舌下與口服吸收比較
最後更新：
舌下吸收使藥物穿過舌下薄而血管豐富的組織，直接進入全身循環，在首渡時避開腸道與肝臟。吞服的口服劑量則會受到首渡代謝影響。舌下途徑適合小分子、高效力且具中度親脂性的分子，但唾液沖刷會在數分鐘內將大部分劑量帶至胃中。
舌下與頰黏膜途徑將藥物直接送入全身循環，在首渡時避開腸道與肝臟。它們適用於小分子、高效力且具適度親脂性的分子，對任何大分子、極性或高劑量的成分則難以奏效。唾液沖刷是最大的敵人。
什麼限制了舌下與頰黏膜吸收？
舌下黏膜薄且血管豐富，因此吸收快但容易流失：吞嚥與唾液流動會在數分鐘內將大部分劑量帶至胃中。頰黏膜較厚、較慢，但可容許貼片或膜片固定較長時間。總表面積很小，因此實際劑量以毫克計，而非公克。分子量低於約 500 Da 且具中度親脂性的分子吸收最佳；胜肽在沒有促進劑的情況下吸收不佳。
哪些產品顯示舌下途徑有效？
舌下硝化甘油、丁基原啡因膜片、阿塞那平與吩坦尼錠劑顯示，此途徑適用於低劑量的高效力小分子。頰黏膜胰島素經過多年研究，仍未在美國或歐盟獲得核准，這標示了胜肽的上限。在補充品方面，舌下劑型常見於褪黑激素與維他命B12，但對其中許多成分而言，經黏膜吸收與經吞嚥吸收的比例很少被量測。此途徑已在藥物上獲得證實；對大多數補充品成分而言，則只是假設。
哪些設計變數控制舌下表現？
滯留時間、溶解速度與口味決定表現。口溶膜、口含錠與黏膜黏附錠劑的主要差異，在於它們將活性成分貼附於黏膜的時間長短。配方師也會控制局部 pH，這會改變弱酸與弱鹼的離子化比例，從而影響滲透。由於產品在口中溶解，遮蔽苦味至關重要。膜片與錠劑的崩解時間在模擬唾液中量測，並在提出任何舌下吸收相關聲明之前評估滯留情況。
重點摘要
- 舌下與頰黏膜途徑可避開腸道與肝臟中的首渡代謝。
- 舌下黏膜薄、速度快；頰黏膜較厚、較慢，但能讓貼片或膜片固定更久。
- 分子量低於約 500 Da 且具中度親脂性的分子吸收最佳；胜肽在沒有促進劑的情況下吸收不佳。
- 唾液沖刷是滯留時間的主要限制。
- 對大多數補充品成分而言，舌下吸收是假設而非實測。
重點資訊
- 舌下黏膜比頰黏膜更薄、通透性更高，但持續的唾液流動會限制滯留時間（Shojaei 1998, J Pharm Pharm Sci 1:15）
- 丁基原啡因與納洛酮舌下膜片已獲 FDA 核准，證明可經舌下途徑進行全身遞送（FDA 標示，Suboxone film 2010）
- 口服褪黑激素會經歷大量首渡代謝，平均生體可用率約為 15%（Harpsøe et al. 2015, Eur J Clin Pharmacol 71:901）
我們的遞送技術如何應用
此處的限制因素是滯留，而非保護。黏膜黏附性的外層生物聚合物（例如幾丁聚醣或纖維素衍生物）能抵抗唾液流動，使包覆顆粒貼附於黏膜上。內層則遮蔽苦味並控制釋放，讓活性成分在數分鐘內持續呈現在表面，而非一次被吞下。對胜肽而言，此途徑仍屬研究課題。
問題
舌下吸收比口服更快嗎？
舌下黏膜薄且血管豐富，因此此途徑起效快，並可在不先經過腸道與肝臟的情況下進入全身循環。但它也容易流失：吞嚥與唾液流動會在數分鐘內將大部分劑量帶至胃中。
舌下遞送與頰黏膜遞送有何不同？
舌下遞送利用舌下較薄、通透性較高的黏膜，頰黏膜遞送則利用臉頰較厚的黏膜。頰黏膜吸收較慢，但可容許貼片或膜片固定較長時間。持續的唾液流動會限制兩者的滯留時間。
舌下補充品的吸收比吞服的更好嗎？
舌下劑型常見於褪黑激素與維他命B12，但對其中許多成分而言，經黏膜吸收與被吞下的比例很少被量測。此途徑已在舌下硝化甘油與丁基原啡因膜片等藥物上獲得證實；對大多數補充品成分而言，則只是假設。
哪些分子適合舌下遞送？
小分子、高效力且具適度親脂性的分子，一般低於約 500 Da。大分子、極性或高劑量的活性成分則難以吸收，胜肽在沒有促進劑的情況下吸收不佳；頰黏膜胰島素經過多年研究，仍未在美國或歐盟獲得核准。
延伸閱讀
為品牌提供的傳輸技術
Vegalab為保健食品與營養保健品牌提供奈米包覆服務：微脂體與口服傳輸劑型。