Transdermale und topische Verabreichung
Zuletzt aktualisiert:
Die Haut ist dafür gebaut, Moleküle draußen zu halten. Die Hornschicht (Stratum corneum), 10 bis 20 Mikrometer abgestorbener Zellen in einer Lipidmatrix, lässt kleine, mäßig lipophile Verbindungen durch und weist fast alles andere ab. Topische Produkte zielen auf die Haut selbst, transdermale Produkte auf das Blut. Beide brauchen unterschiedliche Designs und unterliegen unterschiedlichen Regeln.
Die Barriere
Die passive Permeation begünstigt Moleküle unter etwa 500 Da mit einem logP von etwa 1 bis 3 und niedrigem Schmelzpunkt. Nikotin-, Fentanyl-, Estradiol-, Testosteron-, Rotigotin- und Scopolamin-Pflaster passen alle in dieses Profil. Hydrophile, geladene oder große Moleküle wie Peptide dringen ohne physikalische Unterstützung (Mikronadeln, Iontophorese) nur oberflächlich ein. Follikuläre Pfade bieten einen untergeordneten Weg für Nanopartikel, überwiegend in den Follikel statt in den Körperkreislauf. Hautzustand, Applikationsstelle und Okklusion verändern die Permeation zudem erheblich von Anwender zu Anwender.
Topisch versus transdermal
Ein topisches Kosmetikum wirkt an der Hautoberfläche oder in den oberen Schichten und wird als Kosmetikum reguliert, wenn sich die Aussagen auf das Erscheinungsbild beschränken. Ein transdermales System, das ein Arzneimittel in den Kreislauf abgibt, ist ein Arzneimittel und benötigt eine vollständige Zulassung, einschließlich Prüfungen auf Hautreizung und Haftung. Derselbe verkapselte Wirkstoff kann je nach Dosis, Aussage und Zweck auf beiden Seiten dieser Grenze liegen. Vegalab Beauty Science formuliert auf der topischen Seite.
Variablen der Verabreichung
Formulierer steuern Trägersystem, Okklusion, Penetrationsverstärker, Partikelgröße und Freisetzungsrate. Verkapselte Wirkstoffe bleiben überwiegend in den oberen Hautschichten, was zu Kosmetika und lokaler Wirkung passt. Mikronadelpflaster für Impfstoffe und Peptide befinden sich in der klinischen Entwicklung, doch keines ist bisher in den USA für die systemische Peptidabgabe zugelassen. Bei Kosmetika sind die praktischen Ziele die Stabilität des Wirkstoffs im Produkt und seine kontrollierte Bereitstellung an der Hautoberfläche, die sich beide durch Gehaltsbestimmung und Freisetzungsprüfung messen lassen.
Wichtige Fakten
- Verbindungen über etwa 500 Da dringen selten in intakte Haut ein, was erklärt, warum gängige Kontaktallergene und topische Arzneimittel klein sind (Bos and Meinardi 2000, Exp Dermatol 9:165)
- Die Generationen der transdermalen Verabreichung reichen von kleinen lipophilen Arzneimitteln über chemische Enhancer bis zu physikalischen Methoden wie Mikronadeln (Prausnitz and Langer 2008, Nat Biotechnol 26:1261)
- Das transdermale System mit Rotigotin ist von der FDA für Parkinson-Krankheit und Restless-Legs-Syndrom zugelassen (FDA label, Neupro 2012)
Wie unsere Ausbringungstechnologie zum Einsatz kommt
Topisch hält die mehrschichtige Verkapselung einen Wirkstoff in der oberen Epidermis und setzt ihn nach und nach frei, was die lokale Verweilzeit erhöht und Reizungen durch eine hohe Oberflächenkonzentration verringert. Sie stabilisiert außerdem oxidationsempfindliche Wirkstoffe wie Retinoide, Vitamin C und NAD im Produkt. Sie bringt kein Peptid durch intakte Haut ins Blut. Dies ist der Mechanismus, der auf der Technologieseite von Beauty Science dokumentiert ist.
Besprechen Sie topische oder transdermale Formulierungsarbeit mit Vegalab.