Mehrschichtige Nanoverkapselung
Die Plattform von Vegalab baut ein Partikel schrittweise statt in einem Schritt auf: einen Wirkstoffkern, dann einzelne Biopolymerschichten, bis zu 20, jede für eine Aufgabe ausgewählt.
Trägertechnologie
Zuletzt aktualisiert:
Ein Molekül mit guter Pharmakologie und schlechter Freisetzung ist ein gescheitertes Produkt. Dieser Abschnitt beschreibt die physikalische Chemie, mit der Vegalab arbeitet, was mehrschichtige Verkapselung an einem Freisetzungsprofil ändert und wie man eine Bioverfügbarkeitszahl richtig liest.
Die Plattform
Die Seite zur mehrschichtigen Verkapselung beschreibt die Kernmethode: ein Wirkstoffkern, umgeben von bis zu 20 programmierbaren Biopolymerschichten, von denen jede für eine bestimmte Aufgabe gewählt wird, etwa Proteaseresistenz, pH-gesteuerte Freisetzung, Mukoadhäsion oder Oxidationsschutz. Schichtanzahl, Schichtchemie und Partikelgrößenverteilung sind die Designvariablen. Schichtanzahl, Chemie und Partikelgröße werden je Wirkstoff festgelegt, und die Seite ordnet jede Designvariable der Barriere zu, die sie adressiert.
Wegspezifisches Design
Die orale Peptidverabreichung wird gesondert behandelt, weil sie der anspruchsvollste Weg auf diesem Gebiet ist. Diese Seite sammelt die Referenzwerte zugelassener Produkte, darunter orales Semaglutid mit dem Permeationsverstärker SNAC bei einer Bioverfügbarkeit von etwa 0,4 bis 1 %, und erklärt, wo ein verkapseltes System Mehrwert bietet. Lesen Sie sie, bevor Sie annehmen, dass sich ein Peptid von der Injektion in eine Kapsel überführen lässt. Sie behandelt auch die sublinguale, intranasale und transdermale Verabreichung, wobei jeder Weg sein eigenes Molekulargewichtsfenster hat und der Träger darauf ausgelegt wird.
Träger vergleichen und Ergebnisse messen
Liposomen, Lipidnanopartikel und Polymerhüllen sind nicht austauschbar, und die Seite zum Trägervergleich stellt für jeden Stabilität, Wirkstofftyp, Herstellungsaufwand und Haltbarkeit dar. Die Seite zur Bioverfügbarkeit erklärt, was ein AUC-Verhältnis bedeutet, warum eine Plasmakurve bei einem Stoff mit intrazellulären Zielen irreführen kann und auf welchen Studien ein Formulierungspartner bestehen sollte, bevor er eine Aussage trifft. Lesen Sie beide Seiten, bevor Sie eine Absorptionszahl in Marketingtexten freigeben, denn die meisten veröffentlichten Vielfachen in dieser Branche sind relative Vergleiche gegen ein schwaches Vergleichsprodukt und keine absolute Bioverfügbarkeit.
Wichtige Fakten
- Orales Semaglutid, das zusammen mit dem Permeationsverstärker SNAC formuliert ist, hat eine absolute Bioverfügbarkeit von etwa 0,4 bis 1 % (FDA label, Rybelsus 2019)
- Absolute Bioverfügbarkeit erfordert einen intravenösen Referenzarm; ohne ihn lässt sich nur die relative Bioverfügbarkeit berechnen (FDA guidance, Bioavailability Studies Submitted in NDAs or INDs: General Considerations, 2022)
- Moleküle über etwa 500 Da durchdringen intakte Haut selten in nennenswerten Mengen (Bos and Meinardi 2000, Exp Dermatol 9:165)
- Vegalab stellt unter GMP in Korea her, mit einer Verkapselungsarchitektur, für die ein Patent angemeldet ist (Vegalab SA company disclosure)
Wie unsere Ausbringungstechnologie zum Einsatz kommt
Vegalab verkauft Formulierungskompetenz, keine Moleküle. Der Wert des mehrschichtigen Ansatzes liegt darin, dass jede Barriere eines Verabreichungswegs einer eigenen Schicht zugeordnet werden kann: eine säurebeständige Außenhülle für die Magenpassage, eine mukoadhäsive Schicht für die Verweilzeit, eine innere Matrix, die bis zur Freisetzung vor Oxidation oder Proteolyse schützt. Die Abfolge dieser Schichten ist das technische Problem, und sie hängt vom Stoff und vom Weg ab.
Orale Peptidverabreichung: der Stand der Technik
Zwei Peptide sind zur oralen Anwendung mit Permeationsverstärkern zugelassen, und beide liegen bei einer Bioverfügbarkeit von etwa 1 % oder weniger.
Liposomen, Lipidnanopartikel und Polymerhüllen im Vergleich
Die Wahl des Trägers folgt dem Wirkstoff und dem Verabreichungsweg, nicht der Mode.
Wie Bioverfügbarkeit gemessen wird
Die meisten Bioverfügbarkeitsaussagen im Handel mit Nahrungsergänzungsmitteln und Kosmetika sind relative Vergleiche, die als absolute Zahlen ausgegeben werden.
Der Träger der Natur und seine Grenzen
Exosomen werden häufig als Transportvehikel der Natur bezeichnet.
Weiterführende Lektüre
- Life Sciences-Wissensbereich
- Architektur der mehrschichtigen Nanoverkapselung
- Stand der Technik bei der oralen Peptidabgabe
- Liposomen, Lipid-Nanopartikel und Polymerhüllen im Vergleich
- wie Bioverfügbarkeit gemessen wird
- Bibliothek der Herausforderungen bei der Wirkstoffabgabe
- Verabreichungswege
- Vegalab-Plattformtechnologie
- Beauty Science Trägertechnologie
- Exosomen im Vergleich mit technisch hergestellten Trägern