Mariendistelsamen und -blätter in einer Glasschale auf dunklem Stein

Antioxidative Abwehr und Leberunterstützung: Glutathion und seine Vorstufen

Das wichtigste intrazelluläre Antioxidans der Leber ist Glutathion, und es ist schwer direkt zuzuführen. Orales Glutathion wird vor der Aufnahme größtenteils abgebaut, und seine Vorstufe NAC hat eine orale Bioverfügbarkeit von etwa 6 bis 10 %. Die Programme der Entwicklungspipeline von Vegalab (NAC Nano und Glutathione Nano) befassen sich mit Stabilität und Aufnahme dieser beiden Moleküle.

So funktioniert das System

Glutathion ist ein Tripeptid (Glutamat, Cystein, Glycin), das in Leberzellen in millimolaren Konzentrationen vorliegt. Es neutralisiert reaktive Sauerstoffspezies, regeneriert die Vitamine C und E und konjugiert elektrophile Metaboliten zur Ausscheidung. Die Synthese wird durch das Cysteinangebot begrenzt, weshalb N-Acetylcystein (NAC) als Vorstufe verwendet wird. Vorgelagert reguliert der Nrf2-Signalweg die Enzyme der Glutathionsynthese. Wenn eine toxische Belastung wie eine Paracetamol-Überdosis das hepatische Glutathion erschöpft, binden reaktive Metaboliten an Leberproteine; NAC ist das zugelassene Gegenmittel für genau diese Situation.

Verbundene Kreise: Ein Cysteinspender baut in einer Leberzelle ein Tripeptid auf, während orales Tripeptid im Darm zerfällt
Orales Glutathion wird vor der Aufnahme größtenteils abgebaut, und seine Vorstufe NAC hat eine orale Bioverfügbarkeit von etwa 6 bis 10 %.

Regulatorischer Status nach Verbindung

Intravenöses NAC (Acetadote) ist von der FDA für die Paracetamol-Überdosis zugelassen, und inhaliertes NAC ist als Mukolytikum zugelassen. In den USA veröffentlichte die FDA 2022 eine Leitlinie, in der sie erklärte, bei NAC, das als Nahrungsergänzungsmittel verkauft wird, Ermessen bei der Durchsetzung auszuüben. Glutathion wird in den USA und mehreren anderen Märkten als Zutat von Nahrungsergänzungsmitteln verkauft. Silymarin (Mariendistel) ist eine Zutat von Nahrungsergänzungsmitteln oder eine traditionelle pflanzliche Zutat. Keine dieser Zutaten darf außerhalb einer zugelassenen Arzneimittelkennzeichnung eine Angabe tragen, Lebererkrankungen zu behandeln oder zu verhindern.

Das Abgabeproblem

Glutathion wird im Darm durch Gamma-Glutamyltransferase hydrolysiert, und eine einzelne orale Dosis von 3 g erhöhte das Plasmaglutathion bei gesunden Probanden nicht. Eine längere tägliche Einnahme erhöhte in einer sechsmonatigen Studie die Körperspeicher, die Evidenz ist also gemischt. NAC wird aufgenommen, unterliegt aber einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus, und sein Schwefelgeruch erschwert flüssige Formate. Beide Moleküle oxidieren leicht: Glutathion zu seinem Disulfid GSSG, NAC zu seinem Dimer. Die Lagerstabilität ist ebenso ein Problem wie die Aufnahme.

Wichtige Fakten

Wie unsere Ausbringungstechnologie zum Einsatz kommt

Beide Moleküle tragen ein freies Thiol, das bei Kontakt mit Luft und Wasser oxidiert. Eine mehrschichtige Biopolymerhülle verringert die Sauerstoff- und Feuchtigkeitsexposition während der Lagerung, und eine äußere Schicht, die niedrigem pH-Wert widerstehen soll, kann die Freisetzung hinter den Magen verlagern. Bei Glutathion ist das Ziel, die enzymatische Hydrolyse am Bürstensaum zu verringern; dies wird mit Stabilitätstests und pharmakokinetischen Studien gemessen.

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