
Administration transdermique et topique
Dernière mise à jour :
La peau est conçue pour tenir les molécules à l'écart. La couche cornée, 10 à 20 micromètres de cellules mortes dans une matrice lipidique, laisse passer les composés petits et modérément lipophiles et rejette presque tout le reste. Les produits topiques visent la peau elle-même ; les produits transdermiques visent le sang. Les deux exigent des conceptions différentes et relèvent de règles différentes.
La barrière
La perméation passive favorise les molécules de moins d'environ 500 Da, avec un logP d'environ 1 à 3 et un point de fusion bas. Les patchs de nicotine, de fentanyl, d'estradiol, de testostérone, de rotigotine et de scopolamine correspondent tous à ce profil. Les molécules hydrophiles, chargées ou volumineuses, comme les peptides, ne pénètrent que superficiellement sans amélioration physique (microaiguilles, iontophorèse). Les voies folliculaires offrent une voie mineure aux nanoparticules, principalement vers le follicule plutôt que vers la circulation systémique. L'état de la peau, le site et l'occlusion modifient aussi sensiblement la perméation d'un utilisateur à l'autre.
Topique ou transdermique
Un cosmétique topique agit à la surface de la peau ou dans ses couches supérieures et est réglementé comme cosmétique lorsque les allégations se limitent à l'apparence. Un système transdermique qui délivre un médicament dans la circulation est un médicament et nécessite une autorisation complète, y compris des tests d'irritation cutanée et d'adhérence. Le même actif encapsulé peut se trouver d'un côté ou de l'autre de cette ligne selon la dose, l'allégation et l'intention. Vegalab Beauty Science formule du côté topique.

Variables d'administration
Les formulateurs contrôlent le véhicule, l'occlusion, les promoteurs de pénétration, la taille des particules et la vitesse de libération. Les actifs encapsulés restent surtout dans les couches supérieures de la peau, ce qui convient aux cosmétiques et à l'action locale. Des patchs à microaiguilles pour vaccins et peptides sont en développement clinique, mais aucun n'a encore été approuvé aux États-Unis pour l'administration systémique de peptides. Pour les cosmétiques, les objectifs pratiques sont la stabilité de l'actif dans le produit et sa présentation contrôlée à la surface de la peau, deux paramètres mesurables par dosage et par essais de libération.
Points clés
- Les composés de plus d'environ 500 Da pénètrent rarement la peau intacte, ce qui explique pourquoi les allergènes de contact courants et les médicaments topiques sont petits (Bos and Meinardi 2000, Exp Dermatol 9:165)
- Les générations d'administration transdermique progressent des petits médicaments lipophiles aux promoteurs chimiques et aux méthodes physiques comme les microaiguilles (Prausnitz and Langer 2008, Nat Biotechnol 26:1261)
- Le système transdermique de rotigotine est approuvé par la FDA pour la maladie de Parkinson et le syndrome des jambes sans repos (notice FDA, Neupro 2012)
Comment s'applique notre technologie de délivrance
Par voie topique, l'encapsulation multicouche maintient un actif dans l'épiderme supérieur et le libère progressivement, ce qui augmente la résidence locale et réduit l'irritation due à une forte concentration en surface. Elle stabilise aussi dans le produit les actifs sensibles à l'oxydation comme les rétinoïdes, la vitamine C et le NAD. Elle ne fait pas traverser la peau intacte à un peptide jusqu'au sang. C'est le mécanisme documenté sur la page technologie Beauty Science.
Discutez de vos travaux de formulation topique ou transdermique avec Vegalab.
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