persiste environ 2 minutes dans le plasma. Le sémaglutide, conçu pour résister à la DPP-4 et se lier à l'albumine, agit environ une semaine et a entraîné une perte de poids moyenne d'environ 15 % à 68 semaines dans l'essai STEP 1. Le tirzépatide, agoniste des récepteurs du GIP et du GLP-1, a entraîné une perte moyenne d'environ 21 % à sa dose la plus élevée dans SURMOUNT-1. Tous deux sont approuvés par la FDA pour le diabète de type 2 et la gestion chronique du poids sous des noms de marque distincts.
La frontière orale
Le sémaglutide oral montre qu'un peptide oral est possible, et à quel point c'est difficile : une biodisponibilité d'environ 0,4 à 1 % avec le SNAC, des règles strictes de prise à jeun et des doses bien plus élevées que pour l'injection. Les agonistes oraux non peptidiques du GLP-1, comme l'orforglipron, empruntent plutôt une voie chimique. Les candidats de nouvelle génération, dont les triples agonistes et les analogues de l'amyline, sont en essais cliniques et ne sont pas approuvés. Chaque approche implique des coûts de fabrication et des contraintes de posologie différents.
La place des compléments alimentaires
Les compléments alimentaires ne reproduisent pas les médicaments à base d'incrétines, et les produits présentés comme des alternatives naturelles au GLP-1 surestiment souvent des données modestes. Des composés comme la berbérine ont été étudiés pour le métabolisme du glucose dans de petits essais. Le sémaglutide en préparation magistrale ou de qualité recherche vendu hors de la chaîne d'approvisionnement approuvée a fait l'objet d'avertissements de la FDA. Ces déclarations n'ont pas été évaluées par la FDA et ne sont pas destinées à diagnostiquer, traiter, guérir ou prévenir quelque maladie que ce soit. Vegalab ne fait aucune allégation de ce type.
Points clés
- Le sémaglutide à 2,4 mg par semaine a entraîné une réduction moyenne du poids corporel de 14,9 % à 68 semaines contre 2,4 % sous placebo (Wilding et al. 2021, N Engl J Med 384:989)
- Le tirzépatide à 15 mg par semaine a entraîné une réduction moyenne du poids de 20,9 % à 72 semaines (Jastreboff et al. 2022, N Engl J Med 387:205)
- Le sémaglutide oral a une biodisponibilité absolue d'environ 0,4 à 1 % (notice FDA, Rybelsus 2019)
- La FDA a mis en garde les consommateurs contre les produits de sémaglutide non approuvés et en préparation magistrale, ainsi que contre les erreurs de dosage (FDA, Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss)
Comment s'applique notre technologie de délivrance
Les incrétines servent de référence à notre Peptide Delivery Program. La forme orale du sémaglutide montre les deux problèmes que l'encapsulation doit résoudre : la dégradation par les protéases, que des couches de protection peuvent réduire, et la perméabilité épithéliale, qui nécessite toujours un activateur libéré simultanément. Nous utilisons les données des GLP-1 approuvés comme points de référence pour les programmes de partenariat. Les travaux sur les incrétines sont menés avec des partenaires pharmaceutiques titulaires de licences.
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