Perlenkettenförmiges Molekül, aufgerollt in einer durchscheinenden mehrschichtigen Kapsel auf dunklem Petrol

Peptide Delivery Program

Peptide sind wirksam und selektiv, doch die meisten müssen injiziert werden, weil der Darm sie zerstört und die Darmwand sie kaum durchlässt. Unser Programm zur Peptidverabreichung untersucht, ob mehrschichtige Verkapselung Peptide vor Proteasen abschirmen und die mukosale Verabreichung verbessern kann. Es ist ein Forschungsprogramm, das mit Partnern aus Pharma, Biotech und dem Bereich kosmetischer Peptide durchgeführt wird.

Das Ausmaß des Problems

Peptide oberhalb von etwa 1 kDa stehen drei aufeinanderfolgenden Barrieren gegenüber: Säure und Pepsin im Magen, Pankreasproteasen und Bürstensaum-Peptidasen im Darm sowie einem Epithel, das Moleküle dieser Größe und Polarität zurückhält. Die orale Bioverfügbarkeit nicht formulierter Peptide liegt typischerweise deutlich unter 1 %. Die beiden zugelassenen oralen Peptidprodukte mit Permeationsenhancern, orales Semaglutid und orales Octreotid, erreichen dennoch nur eine niedrige einstellige Bioverfügbarkeit oder weniger und gleichen dies mit hohen Dosen aus.

Ein Peptid als Perlenkette wird von bernsteinfarbenen Enzymen zerschnitten; dann dieselbe Kette in einer mehrschichtigen Kugel, an der die Enzyme abprallen.

Was das Programm prüft

Wir prüfen geschichtete Partikel, die eine säurebeständige äußere Hülle, proteaseabschirmende mittlere Schichten und mukoadhäsive oder permeationsunterstützende innere Schichten kombinieren. Modellpeptide werden nach regulatorischer Klarheit und veröffentlichter Pharmakokinetik ausgewählt. Messgrößen sind die Wiederfindung unveränderten Peptids nach simulierter Magen- und Darmverdauung, der Transport über Caco-2- und ähnliche Monolayer sowie, sofern das Programm eines Partners dies zulässt, die Pharmakokinetik im Tier im Vergleich zu einer subkutanen Referenz. Jede Studie enthält eine nicht verkapselte Kontrolle, sodass jede Verbesserung gemessen und nicht angenommen wird.

Darmdiagramm mit einer Perlenkette, die von Proteaseformen zerschnitten wird, und einer verkapselten Perlenkette, die die Darmwand intakt erreicht — Das Programm prüft, ob mehrschichtige Verkapselung Peptide vor Proteasen abschirmen und den Durchtritt durch die Darmwand verbessern kann.

Weitere Verabreichungswege im Rahmen

Die orale Verabreichung ist der schwierigste Weg. Das Programm bewertet außerdem sublinguale und bukkale Filme, intranasale Formulierungen und die topische Verabreichung kosmetischer Peptide, bei denen die Barrieren niedriger und die regulatorischen Wege möglicherweise kürzer sind. Für langwirksame Injektionspräparate, die von Pharmapartnern entwickelt werden, wird dieselbe Schichtchemie für die kontrollierte Freisetzung bewertet. Bukkales und sublinguales Gewebe umgeht Magensäure und First-Pass-Metabolismus, und die Nasenschleimhaut bietet eine große, gut durchblutete Oberfläche, doch beide begrenzen das Dosisvolumen und erfordern sorgfältige Reizungsprüfungen.

Mit wem wir arbeiten

Partner sind Pharma- und Biotech-Unternehmen mit Peptiden in der Entwicklung, Anbieter kosmetischer Peptide sowie API-Hersteller, die unter GMP arbeiten. Jedes Partnerprogramm beginnt mit einer schriftlichen regulatorischen Bewertung für den Zielmarkt, sodass jedes Programm einen rechtmäßigen Weg hat, bevor die Formulierungsarbeit beginnt.

Wichtige Fakten

Orales Semaglutid hat trotz 300 mg SNAC eine absolute Bioverfügbarkeit von etwa 0,4 bis 1 % (FDA-Fachinformation, Rybelsus 2019)
SNAC wirkt lokal im Magen, indem es den pH-Wert puffert und die transzelluläre Aufnahme vorübergehend erhöht (Buckley et al. 2018, Sci Transl Med)
Orale Octreotid-Kapseln mit transienter Permeationsenhancer-Technologie wurden 2020 von der FDA für Akromegalie zugelassen (FDA-Fachinformation, Mycapssa 2020)
Intestinale Permeationsenhancer bleiben die wichtigste klinische Strategie für orale Peptide, mit mäßiger und variabler Bioverfügbarkeit (Maher et al. 2016, Adv Drug Deliv Rev)

Wie unsere Ausbringungstechnologie zum Einsatz kommt

Verkapselung kann den Abbau direkter angehen als die Permeabilität. Eine Hülle, die pH 1 bis 3 übersteht und Pepsin und Trypsin fernhält, kann den Anteil an intaktem Peptid erhöhen, der das Epithel erreicht, und mukoadhäsive Schichten können es dort zusammen mit einem gleichzeitig freigesetzten Enhancer halten. Das Programm misst die intakte Wiederfindung und den epithelialen Transport getrennt und berichtet beides, sodass der Beitrag jeder Schicht sichtbar wird.

Fragen

Liefert Vegalab Peptide?

Vegalab formuliert Peptide, die Partner mit dokumentierter Herkunft und einem regulatorischen Weg bereitstellen, und liefert das verkapselte Format, Stabilitätsdaten und die GMP-Herstellung.

Partner aus Pharma und Biotech: Schlagen Sie ein Peptid für ein Machbarkeitsscreening vor.

Weiterführende Lektüre

Zuletzt aktualisiert: Oktober 2026