Salute metabolica e l'era delle incretine
I farmaci incretinici approvati, come semaglutide e tirzepatide, hanno cambiato la medicina metabolica e mostrato cosa possono ottenere l'ingegneria e la veicolazione dei peptidi. Sono medicinali soggetti a prescrizione. Vegalab non li produce, non li allestisce e non li vende; questa pagina spiega cosa insegnano sulla veicolazione dei peptidi.
Cosa hanno ottenuto i farmaci approvati
Il GLP-1 nativo dura circa 2 minuti nel plasma. La semaglutide, progettata per resistere alla DPP-4 e legarsi all'albumina, dura circa una settimana e ha prodotto una perdita di peso media di circa 15% a 68 settimane nello studio STEP 1. La tirzepatide, agonista dei recettori GIP e GLP-1, ha prodotto una perdita media di circa 21% alla dose più alta in SURMOUNT-1. Entrambe sono approvate dalla FDA per il diabete di tipo 2 e la gestione cronica del peso con nomi commerciali distinti.
La frontiera orale
La semaglutide orale dimostra che un peptide orale è possibile e quanto sia difficile: una biodisponibilità compresa tra circa 0,4 e 1% con SNAC, regole rigorose di assunzione a digiuno e dosi molto più alte rispetto all'iniezione. Gli agonisti orali non peptidici del GLP-1, come orforglipron, seguono invece una via chimica. I candidati di nuova generazione, tra cui gli agonisti tripli e gli analoghi dell'amilina, sono in sperimentazione clinica e non sono approvati. Ogni approccio comporta costi di produzione e vincoli di dosaggio diversi.
Il ruolo degli integratori
Gli integratori non replicano i farmaci a base di incretine, e i prodotti commercializzati come alternative naturali al GLP-1 spesso sopravvalutano evidenze modeste. Composti come la berberina sono stati studiati per il metabolismo del glucosio in piccoli studi clinici. La semaglutide galenica e di grado di ricerca venduta al di fuori della filiera autorizzata è stata oggetto di avvertenze della FDA. Queste dichiarazioni non sono state valutate dalla FDA e non sono destinate a diagnosticare, trattare, curare o prevenire alcuna malattia. Vegalab non avanza alcuna dichiarazione di questo tipo.
Dati chiave
- La semaglutide 2,4 mg settimanale ha prodotto una riduzione media del peso corporeo del 14,9% a 68 settimane rispetto al 2,4% con placebo (Wilding et al. 2021, N Engl J Med 384:989)
- La tirzepatide 15 mg settimanale ha prodotto una riduzione media del peso del 20,9% a 72 settimane (Jastreboff et al. 2022, N Engl J Med 387:205)
- La semaglutide orale ha una biodisponibilità assoluta di circa da 0,4 a 1% (FDA label, Rybelsus 2019)
- La FDA ha messo in guardia i consumatori sui prodotti a base di semaglutide non approvati e galenici e sugli errori di dosaggio (FDA, Concerns with Unapproved GLP-1 Drugs Used for Weight Loss)
Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione
Le incretine fissano il punto di riferimento per il nostro Peptide Delivery Program. La forma orale della semaglutide mostra i due problemi che l'incapsulamento deve affrontare: la degradazione da proteasi, che una schermatura a strati può ridurre, e la permeabilità epiteliale, che richiede comunque un promotore rilasciato insieme. Utilizziamo i dati approvati sul GLP-1 come punti di riferimento per i programmi partner. Il lavoro sulle incretine si svolge con partner farmaceutici autorizzati.
Partner farmaceutici: valutate con il nostro team la fattibilità dei peptidi orali.
Letture correlate
Ultimo aggiornamento: