NAC Nano (in Entwicklung)
NAC Nano ist nano-verabreichtes N-Acetylcystein für Formulierungen zur antioxidativen und zellulären Unterstützung. Es adressiert drei bekannte Schwächen von NAC: geringe orale Bioverfügbarkeit, Oxidation zum Disulfid bei der Lagerung sowie einen starken schwefligen Geruch und Geschmack. Es befindet sich in Entwicklung und ist nicht im Handel.
Das Abgabeproblem
NAC ist ein kleines (163 Da), wasserlösliches Thiol und eine Vorstufe von Cystein, der geschwindigkeitsbestimmenden Aminosäure der Glutathionsynthese. Die orale Bioverfügbarkeit liegt bei etwa 6 bis 10 %, weil NAC in der Darmwand und der Leber deacetyliert und verstoffwechselt wird. Das freie Thiol oxidiert leicht zu N,N'-Diacetylcystin, und Brause- und Pulverformate setzen Schwefelwasserstoffnoten frei, die die Schmackhaftigkeit einschränken, besonders in Flüssigkeiten und Shots. Zusammen erklären diese drei Schwächen, warum das meiste NAC auf dem Markt als einfache Kapseln oder Brausetabletten verkauft wird.
Evidenzstufe
NAC wird seit Jahrzehnten klinisch als zugelassenes Arzneimittel verwendet: intravenöses und orales Acetylcystein ist das Standardantidot bei Paracetamol-Überdosierung, und inhaliertes oder orales NAC wird in mehreren Ländern als Mukolytikum eingesetzt. Die Evidenz für Anwendungen als Nahrungsergänzung ist uneinheitlich und indikationsspezifisch. Wir nennen die zugelassenen Anwendungen von NAC nur, um seine Pharmakologie zu beschreiben, nicht als Aussagen über eine Formulierung, die wir entwickeln. Sein Zulassungsstatus bedeutet auch, dass pharmakokinetische Daten auf Arzneimittelniveau vorliegen, was eine gut charakterisierte Ausgangsbasis bietet, mit der jede neue Formulierung verglichen werden kann.
Regulatorischer Status
In den USA ist Acetylcystein ein zugelassener Arzneimittelwirkstoff (unter anderem Acetadote-Injektion). 2022 veröffentlichte die FDA eine Leitlinie, wonach sie bei NAC in Nahrungsergänzungsmitteln von der Durchsetzung absehen würde (enforcement discretion). Health Canada führt NAC in einer Monographie für Naturgesundheitsprodukte. In der EU und anderswo gelten andere Regeln. NAC steht nicht auf der WADA-Verbotsliste. Diese Aussagen wurden nicht von der FDA bewertet und sind nicht dazu bestimmt, eine Krankheit zu diagnostizieren, zu behandeln, zu heilen oder zu verhindern.
Wichtige Fakten
- Die orale Bioverfügbarkeit von NAC beim Menschen liegt bei etwa 6 bis 10 % (Borgstrom et al. 1986, Eur J Clin Pharmacol)
- NAC unterliegt einem ausgeprägten First-Pass-Metabolismus und zirkuliert überwiegend in oxidierter und proteingebundener Form (Holdiness 1991, Clin Pharmacokinet)
- Acetylcystein ist von der FDA als Antidot bei Paracetamol-Überdosierung zugelassen (FDA label, Acetadote)
- Die FDA kündigte 2022 an, bei NAC in Nahrungsergänzungsmitteln von der Durchsetzung abzusehen (FDA guidance, NAC in dietary supplements, 2022)
Wie unsere Ausbringungstechnologie zum Einsatz kommt
Die Verkapselung zielt auf das Thiol. Wird NAC in einer inneren Schicht mit geringem Sauerstoff- und Feuchtigkeitszugang isoliert, verlangsamt das die Oxidation zum Disulfid bei der Lagerung, und die Hülle hält den schwefligen Geruch zurück, der flüssige Formate schwer verkäuflich macht. Mukoadhäsive äußere Schichten sind darauf ausgelegt, Partikel länger an der Darmwand zu halten. Ob das den Plasma-NAC-Spiegel über die Ausgangsbasis von 6 bis 10 % anhebt, soll unsere pharmakokinetische Arbeit prüfen.
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