경피 및 국소 전달
최종 업데이트:
피부는 분자가 들어오지 못하도록 만들어져 있습니다. 각질층은 지질 기질 속의 죽은 세포로 이루어진 10~20마이크로미터 두께의 층으로, 작고 중간 정도의 친유성을 가진 화합물은 받아들이고 그 밖의 거의 모든 것은 막습니다. 국소 제품은 피부 자체를 목표로 하고, 경피 제품은 혈액을 목표로 합니다. 두 가지는 서로 다른 설계가 필요하며 서로 다른 규정을 적용받습니다.
장벽
수동 투과는 약 500 Da 미만, logP 약 1~3, 낮은 녹는점을 가진 분자에 유리합니다. 니코틴, 펜타닐, 에스트라디올, 테스토스테론, 로티고틴, 스코폴라민 패치는 모두 이 특성에 부합합니다. 펩타이드처럼 친수성이거나 전하를 띠거나 큰 분자는 물리적 촉진(마이크로니들, 이온토포레시스) 없이는 표층까지만 침투합니다. 모낭 경로는 나노입자에 부차적인 경로를 제공하지만, 대부분 전신 순환이 아니라 모낭으로 향합니다. 피부 상태, 부위, 밀폐 역시 사용자 간 투과에 상당한 차이를 만듭니다.
국소 대 경피
국소 화장품은 피부 표면이나 상층에서 작용하며, 주장이 외관에 국한될 때 화장품으로 규제됩니다. 약물을 순환계로 전달하는 경피 시스템은 의약품이며, 피부 자극 및 부착 시험을 포함한 정식 승인이 필요합니다. 동일한 캡슐화 활성 성분도 용량, 주장, 의도에 따라 이 경계의 어느 쪽에나 놓일 수 있습니다. Vegalab Beauty Science는 국소 영역에서 제형을 개발합니다.
전달 변수
제형 개발자는 기제, 밀폐, 침투 촉진제, 입자 크기, 방출 속도를 조절합니다. 캡슐화된 활성 성분은 대부분 피부 상층에 머무르며, 이는 화장품과 국소 작용에 적합합니다. 백신과 펩타이드용 마이크로니들 패치는 임상 개발 중이지만, 미국에서 전신 펩타이드 전달용으로 승인된 것은 아직 없습니다. 화장품의 경우 실질적인 목표는 제품 내 활성 성분의 안정성과 피부 표면에서의 조절된 제시이며, 둘 다 함량 분석과 방출 시험으로 측정할 수 있습니다.
핵심 사항
- 약 500 Da를 넘는 화합물은 손상되지 않은 피부를 거의 투과하지 못하며, 이는 흔한 접촉 알레르겐과 국소 약물이 작은 이유를 설명합니다(Bos and Meinardi 2000, Exp Dermatol 9:165)
- 경피 전달의 세대는 작은 친유성 약물에서 화학적 촉진제, 그리고 마이크로니들 같은 물리적 방법으로 발전해 왔습니다(Prausnitz and Langer 2008, Nat Biotechnol 26:1261)
- 로티고틴 경피 시스템은 파킨슨병 및 하지불안증후군에 대해 FDA 승인을 받았습니다(FDA label, Neupro 2012)
당사 전달 기술의 적용 방식
국소적으로, 다층 캡슐화는 활성 성분을 상부 표피에 머무르게 하고 점진적으로 방출하여, 국소 체류를 높이고 높은 표면 농도로 인한 자극을 줄입니다. 또한 레티노이드, 비타민C, NAD처럼 산화되기 쉬운 활성 성분을 제품 내에서 안정화합니다. 펩타이드가 손상되지 않은 피부를 통과해 혈액으로 들어가게 하지는 않습니다. 이것이 Beauty Science 기술 페이지에 기록된 메커니즘입니다.
Vegalab과 함께 국소 또는 경피 제형 작업을 논의하십시오.