
Somministrazione transdermica e topica
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La pelle è fatta per tenere fuori le molecole. Lo strato corneo, da 10 a 20 micrometri di cellule morte in una matrice lipidica, lascia passare composti piccoli e moderatamente lipofili e respinge quasi tutto il resto. I prodotti topici mirano alla pelle stessa; i prodotti transdermici mirano al sangue. I due richiedono progettazioni diverse e rientrano in norme diverse.
La barriera
La permeazione passiva favorisce molecole al di sotto di circa 500 Da con logP compreso tra circa 1 e 3 e basso punto di fusione. I cerotti di nicotina, fentanil, estradiolo, testosterone, rotigotina e scopolamina rientrano tutti in questo profilo. Le molecole idrofile, cariche o grandi, come i peptidi, penetrano solo superficialmente senza un potenziamento fisico (microaghi, ionoforesi). Le vie follicolari offrono una via secondaria per le nanoparticelle, soprattutto verso il follicolo piuttosto che verso la circolazione sistemica. Anche le condizioni della pelle, la sede e l'occlusione modificano in modo sostanziale la permeazione da un utilizzatore all'altro.
Topico e transdermico a confronto
Un cosmetico topico agisce sulla superficie della pelle o negli strati superiori ed è regolamentato come cosmetico quando le affermazioni si limitano all'aspetto. Un sistema transdermico che porta un farmaco nella circolazione è un medicinale e richiede un'approvazione completa, compresi i test di irritazione cutanea e di adesione. Lo stesso principio attivo incapsulato può trovarsi da una parte o dall'altra di quel confine a seconda della dose, dell'affermazione e dello scopo. Vegalab Beauty Science formula sul versante topico.

Variabili di somministrazione
I formulatori controllano veicolo, occlusione, promotori di penetrazione, dimensione delle particelle e velocità di rilascio. I principi attivi incapsulati restano per lo più negli strati superiori della pelle, il che si addice ai cosmetici e all'azione locale. I cerotti a microaghi per vaccini e peptidi sono in sviluppo clinico, ma nessuno è ancora stato approvato negli Stati Uniti per la somministrazione sistemica di peptidi. Per i cosmetici, gli obiettivi pratici sono la stabilità del principio attivo nel prodotto e una presentazione controllata sulla superficie della pelle, entrambe misurabili con test di dosaggio analitico e di rilascio.
Dati chiave
- I composti al di sopra di circa 500 Da penetrano raramente la pelle integra, il che spiega perché i comuni allergeni da contatto e i farmaci topici sono piccoli (Bos and Meinardi 2000, Exp Dermatol 9:165)
- Le generazioni della somministrazione transdermica progrediscono dai piccoli farmaci lipofili ai promotori chimici e ai metodi fisici come i microaghi (Prausnitz and Langer 2008, Nat Biotechnol 26:1261)
- Il sistema transdermico di rotigotina è approvato dalla FDA per la malattia di Parkinson e la sindrome delle gambe senza riposo (etichetta FDA, Neupro 2012)
Come si applica la nostra tecnologia di veicolazione
Per via topica, l'incapsulamento multistrato trattiene un principio attivo nell'epidermide superiore e lo rilascia gradualmente, aumentando la permanenza locale e riducendo l'irritazione dovuta a un'elevata concentrazione superficiale. Stabilizza inoltre nel prodotto principi attivi soggetti a ossidazione come retinoidi, vitamina C e NAD. Non fa attraversare a un peptide la pelle integra fino al sangue. È questo il meccanismo documentato nella pagina sulla tecnologia di Beauty Science.
Parli con Vegalab di un lavoro di formulazione topica o transdermica.
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